白万军；安静；邱志宏；董占军
目的 建立同时测定三七提取液中三七皂苷R2(S)、七叶胆苷ⅩⅦ及人参皂苷F2含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱为Waters Acquity UPLC CSH-C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.01％甲酸-水(A)和0.01％甲酸-乙腈(B),梯度洗脱,检测波长为203 nm,进样量为5μL,流速为0.35 mL·min-1,柱温为40℃.结果 在43 min内可完成三七皂苷R2(S)、七叶胆苷ⅩⅦ和人参皂苷F2的分离测定.3种皂苷峰面积和浓度线性关系良好(r2＞0.999 8);日内和日间精密度RSD＜3.4％;回收率为98.4％～102.1％.结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于三七提取液中皂苷成分的测定.
作者：陈华丽；潘坚扬；瞿海斌；龚行楚 刊期： 2015年第09期
目的 制备盐酸普拉克索的B晶型并优化制备工艺,同时进行结构表征和稳定性研究.方法 制备盐酸普拉克索的B晶型,采用热重法(TGA)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射(PXRD)、X射线单晶衍射(SXRD)等分析手段,对盐酸普拉克索B晶型进行表征研究.结果 制备得到了盐酸普拉克索B晶型,其晶型属正交晶系,空间群P212121,结构中不含溶剂(包括水).盐酸普拉克索B晶型热处理后晶型不发生转变.结论 盐酸普拉克索B晶型为无水晶型,热稳定性优于一水合物晶型,具有高温稳定性.
作者：胡秀荣；沈金；吴素香；吴佳佳 刊期： 2015年第09期
目的 探索防治呼吸系统疾病的中药复方有效专利的用药规律,为新药研制提供参考,为其专利保护提供战略依据.方法 以维持时间为5年的防治呼吸系统疾病的中药复方专利为研究对象,通过频数分析法对其核心药物的组成、分类、功效、归经及药对配伍进行统计分析.结果 防治呼吸系统疾病的中药复方有效专利中高频中药包括金银花、甘草、黄芩等22味,按照功效分类多属于清热药、化痰止咳平喘药和补虚药等,主要归肺、心经,高频药对配伍多来自于古(经)方.结论 上述用药规律探索体现了防治呼吸系统疾病中药复方的组方特点,为新的中药复方研发及专利保护策略提供了新思路.
作者：程江雪；肖诗鹰；刘铜华 刊期： 2015年第09期
目前,肝脏疾病已经成为威胁人类健康的常见疾病之一.四氯化碳(CC 14)是一种常见的肝毒性化合物,可诱导急性肝损伤、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病的发生.CCl4诱导的肝损伤实验动物模型被广泛应用于保肝药物的筛选,且药理学研究发现许多中药对该类疾病具有良好的治疗作用.本文综述了近年来CCl4诱导肝损伤的分子机制的研究进展和中药干预情况,为进一步阐明肝脏疾病发生、发展的内在机制及其预治提供依据.
作者：尹连红；于浩；彭金咏 刊期： 2015年第09期
目的 制备介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,HK)增溶型非诺贝特(fenofibrate,FNB)片剂并进行体内外研究.方法 用吸附法以HK为FNB的载体制成固体分散体(FNB-HK).采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析非诺贝特在FNB-HK中的存在状态.通过考察体外溶出度,优化处方并制片.将自制片和市售片分别对家兔单剂量口服给药,采用高效液相色谱法测定家兔血浆药物浓度.结果 FNB-HK表征表明HK能够抑制非诺贝特的结晶.经过处方优化,乳糖做填充剂,8％羧甲基淀粉钠为崩解剂时,片剂能够达到理想的溶出速率.自制片与市售片相比,体内达峰时间提前,达峰浓度增大,相对生物利用度为149.95％.结论 本研究研制的片剂能显著改善FNB的溶出速率,提高其口服生物利用度.
