胡敦全;陈永刚;吴金虎;王雄;曹金红
拉莫三嗪是新一代抗癫痫药物,本文综述近年来其传统和群体药代动力学(药动学)的研究现状,基因多态性和联合用药对其药动学的影响,并阐明其在特殊人群的药动学特点,为临床更科学地制定给药方案,提高合理用药水平提供参考.
作者:赵明明;孙亚欣;陈雨卉;朱旭;肇丽梅 刊期: 2012年第05期
目的 探讨组织蛋白酶-B(CB)和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)在非小细胞肺癌发生、发展及转移中的作用.方法 应用免疫组织化学法检测75例非小细胞肺癌组织及28例肺良性病变中CB和MMP-9的表达情况,并与临床病理特征进行综合分析.结果 CB和MMP-9的表达主要定位于细胞质,CB和MMP-9在非小细胞肺癌中表达的阳性率明显高于肺良性病变;且MMP-9的表达与有无淋巴结转移情况密切相关;CB和MMP-9的表达水平呈显著正相关.结论 CB和MMP-9在非小细胞肺癌中的表达上调,联合检测CB和MMP-9对肿瘤的诊断和预后判断有一定的临床意义.
作者:薛兴阳;孟江;周明;赵光日;傅文凡;杨嵘皓;赵健 刊期: 2012年第05期
目的 考察丹参及其化学成分对人粘连组织成纤维细胞(ATF) MMP-1与TIMP-1 mRNA表达的影响.方法 使用组织块培养的方法获取ATF,分别加入丹参提取物、丹参素钠、丹参酮ⅡA磺酸钠与地塞米松培养48 h,提取总RNA并逆转录为cDNA,采用Real-time PCR法检测各组MMP-1与TIMP-1 mRNA的表达水平.结果 与空白对照组比较,丹参提取物与丹参素钠10、40 μg·mL-1剂量组MMP-1 mRNA水平差异有统计学意义(P<0.01),丹参素钠40μg·mL-剂量组TIMP-1 mRNA水平差异有统计学意义(P<0.01),其余各组差异均无统计学意义(P>0.05).结论 上调MMP-1 mRNA水平是丹参抑制ATF胶原过度合成,防止粘连产生的作用机制之一,丹参素在其中起主要作用.
作者:曾煦欣;蒋泓;何振辉;邝嘉乐;张丽华 刊期: 2012年第05期
目的 建立气相色谱-质谱法(GC-MS)分析茶枝柑橘核油脂中脂肪酸的组成;比较不同采收日期的茶枝柑橘核油脂的酸价和过氧化值.方法 采用质谱检测器,VF-5MS(30 m×0.25 mm×O.25 μm)柱为分离柱,在160 ~230℃程序升温,不分流进样,进行GC-MS分析;采用酸碱滴定法测定酸价,氧化还原滴定法测定过氧化值.结果 从茶枝柑橘核油脂中共分离鉴定出6种脂肪酸,其中主要成分为亚油酸和油酸.酸价在1.3 ~3.8 mg/g范围内,过氧化值在0.16 ~0.23g/100 g范围内.结论 茶枝柑橘核油脂中不饱和脂肪酸含量较高,总不饱和脂肪酸含量达65%以上.
作者:吴永成;甘伟发;黄庆华;朱珠;李琦;苏振康 刊期: 2012年第05期
目的 考察主要成膜材料在大黄的水提液及不同体积分数乙醇提取液中的成膜性能,为含大黄的中药制剂成膜材料的选择与应用提供参考.方法 根据成膜材料的溶解性,选择加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇缩丁醛(PVB)等成膜材料,通过显微镜和图像拍摄软件对膜结构进行分析.结果 PVP-K30在大黄的水提液以及不同体积分数的乙醇提取液中具有良好的成膜性,且膜的质地细密、光滑、平整;PVP-K90在大黄各提取液中均能成膜,但在大黄40%、60%乙醇提取液中成膜性较差.PVA-17-88在大黄各提取液中均能成膜,但膜的表面凹凸不平、较粗糙,有少量颗粒分散.EC在大黄的无水乙醇提取液中成膜性能优良,能形成1层厚实、平整、致密的膜.MC在大黄提取液中的成膜性随提取液乙醇体积分数的升高而降低.PVB只在大黄的无水乙醇提取液中成膜.结论 成膜材料的选择与大黄提取液溶媒的极性相关;PVP-K30在大黄的水提液和不同体积分数乙醇提取液中成膜性均较好,是含大黄中药喷膜剂的优选成膜材料.
