固体分散技术在缓控释制剂中的应用

魏传梅；王滨；刘学红；刘呈华

关键词：固体分散体, 缓控释制剂

摘要：固体分散技术是将药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体中的一项新型制剂技术.自1961年Sekiguch首次报道了固体分散体(solid dispersion,SD)以来,药学工作者利用固体分散技术在增加难溶性药物溶出速度和体内生物利用度方面做了大量的基础研究工作.

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多肽蛋白的纳米粒口服给药系统研究进展

随着生物医药技术的发展,越来越多的多肽蛋白药物得到研究开发并应用于临床,同时也给药物制剂带来新挑战.由于多肽和蛋白药物的不稳定和易变质,将其制成稳定、安全和高效的药物制剂是一项复杂艰巨的工作.

作者：赵秀杰；张鲁明刊期： 2004年第11期
头痛安片的活血化瘀和镇痛作用研究

目的: 研究头痛安片的活血化瘀和镇痛作用.方法: 采用扭体实验和急性血瘀模型大鼠血液流变学实验.结果: 头痛安片降低了全血粘度、血浆粘度,减少了扭体反应次数.结论: 头痛安片具有明显的活血化瘀和镇痛作用.

作者：杨远荣；高逢喜；王振军刊期： 2004年第11期
盐酸林可霉素凝胶的制备与临床观察

目的: 研制盐酸林可霉素凝胶剂,用于治疗痤疮.方法: 以卡波姆-940为凝胶基质制备盐酸林可霉素凝胶剂.用旋光法进行含量测定并观察临床疗效.结果: 该制剂质量稳定,平均回收率为100.81%(RSD=0.73%),临床总有效率达75.0%.结论: 盐酸林可霉素凝胶剂制备工艺简单,临床疗效确切.

作者：袁孝蓉；孙黎；王桂珍；殷双英刊期： 2004年第11期
RP-HPLC法测定血浆中尼莫地平浓度

目的: 建立RP-HPLC法测定尼莫地平血浆浓度,探讨尼莫地平血药浓度测定的临床意义.方法: 采用Hypersill C8色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm ),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(61∶39, pH=4.5),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为238 nm,柱温为45 ℃.结果: 尼莫地平在5.7～101.7 ng·ml-1范围内呈良好线性关系,回归方程为Y=4.765 9×10-3X+0.009 6,r=0.997 2.平均相对回收率为98.2%,日内及日间RSD均小于10%.患者服用不同厂家制剂后的血药浓度具有极显著差异(P<0.01);肝功能正常及不正常患者服用相同厂家制剂后的血药浓度也具有极显著差异(P<0.01).结论: 本法灵敏、准确、专属性强,适于尼莫地平血浓度测定.

作者：张莉；李昕刊期： 2004年第11期
养血安神片质量标准的研究

目的: 建立养血安神片的质量控制方法.方法: 用薄层色谱法对养血安神片中的仙鹤草、鸡血藤、地黄、首乌藤进行定性鉴别;用HPLC法测定该片中的大黄素含量.结果: 薄层色谱中斑点清晰,易于识别;HPLC法精密度、重复性良好,大黄素进样量在0.052 1～0.156 3 μg内呈线性关系,r＝0.999 9,平均加样回收率98.58%(n＝5),RSD＝0.82%.结论: 本法可有效地控制养血安神片的质量.

作者：龙海燕；张嘉乐刊期： 2004年第11期
双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.

作者：林佳亮；王庭贤；苏云驰；曾凡波；金晶；王涛刊期： 2004年第11期
骨松康胶囊中乌头碱含量测定

目的: 建立骨松康胶囊中的乌头碱的含量测定方法.方法: 用异羟肟酸反应-高氯酸铁显色分光光度法测定骨松康胶囊及川乌、草乌药材中乌头碱的含量.结果: 该方法显色稳定性好,结果准确,回收率为97.7%(RSD=2.3%).结论: 采用本法可较好地反映药品脱毒处理的水平,确保药品安全有效.