作者：费伟东；吴超；邱阳；郭威；张思敏 刊期： 2015年第09期
目的 探讨芦丁对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤氧化应激失衡的作用.方法 将50只C57小鼠随机分为5组(n=10),分别为对照组、模型组和芦丁低、中、高剂量(25,50,100 mol·kg-1)组.LPS注射6h后测小鼠血气,取肺组织进行病理观察,测肺组织的湿干比、丙二醛(MDA)含量、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 与对照组相比,模型组的肺组织病理改变和肺组织的湿干比,二氧化碳分压[p(CO2)],呼吸频率(RR)和MDA含量明显增加,而氧分压[p(O2)]和pH值、CAT、GPx和SOD活性明显降低.与模型组相比,芦丁组的肺组织病理改变和肺组织湿干比,p(CO2)、呼吸率和MDA含量呈浓度依赖性减少,而p(O2)和pH值、CAT、GPx和SOD活性呈浓度依赖性增高.结论 芦丁可呈浓度依赖性抑制氧化应激而减轻脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤.
作者：阮佼 刊期： 2015年第09期
目的 合成双氯芬酸钠凝胶剂中的杂质——双氯芬酸l-薄荷酯(化合物3),作为凝胶剂有关物质控制的对照品.方法 双氯芬酸钠(化合物1)经稀盐酸酸化得双氯芬酸(化合物2);将化合物2以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,与l-薄荷醇发生酯化反应制得化合物3.结果与结论 目标化合物3的结构经IR、1H-NMR和HR-MS(ESI)谱确证,纯度为99.60％.
作者：蔡冉；王浦海；张根元 刊期： 2015年第09期
目的 建立高效液相色谱法测定吡罗昔康注射液含量及有关物质.方法 色谱柱为Inertsil ODS-SP(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.5％冰乙酸溶液(60∶40);流速为0.8mL·min-1;检测波长为338 nm;柱温为30℃.结果 吡罗昔康在0.016～158.7 μ.g·mL-1内呈良好线性关系,r=0.999 8(n=6).高、中、低3个浓度总的平均回收率为99.13％,仪器精密度RSD为0.19％.结论 本方法方便、简单、准确,适于吡罗昔康注射液含量及有关物质的测定.
作者：刘洪海 刊期： 2015年第09期
目的 通过对降血脂药物经济学分析,为临床选择他汀类药物提供帮助.方法 对国产和进口品种的降脂药物疗效进行了总结,通过分析药物的成本-效果,制定选药方案.结果 辛伐他汀在所有他汀类药物中性价比高,其次为瑞舒伐他汀钙,然后为普伐他汀钠片,差的为阿托伐他汀.但辛伐他汀达标时使用剂量偏大,造成不良反应较多,目前大多研究不支持辛伐他汀的降脂疗效.与进口药物相比,国产药价格优势明显.结论 与其他他汀类药物相比,瑞舒伐他汀降脂疗效明确,价格相对较低,不良反应少,建议首选瑞舒伐他汀钙降脂.
作者：王宇；徐颖颖；张相彩；郑韧；王怀冲；王翠莲 刊期： 2015年第09期
目的 通过观察冠脉血管的扩张程度来研究不同的给药周期对耐药性产生的影响.方法 将120例冠心病并拟进行冠状动脉造影术的患者分为4组:间断给药组、短程持续给药组、长程持续给药组、空白对照组.进行冠状动脉造影术时冠脉内注射硝酸异山梨酯1 mg,测量给药前及给药2 min后前降支(left anterior descending coronary artery,LAD)近瑞及回旋支(left circumflex branch of coronary artery,LCX)近端管径,计算平均扩张程度,进而评价患者硝酸酯药物的耐药程度.结果 单因素方差分析显示各组LAD和LCX及平均扩张度不完全相同,长程持续用药组扩张度明显低于间断给药组及空白对照组(P＜0.05或0.01),短程持续用药组扩张度与其他3组均无明显差异,空白对照组与间断用药组无明显差异.结论 硝酸酯类药物长期使用(＞72 h)会产生一定的耐药性,短时程持续使用也可出现不显著的耐药性,间断使用(每天8～10h空白期)可避免耐药的发生.