作者:林华燕;魏刚;何坦;刘东辉;许日鑫;林微微;石添香;欧斯健 刊期: 2012年第05期
目的 分析重组肠道病毒71型外壳蛋白VP1 (EV71VP1)在大肠杆菌的表达及其部位,纯化重组蛋白VP1,为后续制备抗VP1单克隆抗体奠定基础.方法 采用异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)诱导VP1在质粒转化菌BL21中的表达;用Ni-NTA亲和层析柱对重组蛋白进行纯化,并用SDS-PAGE和Western blot分析VP1的表达形式和抗原性;优化EV71 VP1原核表达条件.结果 SDS-PAGE检测结果表明重组蛋白主要以包涵体形式存在,纯化后的VP1为一单一条带,相对分子质量约36 000,与预期大小相符;Western blot检测证实该蛋白能分别与兔抗EV71外膜蛋白和兔抗His-tag多克隆抗体发生特异性结合,其佳表达条件为37℃,1.25 mmol/L IPTG诱导4h.结论 原核表达了EV71 VP1,经纯化复性后VP1具有良好的抗原性,为后续工作奠定了基础.
作者:吴亚安;邓丽芬;龚雨婷;陈端萍;谢端;肖承荣;蔡陈珣;赵晓蓉 刊期: 2012年第05期
目的 建立HPLC法同时测定轻身消胖丸中大黄素和大黄酚的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱:C18色谱柱(5μm,4.0mm×250 mm);流动相:甲醇-0.1%(体积分数)H3PO4溶液(体积比88∶12);流速:1.0 mL/min;检测波长:254 nm;柱温:30℃;进样量:10 μL.结果 大黄素、大黄酚均在0.05 ~2.00μg范围内与峰面积呈良好的线形关系:r=0.999 9,平均回收率分别为99.53%、99.51%,RSD分别为0.6%、1.0%.结论 本方法简便可行、重复性好,为轻身消胖丸质量控制提供依据.
作者:朱焕容;黄晓丹 刊期: 2012年第05期
目的 研究多枝雾水葛提取物不同萃取部位对感染引起的皮肤脓肿的消肿排脓作用.方法 建立由金黄色葡萄球菌引起的小鼠皮肤脓肿模型,观察多枝雾水葛不同萃取物对小鼠皮下脓肿外观形态、体积及病理形态的影响,评价不同萃取部位的消肿排脓作用.结果 多枝雾水葛水提取物、氯仿萃取部位、水部位能使小鼠皮下脓肿体积变小,中性炎性细胞浸润逐步减轻、肉芽生长,显示良好的治疗效果.结论 多枝雾水葛提取物对感染引起的皮肤脓肿具有消肿排脓以及促进皮肤愈合的功效,其有效部位是氯仿部位和水部位.
作者:李开莹;谢郁峰;陈艳芬;刘天竹;郭丽冰 刊期: 2012年第05期
目的 筛选鸡骨草中总黄酮超声提取的佳工艺,并建立其含量测定方法.方法 以芹菜素-6,8-C-二葡糖苷为指标,采用三乙胺显色-紫外可见分光光度法(TEA-UV-VIS法)测定鸡骨草中总黄酮含量,采用L9(34)正交试验优选鸡骨草总黄酮提取工艺条件.结果 芹菜素-6,8-C-二葡糖苷线性范围为0.000 507~0.101 4 mg/mL(r =0.999),平均加样回收率为99.72%(RSD为1.54%).鸡骨草总黄酮超声提取工艺试验因素影响由大到小依次为超声时间>乙醇体积分数>提取次数>科液比,超声提取时间对提取量的影响有统计学意义,优选的佳提取工艺为20倍量的50%(体积分数)乙醇超声提取2次,每次45 min,3次试验鸡骨草总黄酮的平均提取量为4.655 mg/g.结论 TEA-UV法具有良好的专属性和稳定性,适用于鸡骨草中总黄酮的含量测定和评价;优选的总黄酮佳提取工艺方法稳定可行.
