学术投稿

酮洛芬药理研究进展

石开云;余清宝

关键词:非甾体抗炎药物, 酮洛芬, 环氧合酶, 脂氧化酶, 二苯甲酮生色基团, 光敏毒性副反应, 综述
摘要:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用.酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性.酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关.酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险.局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应.该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考.
中国药业杂志相关文献
  • 小剂量红霉素长疗程口服治疗支气管扩张症稳定期50例

    目的 探讨小剂量红霉素长疗程口服治疗支气管扩张症稳定期的临床疗效及安全性.方法 选择医院收治的支气管扩张症稳定期患者96例,随机分为治疗组50例和对照组46例.对照组患者给予常规健康教育,治疗期间如有急性加重酌情给予抗感染、止咳、化痰、平喘等药物治疗,治疗组患者在对照组基础上加服红霉素肠溶片,每次0. 25 g,2次/日,疗程为6个月.结果 治疗组患者6个月内急性加重次数显著少于对照组患者[(1. 29 ± 0. 41)次比(2. 33 ± 0. 42)次]( t=12. 272,P<0. 01);治疗组24 h痰量显著小于对照组[(39. 21 ± 9. 41)g比(55. 11 ± 12. 04)g,t=7. 240,P<0. 01 ];治疗组肺功能第1秒用力呼吸容积(FEV1)均显著高于对照组[(1. 87 ± 0. 46)L比(1. 65 ± 0. 51)L,t=2. 222,P=0. 029 ]、用力肺活量(FVC)[(2. 43 ± 0. 60)L比(2. 20 ± 0. 39)L,t=2. 206,P=0. 030 ];治疗组痰细菌清除率为38. 00%,显著高于对照组的6. 52%(χ2=13. 439,P<0. 001).结论 小剂量红霉素肠溶片长期口服可显著减少支气管扩张症患者急性加重次数、改善肺功能、减少痰总量,值得推广.

    作者:孟兆平 刊期: 2015年第23期

  • 康复护理对依达拉奉治疗脑卒中吞咽障碍患者功能恢复及生活质量的影响

    目的 探讨康复护理对依达拉奉治疗脑卒中吞咽障碍患者功能恢复及生活质量的影响.方法 选取医院住院治疗的脑卒中吞咽障碍患者162例,随机分为对照组79例和研究组83例.对照组患者采用依达拉奉配合常规护理措施;研究组患者采用依达拉奉配合康复护理,两组均治疗6个月.结果 治疗6个月后,两组患者运动功能评定量表(Fugl-Meyer)、日常生活活动力能评定指数(Barthel)评分较治疗前显著升高( P<0. 01),且研究组升高幅度更显著( P<0. 01);两组患者汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分较治疗前显著降低( P<0. 01),且研究组降低幅度更显著( P<0. 01);两组吞咽功能较治疗组有显著性差异( P<0. 01),且两组比较,差异有统计学意义( P<0. 05).结论 采用康复护理对依达拉奉治疗脑卒中吞咽障碍患者功能恢复效果显著,且能改善心理状态,提高睡眠质量,值得推广.

    作者:王晓明;王镜雯 刊期: 2015年第23期

  • PDCA方法改进糖尿病处方用药的效果分析

    目的 研究PDCA循环管理方法对糖尿病处方管理的应用效果.方法 抽取医院门诊2012年3月至2013年3月的部分糖尿病处方,分析处方错误情况、患者满意度、人均降糖药物费用、低血糖次数等情况,针对存在的问题制订相应对策并实施.于2013年3月至2014年3月抽查部分糖尿病处方,分析使用PDCA循环管理方法后糖尿病处方管理的改善情况.结果 药物配伍错误率由干预前的1. 00%降低为干预后的0. 20%,电子处方错误率由干预前的1. 00%降低为干预后的0,未服药患者由干预前的1. 40%降低为干预后的0. 20%,依从性差者由干预前的1. 80%降低为干预后的0. 20%,服药次数错误率由干预前的1. 60%降低为干预后的0. 20%,服药时间错误率由干预前的1. 20%降低为干预后的0,服药剂量错误率由干预前的1. 60%降低为干预后的0. 20%;干预后患者满意度及血糖达标率明显高于干预前( P<0. 05);干预后患者低血糖发生率及人均药物费用明显低于干预前( P<0. 05).结论 PDCA循环管理方法能有效地降低糖尿病处方药物的错误发生,从而减少患者医疗费用,提高患者满意度.