作者：韩杨；贾大林；夏霏；吕岩 刊期： 2015年第09期
目的 对蟾酥缓释微丸形态及体外释放机制进行初步研究.方法 采用挤出滚圆法制备蟾酥缓释微丸,采用X射线粉末衍射法研究药物与粉末的配伍相容性;采用扫描电镜法观察制剂表面微观状态;通过模型方程拟合探讨蟾酥缓释微丸的释药机制.结果 辅料对蟾酥提取物的存在形式无明显影响;随着溶出时间的增加,蟾酥缓释微丸饱和度下降,包衣膜多重损坏;药物释放曲线符合Higuchi方程.结论 制备的蟾酥缓释微丸具有较好的缓释效果.
作者：蒋杉杉；李永盛；涂颖秋；黄绳武 刊期： 2015年第09期
目的 研究安非他酮与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的相互作用.方法 通过荧光光谱法研究安非他酮对HSA的荧光猝灭光谱和同步荧光光谱的影响.由Stern-Volmer方程确定安非他酮对HSA的荧光猝灭机制,双对数方程确定反应结合位点和结合常数.根据热力学方程讨论两者间主要的作用力类型.结果 荧光猝灭光谱显示,安非他酮对HSA有猝灭作用,在17℃和37℃时的猝灭速率常数分别为5.714 8×103和3.126 1×103 L·mol-1·s-1,反应前后的焓变和熵变均＜0,结合点数为1.结论 安非他酮对HSA的猝灭过程为静态猝灭,二者间的结合力主要为氢键和范德华力.
作者：周彬；汤从容；胡卢丰 刊期： 2015年第09期
目的 研究miR-363对顺铂耐药乳腺癌细胞的作用及机制.方法 采集以顺铂为主要化疗药物的中晚期乳腺癌患者血清,用定量PCR法检测化疗前和化疗后血清标本miR-363的表达水平.构建顺铂抵抗MCF-7细胞系(MCF-7-R),MTT法检测不同浓度顺铂对MCF-7及MCF-7-R细胞活力的影响.在MCF-7-R细胞中转染miR-363,MTT法检测miR-363是否能提高顺铂对MCF-7-R的杀伤活性.利用生物信息学、定量PCR及Western blot方法验证miR-363是否调节MCF-7-R细胞中Mcl-1的表达.构建Mcl-1真核表达载体,MTT法检测Mcl-1表达载体转染对miR-363联合顺铂治疗MCF-7-R疗效的影响.结果 中晚期乳腺癌患者顺铂治疗后血清miR-363水平相较化疗前显著下降.MTT结果表明相同浓度顺铂对MCF-7-R的杀伤活性显著低于MCF-7细胞,且miR-363转染能显著提高顺铂对MCF-7-R的杀伤活性.生物信息学、定量PCR及Western blot结果表明miR-363转染可显著降低MCF-7-R细胞中Mcl-1的表达.miR-363联合顺铂在Mcl-1表达载体转染后对MCF-7-R细胞的杀伤活性显著低于未转染Mcl-1表达载体的miR-363联合顺铂组.结论 MiR-363能增强耐顺铂乳腺癌细胞对顺铂杀伤作用的敏感性.
作者：吕晓皑；王蓓；陈建彬；叶荆 刊期： 2015年第09期
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人尿液中8种苯二氮(革)类及3种非苯二氮(革)类药物的浓度.方法尿液样品采用二氯甲烷∶正己烷∶乙酸乙酯(5∶4∶1)进行萃取,Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm)进行分离,乙腈-0.1％氨水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1,通过电喷雾离子源,多重反应监测正离子模式进行检测.结果11种被分析物在所测浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数均＞0.99,除右佐匹克隆检测限为0.5 ng·mL-1,其他物质检测限为0.01～0.02 ng·mL-1,11种被分析物的日内、日间RSD均＜15.0％(n=5),提取回收率为68.8％～115.0％,基质效应为0.85～1.14.结论该方法快速、灵敏、准确,适用于同时检测人尿中8种苯二氮(革)类及3种非苯二氮(革)类药物浓度.