作者：彭天吉；林天慕；王长海；蒋永培；邹帆刊期： 2004年第11期
山东省2002年执业药师资格考试情况分析

1 山东省执业药师资格考试情况分析[1,2]1.1 总体情况2002年山东省执业药师资格考试的报名人数10 128人,实际参加考试8 159人,通过考试2 139人.详细见表1.

作者：王秀丽；张琳；王华东刊期： 2004年第11期
中药汤剂配方模式改进的研究

中药汤剂具有随症加减、吸收快、奏效迅速的特点[1],是能体现中医辨证论治、复方用药的剂型,深受医患双方的欢迎.但传统配方模式,由于缺乏行之有效的量化检测,很难保证汤药的质量稳定和治疗效果,甚至可能会影响到用药安全.

作者：杨莉；徐斌；蔡卫民；柏志安；吴妍妍刊期： 2004年第11期
肾康口服液的制备及临床应用

目的: 研制肾康口服液,用于肾炎疾病的治疗.方法: 探讨肾康口服液的处方组成,制订生产工艺,观察临床疗效.结果: 制备工艺简单,易于操作.结论: 该制剂处方组成合理,质量稳定,用于急性肾炎疗效确切.

作者：刘腊娥；陈立新；左菊英；刘风琴；喻德雅；田益民刊期： 2004年第11期
39批不合格药品的分布分析

查处不合格药品是药监部门打假治假的重点,研究分析其分布状况,为有效地调整监管工作的重点,加大查处不合格药品的力度,及时掌握药品质量动态,正确制定药品抽验计划等提供重要的参考依据.为此,笔者就我所2003年检验1 076批检品发现39批不合格药品的分布情况进行了统计分析.

作者：杨振林刊期： 2004年第11期
HPLC法测定安乃近滴鼻液中安乃近的含量

目的: 建立安乃近滴鼻液中安乃近含量测定的方法.方法: 采用反相高效液相色谱法,使用C18柱,流动相:甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至4.5)(30:70),检测波长:265 nm.结果: 安乃近在0.4～40 μg范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=6),平均回收率分别为99.8%,RSD=0.6%.结论: 本方法简便、结果准确、重复性好,可用于该制剂的质量控制.

作者：杨兴明；李娟刊期： 2004年第11期
胰激肽原酶与神经妥乐平治疗糖尿病周围神经病变疗效比较

目的: 观察胰激肽原酶与神经妥乐平对糖尿病周围神经病变的治疗作用.方法: 186例给予胰激肽原酶 120 u,po, tid,连服30 d为一疗程;365例给予神经妥乐平7.2 u加入0.9%氯化钠注射液250 ml静滴,qd,连续15 d为一疗程.结果: 胰激肽原酶组总有效率55.9%.神经妥乐平组总有效率63.9%.两组比较,疗效无统计学差异(P>0.05).结论: 胰激肽原酶与神经妥乐平对糖尿病周围神经病变均有明显治疗作用.

作者：张洪峰刊期： 2004年第11期
双清片薄层色谱鉴别

双清片是医院制剂,由茵陈、炒栀子、熟大黄、生首乌、泽泻、丹参、生山楂、绞股蓝等十味药物组成,具有清热利湿,活血化瘀,清肝脂,降血脂,通利血脉作用.适用于脂肪肝,高脂血症.本文采用薄层层析法,对处方中所含的主要药物大黄、丹参进行鉴别,方法简单,重复性好,可用于本制剂的质量控制.

作者：王松华刊期： 2004年第11期
高效液相色谱法测定克痔栓中血竭素的含量

目的: 建立高效液相色谱法测定克痔栓中血竭素含量的方法.方法: 色谱柱为Eclipse XDB-C8,流动相为乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(50∶50),检测波长440 nm,流速1.0 ml·min-1.结果: 血竭素在0.26～0.91 μg范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.7%,RSD=1.37%.结论: 该方法简便可靠,可用于克痔栓的质量控制.