作者:袁旭江;林励 刊期: 2012年第05期
目的 探讨1,3-二苯基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯(LH-2703)体内外的抗炎镇痛活性.方法 采用乙酸所致小鼠扭体反应和热板致痛模型评价镇痛作用;二甲苯致小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价抗炎作用.细菌脂多糖(LPS)刺激小鼠腹腔巨噬细胞活化作为体外炎症模型.酶免疫分析法(EIA)检测前列腺素E2(PGE2)的含量,Griess试剂法检测氧化亚氮(NO)的含量.结果 LH-2703能减少乙酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的痛阈值,抑制二甲苯诱导的小鼠耳郭肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀.体外能抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞产生炎症因子PGE2和NO,低有效浓度分别为20、40 μmol/L(P <0.01,P<0.05).结论 化合物LH-2703具有抗炎镇痛作用,其作用机制可能与抑制炎症因子PGE2和NO有关.
作者:夏鸿;何概易南;黄利;伦玉宁;余传林;陈娜娜;雷林生 刊期: 2012年第05期
目的 寻找金属卟啉类催化羟化环己烷的优良催化剂及催化条件.方法 合成了一系列带不同取代基的锰(钴)卟啉丙烯酸酯,研究了它们在以分子氧或亚碘酰苯做氧源时对环己烷的催化羟化情况,并对催化效果进行了理论分析.结果 成功合成了金属卟啉丙烯酸酯系列化合物;在以分子氧为氧源时,具有推电子取代基的卟啉比具有吸电子取代基的催化效果更好,而以亚碘酰苯为氧源时情况恰好相反;不论以分子氧还是亚碘酰苯为氧源,锰卟啉都要比对应的钴卟啉具有更高的催化活性.结论 锰卟啉丙烯酸酯是潜在的羟化环己烷的优良催化剂.
作者:赵平;宏凤英;李玲玉;陆家政;余汉城;黄锦汪;计亮年 刊期: 2012年第05期
深部真菌感染较难治愈,且研究发现深部真菌多伴随有真菌生物膜的出现,影响深部真菌的治疗效果.了解生物膜形成过程的特点及其机制对治疗深部真菌感染具有重要意义.本文综述了白色念珠菌生物膜的形成及其分子生物学机制和耐药机制的新进展,为白色念珠菌的研究及临床防治策略提供参考.
作者:杨梦琪;杨帆 刊期: 2012年第05期
目的 优选马缨丹总黄酮的佳工艺条件.方法 以马缨丹中总黄酮的含量为评价指标,采用均匀设计法优选佳工艺条件.以索氏加热回流提取法提取,芦丁为对照品,采用紫外-可见分光光度仪在406 nm波长处测定吸光度.结果 马缨丹总黄酮佳提取工艺条件为:乙醇体积分数90%,液料比60∶1,药材粉碎度24目,提取时间4h.结论 所优选的工艺可行、重复性好.
作者:尹永芹;严优芍;崔红花;沈志滨;谢浚明 刊期: 2012年第05期
目的 优选硝苯地平片粉末直接压片法的佳制备工艺.方法 采用正交设计筛选硝苯地平片直接压片处方,以休止角、脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察.结果 所选处方粉末流动性好,药物溶出速率高(60 min时溶出度达到95%以上),各项指标均符合规定.经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、质量分数、有关物质及溶出度均未发生明显变化.结论 优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产.
作者:刘春平;刘再强;全向阳;向飞军 刊期: 2012年第05期
目的 合成芦丁-铬(Ⅲ)配合物后对其进行表征,并研究其抗氧化活性.方法 以芦丁为先导化合物与微量元素铬合成芦丁-铬(Ⅲ)配合物.通过红外光谱、紫外可见光谱、元素分析、热重分析和原子吸收光谱对配合物进行表征.采用羟自由基(·OH)和超氧自由基(O2-·)模型测定了芦丁和芦丁-铬(Ⅲ)配合物的抗氧化活性.结果与结论 确定芦丁-铬(Ⅲ)配合物中芦丁与铬的摩尔比为1∶1,推测分子式为CrCl2C27H32O18· 7H2O.芦丁-铬(Ⅲ)配合物抗氧化作用比芦丁配体强.