作者：董占军；安静；魏欣；宋浩静；白万军 刊期： 2015年第09期
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物(N-去甲伊伐布雷定)的含量.方法 选用Waters Acquity BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速为0.4 mL.min-1;电喷雾离子源,多反应监测.伊伐布雷定:[M+H]+,m/z 469.3→ 177.2,N-去甲伊伐布雷定:[M+H]+,m/z 455.2→262.2,卡马西平:[M+H]+,m/z 237.1→194.2.结果 伊伐布雷定线性范围为0.2～100 ng·mL-1(r=0.998 1),N-去甲伊伐布雷定线性范围为0.05～25 ng·mL-1(r=0.993 1);两者日间、日内精密度均＜15％,方法回收率＞90％,稳定性较好.结论 该方法快速、灵敏、重复性好,适用于血浆中伊伐布雷定及其代谢产物含量测定.
作者：黄成坷；周伶俐；孙未；王哲；陈瑞杰；蒋硕民 刊期： 2015年第09期
目的 研究利拉萘酯喷雾剂的经皮渗透性.方法 采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定利拉萘酯含量.结果 利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的稳态透皮速率分别为(0.017±0.006),(0.014±0.003)μg·cm-2·h-1;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的24 h累积渗透量分别为(0.60±0.23),(0.44±0.15)μg· cm-2;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂在皮肤中的药物残留量分别为(8.2±1.3),(7.7±1.6)μg·g-1.结论 利拉萘酯喷雾剂的稳态透皮速率、24 h累积渗透量、在皮肤中的药物残留量均稍大于利拉萘酯乳膏剂,但2种剂型之间没有显著性差异.
作者：何敏；单瑞平；傅旭春 刊期： 2015年第09期
目的 测定浙江不同采集地野外七叶一枝花中主要活性成分甾体皂苷的含量,为筛选优质种质资源和适宜栽培地提供依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Waters XBridge C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,柱温:25℃,洗脱流速为1.0 mL·min-1,测定12个不同采集地七叶一枝花中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ的含量.结果 来自不同采集地的七叶一枝花种源间的重楼皂苷含量存在显著差异,有一半种源的皂苷含量达不到药典规定的标准,优质种源来自永嘉上桥头村,4种重楼皂苷之和为2.928％,明显高于其他种源.结论 浙南山区较适合七叶一枝花的人工种植.
作者：周爱存；闫道良；黄妍；徐忆琳；段承俐 刊期： 2015年第09期
由于发病率和死亡率的逐年攀升,恶性肿瘤目前成为威胁人类健康的重大疾病,对于恶性肿瘤的高效治疗已成为医学领域的研究热点.随着小分子化学药物开发难度的增大,具有高效低毒等诸多优点的活性多肽开始受到重视,相关药物市场也不断扩大.本文通过对抗肿瘤活性多肽的特点与来源、制备技术、结构修饰、作用机制及研发现状等方面进行综述,为后续的研究工作提供参考.
作者：胡楠；卞筱泓；许激扬 刊期： 2015年第09期
1 病例介绍患者,女,56岁,因卵巢癌术后9月,腹腔减瘤术后1月,双下肢肿胀10d,于2014年9月15日入院.入院后检查发现患者右下肢深静脉血栓,给予肝素抗凝治疗.2014年9月16日凌晨1∶20突发呕血2次,量约20 mL,鲜红色,考虑上消化道出血,并停肝素抗凝治疗.9月16日查血生化示总蛋白45.3 g·L-1、白蛋白19.3 g·L-1,严重低蛋白血症.
作者：白万军；安静；邱志宏；董占军 刊期： 2015年第09期
目的 研究一清胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用.方法 采用小鼠气管内注入甲型流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1N1)病毒液建立病毒感染小鼠模型,以肺指数、肺指数抑制率、小鼠累积死亡率为指标,评价一清胶囊体内抗甲型H1N1流感病毒作用.结果 7.3 g·kg-1一清胶囊(原生药)可降低病毒感染小鼠的肺脏指数(P＜0.05)和小鼠感染病毒后7～9 d内的死亡率(P＜0.01).结论 一清胶囊具有明显的抗甲型H1N1流感病毒作用.
作者：徐雄良；岳韵；刘小均；杨刚；刘浪；柯潇；郑强 刊期： 2015年第09期
中国现代应用药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