    作者:王芳;杨瑾啸 刊期: 2015年第23期

  • 促性腺激素释放激素激动剂联合腹腔镜手术治疗中重度子宫内膜异位症60例疗效评价

    目的 观察腹腔镜保守手术治疗中重度子宫内膜异位症( EMT )后序贯注射促性腺激素释放激素激动剂( GnRH-a )的疗效与安全性.方法 回顾性分析医院行腹腔镜保守手术的EMT患者129例病例资料,根据治疗方案不同分为联合组69例和手术组60例.两组患者均行腹腔镜保守手术,镜下清除囊肿,剥除异位病灶,实施粘连松解,联合组术后第1次月经末肌肉注射 GnRH-a,每次3. 75 mg,每4 周注射1次,连续注射6 次.结果 术后6,12个月,两组患者血清糖链抗原( CA125 )、血管内皮生长因子( VEGF )与疼痛视觉模拟评分(VAS评分)均呈先明显下降后上升趋势,术后12个月仍低于术前水平,但术后6,12个月联合组均显著低于手术组( P <0. 05 );联合组随访期内更年期症状、停经、骨密度降低发生率显著高于手术组( P<0. 05 );术后12个月,联合组B超发现新病灶与CA125升高( CA125>35 U/mL )的比例均高于手术组,其中CA125升高比例与手术组比较,差异有统计学意义( P<0. 05 );两组复发率比较,差异无统计学意义( P>0. 05 ).结论 腹腔镜保守手术治疗中重度EMT后序贯注射GnRH-a可明显减轻痛经程度,抑制子宫内膜的生长,能一定程度上降低EMT的复发率.

    作者:姬宝力 刊期: 2015年第23期

  • 非洛地平联合心理干预治疗脑卒中后高血压45例临床评价

    目的 探讨非洛地平联合心理干预对脑卒中后高血压的疗效及安全性.方法 将脑卒中后高血压患者90例随机分为对照组和观察组,各45例.两组患者均予常规治疗胞磷胆碱钠胶囊(每次0. 2 g,3次/日) ,并根据病情应用控制血糖、调节血脂药物,对照组加用硝苯地平控释片(每次30 mg,每日1次) ,观察组加用非洛地平缓释片(每次10 mg,每日1次).两组患者均给予相同的心理干预疗法,连续治疗2周为1个疗程.结果 观察组临床疗效总有效率为86. 47%,明显高于对照组的77. 78%( P<0. 05).与对照组比较,治疗后14 d观察组患者的血压下降幅度及血压变异系数减小程度均更明显( P<0. 05).治疗过程中,两组患者不良反应均较轻微,发生率无统计学差异( P>0. 05),血、尿常规及肝、肾功均未出现明显异常.结论 非洛地平联合心理干预治疗脑卒中后高血压临床疗效好,可有效恢复血压、降低血压变异性指标,对脑卒中二级预防起到积极作用,且不良反应少,值得临床推广.