作者:杨武群;吕华冲;蔡金艳;高奥;周鹏飞;王平;王健壮 刊期: 2012年第05期
目的 基于六西格玛理论,优化静脉用药调配中心工作流程,提高工作效率.方法 依据六西格玛五步法(DMAIC),界定并测量非增效因素,制定有针对性的改进措施并严格执行.结果 在整个优化工作流程过程中,共界定并改进了3种主要的非增效因素,包括人员的安排、工作的分配、医院电子信息化系统的设置.结论 采用六西格玛管理方法,可极大地提高静脉用药调配中心的工作效率,使工作流程更趋于标准化和规范化.
作者:郝春凤;杨跃辉;菅凌燕 刊期: 2012年第05期
目的 建立凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物的方法.方法 采用分子排阻凝胶色谱进行测定,色谱柱为用葡聚糖凝胶G-10(40~120 μm)填充的玻璃柱;流动相A为pH7.0的0.02 mol/L磷酸盐缓冲液[0.02 mol/L Na2HPO4-0.02 mol/L NaH2PO4(体积比61∶39)],流动相B为纯化水;流速为1.5 mL/min;检测波长为254 nm.结果 采用本法对3批注射用头孢美唑钠中聚合物含量进行测定,结果均低于0.5%.结论 本方法简便、灵敏度高、重复性好,可用于注射用头孢美唑钠中聚合物的测定.
作者:丁玉莲;杜文革;蔡蓉;黄晓军 刊期: 2012年第05期
目的 制备姜黄素半乳糖化棕榈酰壳聚糖聚合物胶束,并考察制备工艺对包封率和载药量的影响.方法 以半乳糖化十六酰壳聚糖(GHC)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备姜黄素聚合物胶束;应用正交试验考察药物∶载体质量比、油相∶水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率和载药量的影响,以对制备工艺进行优化;以透射电镜(TEM)和动态光散射粒度分析仪(DLS)对聚合物胶束的形态、粒径和Zeta电位进行测定.结果 药物∶载体质量比对胶束的包封率和载药量影响大,其次为油相∶水相体积比和超声时间.佳条件为药物∶载体质量比为1∶15,油相∶水相体积比为1∶7,超声时间为30min.制备的载药胶束的形状为球形,大小均匀,平均粒径为179.7 nm,Zeta电位约为76.46 mV,包封率为96.3%,载药量为9.1%.结论 所采用的乳化-溶剂挥发法制备工艺适于制备姜黄素聚合物胶束.
作者:姜羽凤;王晓明;胡巧红;黎燕君 刊期: 2012年第05期
目的 比较国内不同厂家熊去氧胆酸片溶出度差异,以便对其质量进行更好地控制.方法 分别考察了2种不同溶出介质和不同转速对溶出曲线的影响,并以磷酸盐缓冲液(pH7.5)为溶出介质,转速50r/min进行HPLC分析,计算不同时间点熊去氧胆酸的溶出率,利用相似度值(AV值)对溶出曲线进行相似度比较,并对溶出均匀度(A)进行评价.结果 国内14家生产企业中有5家的产品溶出曲线与参比溶出曲线相似,仅有3家企业的所有产品溶出均匀性较好.结论 本研究建立的方法能有效对熊去氧胆酸片的工艺水平和质量进行考察,可作为该品种质量控制的重要补充.
作者:邓锋;林向华;余燕 刊期: 2012年第05期
目的 研究生麦芽生物碱对高泌乳素血症(HPRL)模型大鼠泌乳素(PRL)、雌二醇(E2)、孕酮(P)等激素水平的影响,初步明确生麦芽回乳作用的有效部位.方法 选用雌性未孕Wistar大鼠,背部皮下注射盐酸甲氧氯普胺注射液制备HPRL模型.造模成功后,各组均胃饲给予相应的药物治疗,连续20d.末次给药后取血,应用ELISA法检测血清中PRL、E2、P、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH)的含量,观察生麦芽生物碱对HPRL大鼠各激素水平的影响.结果 与模型组比较,生麦芽生物碱高、低剂量组大鼠血清PRL水平明显下降(P<0.01),高剂量组还可升高E2、P水平(P<0.05或P<0.01).结论 生麦芽生物碱对HPRL模型大鼠有保护作用,其作用机制可能与其对PRL、E2、P水平的调节作用有关.
作者:胡敦全;陈永刚;吴金虎;王雄;曹金红 刊期: 2012年第05期