作者：祝红达；杨远荣；李纪元刊期： 2004年第11期
氧氟沙星滴眼液中抑菌剂应用价值探讨

目的: 考察氧氟沙星滴眼液多剂量包装中抑菌剂的应用价值.方法: 同等条件下各生产一批含抑菌剂和不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液.熔封、室温、密光保存五个半月后,将眼药瓶开口放置一周,对开口前后进行无菌检查对照.结果: 不含抑菌剂与含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液无菌检查结果相同.结论: 氧氟沙星滴眼液多剂量包装中可不加抑菌剂.

作者：王永玲；王清理刊期： 2004年第11期
头痛宝口服液治疗儿童血管性头痛48例的疗效

目的: 观察自制头痛宝口服液治疗儿童血管性头痛临床效果.方法: 94例血管性头痛患儿随机分为两组,对照组46人采用对症治疗;治疗组48人在对照组治疗的基础上加用自制头痛宝口服液10 ml tid,3周为一疗程.结果: 对照组总有效率43.5%,治疗组总有效率达72.9%,两组间有非常显著性差异(P＜0.01).结论: 该制剂是治疗儿童血管性头痛的有效药物.

作者：石桂梅；张宪明刊期： 2004年第11期
一氧化氮合酶抑制剂对实验性骨关节炎PGE2的调节作用

目的: 探讨一氧化氮合酶(nitric oxide synthase, NOS)抑制剂在实验性骨关节炎(osteoarthritis, OA)关节滑液中对前列腺素E2(prostaglandin E2, PGE2)的调节作用,为研制针对NO治疗OA的药物提供理论依据. 方法: 采用兔右后腿膝关节伸直位石膏管固定建立实验性OA模型,同时建立对照组,分别给予NOS抑制剂L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)或环氧化酶-2(COX-2)抑制剂塞来昔布, 检测各实验组关节滑液中的NO水平与PGE2的含量. 结果: L-NAME+石膏固定组的NO水平和PGE2浓度, 明显比单纯石膏固定组低,两者的差异有显著的统计意义(P<0.01),而塞来昔布+石膏固定组的NO水平,与单纯石膏固定组NO水平比较,两者的差异没有显著的统计学意义(P>0.05).结论: 实验性OA关节滑液中, NOS抑制剂L-NAME不仅能有效降低OA关节滑液中NO的水平,同时下调PGE2的浓度,而COX-2抑制剂对NO的水平无明显影响.

作者：杨胜武；李晓阳；郑晓群；滕红林；沈权；陈峥嵘刊期： 2004年第11期
阿奇霉素联合泼尼松治疗肺炎支原体诱发咳嗽变异性哮喘38例

目的: 观察阿奇霉素合用泼尼松对肺炎支原体感染后诱发的咳嗽变异性哮喘的疗效.方法: 收集本院血清肺炎支原体抗体lgM(+)性的咳嗽变异性哮喘69例,分为两组,分别予以单用阿奇霉素对照组和加用泼尼松联合口服治疗(治疗组).比较咳嗽平均缓解时间及两组的不良反应.结果: 合用激素组平均缓解时间为(14.3±3.2)d,单用阿奇霉素组咳嗽平均缓解时间为(30.4±5.7)d,两者比较有统计学差异.结论: 泼尼松联合阿奇霉素能明显提高对肺炎支原体感染诱发咳嗽变异性哮喘的疗效.

作者：张宝华；林晶刊期： 2004年第11期
薄层扫描法测定男炎消颗粒中盐酸小檗碱的含量

目的: 建立薄层扫描法测定男炎消颗粒中盐酸小檗碱的含量.方法: 样品经处理后,以苯-醋酸乙酯-甲醇-异丙醇-氨水(6∶3∶1.5∶1.5∶0.3)为展开剂,测定波长λ=365 nm.结果: 此方法线性关系良好,平均回收率为98.3%,RSD=3.15%.结论: 该方法简便、灵敏、准确,可用于该制剂的质量控制.

作者：高家荣刊期： 2004年第11期