    作者:仇海燕;黄绍春;高飞 刊期: 2015年第23期

  • 盐酸法舒地尔早期预防蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛51例疗效评价

    目的 评价蛛网膜下腔出血术后患者早期应用盐酸法舒地尔预防脑血管痉挛的临床疗效和安全性.方法 102例蛛网膜下腔出血患者随机分为两组,各51例.除常规治疗外,治疗组给予盐酸法舒地尔注射液治疗,对照组给予尼莫地平注射液治疗.结果 治疗组总有效率为84. 31%,对照组总有效率为78. 43%,两组疗效差异有统计学意义( P<0. 05);治疗组的不良反应发生率为3. 92%,明显低于对照组的19. 61%( P<0. 05).结论 盐酸法舒地尔预防蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛安全有效,值得临床推广.

    作者:辜勇 刊期: 2015年第23期

  • 脑复康软胶囊质量标准研究

    目的 建立脑复康软胶囊的定性鉴别方法和葛根素的含量测定方法.方法 采用薄层色谱法对脑复康软胶囊进行薄层色谱(TLC)鉴别.采用高效液相色谱(HPLC)法测定软胶囊中葛根素含量,色谱柱为Agilent C18柱(250 mm × 4. 6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸( 47:53:0. 2 ) ,检测波长为250 nm,流速为1. 0 mL/min,柱温为室温,进样量为10μL,理论板数按葛根素计算应不低于2 500.结果 TLC法重复性良好.葛根素进样质量浓度在84. 4~422. 0μg/mL范围与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为98. 36%,RSD为0. 64%( n=6).结论 该方法简便、准确、可靠,可作为该制剂的质量控制方法.

    作者:马晓玲;白梦娜;谭睿 刊期: 2015年第23期

  • 微创血肿清除术联合尿激酶治疗高血压脑出血50例及护理体会

    目的 探讨优质护理服务对降低微创血肿清除术联合尿激酶治疗高血压脑出血中焦虑状态和不良反应的作用.方法 选取2013年1月至2015年4月医院收治的因高血压脑出血行微创血肿清除术联合尿激酶治疗的患者100例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各50例.观察组采用优质护理服务,对照组采用常规护理.结果 术后随访1年,两组干预前GQOLI-74评分无明显差异( P>0. 05 );干预后观察组GQOLI-74评分、躯体功能、社会功能、心理功能均高于对照组( P<0. 05);干预后,观察组SAS评分明显低于对照组( P<0. 05 ) ,观察组不良反应发生率明显低于对照组( P<0. 05).结论 优质护理干预可显著提高微创血肿清除术联合尿激酶治疗高血压脑出血患者的护理水平,改善患者生存质量,降低不良反应发生率,具有重要的临床应用价值.

    作者:孙林;张玲 刊期: 2015年第23期

  • 酮洛芬药理研究进展

    酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用.酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性.酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关.酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险.局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应.该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考.

    作者:石开云;余清宝 刊期: 2015年第23期

  • 抗生素不同给药方式治疗呼吸机相关性肺炎的临床观察

    目的 对比抗生素静脉给药联合雾化吸入给药与抗生素单纯静脉给药治疗呼吸机相关性肺炎(VAP)的临床疗效及安全性.方法 选取2012年6月至2014年6月收治的VAP患者60例,随机分为观察组与对照组,各30例.观察组采用抗生素静脉给药联合雾化吸入给药,对照组采用抗生素静脉给药,均以7 d为1个疗程.结果 治疗后第7天及第14天观察组体温、白细胞计数和平均治疗时间较对照组明显改善( P<0. 05);观察组2周痰培养转阴率及临床治愈率均显著高于对照组( P<0. 05);两组患者复发率及病死率无统计学差异( P>0. 05);治疗期间均无严重不良反应发生.结论 采用抗生素静脉给药联合雾化吸入给药,患者症状消失快,临床治愈率高,可显著缩短治疗时间,安全性较好,是临床治疗VAP的有效手段.

    作者:王昕华;赵弘卿 刊期: 2015年第23期

  • 非洛地平联用依那普利治疗轻中度高血压病32例

    目的 探讨非洛地平联用依那普利治疗轻、中度高血压患者的临床疗效及安全性.方法 选择2013年1月至2014年6月医院收治的64例轻、中度高血压患者,随机均分为两组,其中对照组予非洛地平缓释片5 mg,每日1次;观察组在对照组基础上加用马来酸依那普利片20 mg,每日1次.两组均持续用药4周.结果 治疗4周后,观察组总有效率为90. 63%,高于对照组的84. 38%,且降血压幅度大于对照组( P<0. 05).两组降血压作用较治疗前均有显著性差异( P<0. 01 ) ,观察组与对照组比较差异有显著性( P<0. 01 ).两组均未出现严重不良反应.结论 非洛地平联用依那普利较单用非洛地平更能有效控制轻、中度高血压患者的血压.

    作者:盛伟华;李梅;戚宝和 刊期: 2015年第23期

  • 奥曲肽联合优质护理治疗老年肝硬化上消化道出血40例

    目的 探讨奥曲肽联合优质护理治疗老年肝硬化上消化道出血患者的临床疗效.方法 将80例给予奥曲肽治疗的老年肝硬化上消化道出血患者随机分为对照组(常规护理)和观察组(优质护理),各40例.比较两组患者治疗后的生活质量、临床疗效及再出血率,以及护理满意度.结果 与对照组相比,观察组治疗后患者生活质量各维度及总分均明显增高( P<0. 05),总有效率明显提高( P<0. 05),再出血率显著降低( P<0. 05),护理服务的满意度明显提升( P<0. 05).结论 奥曲肽治疗老年肝硬化上消化道出血期间加用优质护理能明显提高治疗的临床疗效,降低再出血发生率,提升患者生活质量及护理满意度.

    作者:陈梅香 刊期: 2015年第23期

  • 帕瑞昔布钠用于人工全膝关节置换术后镇痛24例

    目的 探讨帕瑞昔布钠对人工全膝关节置换术患者术后镇痛的影响.方法 选择医院2012年1月至2015年7月收治的人工全膝关节置换术患者48例,根据随机数字表法分为对照组(0. 9%氯化钠注射液)和观察组(帕瑞昔布钠),各24例.根据疼痛视觉模拟评分( VAS )法,评估和比较两组术后1,2,6,12,24 h VAS评分,下床活动时间及膝关节主动屈膝90°时间,以及不良反应及追加镇痛药情况.结果 与对照组相比,观察组术后1,2,6,12,24 h VAS评分均明显降低( P<0. 05),下床活动时间及膝关节主动屈膝90°时间均明显缩短( P<0. 05),不良反应发生率及追加镇痛药率均显著降低( P<0. 05).结论 帕瑞昔布钠应用于人工全膝关节置换术,能发挥较好的术后镇痛效果,促进患者的术后恢复.

    作者:林方华 刊期: 2015年第23期

  • 小剂量氨磺必利辅助治疗老年抑郁症46例

    目的 探讨小剂量氨磺必利辅助治疗老年抑郁症的临床疗效和安全性.方法 选择2012年8月至2014年12月医院收治92例老年抑郁症患者,随机均分为观察组和对照组,各46例.观察组予艾司西酞普兰10 mg/d合并小剂量氨磺必利50~100 mg/d治疗;对照组予艾司西酞普兰10 mg/d单药治疗,均以8周为1个疗程.结果 经过8周治疗后,观察组总有效率为91. 30%,明显高于对照组的73. 91%( P<0. 05 );两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义( P>0. 05 ).结论 小剂量氨磺必利辅助治疗老年抑郁症,临床疗效确切,安全性较高.

    作者:潘利 刊期: 2015年第23期

  • 紫杉醇联合卡铂不同给药途径治疗卵巢癌的疗效观察

    目的 比较紫杉醇联合卡铂( IP方案)不同给药途径治疗卵巢癌的疗效.方法 回顾性分析2010年5月至2012年5月收治的65例卵巢癌患者的临床资料,其中紫杉醇联合卡铂静脉化学治疗(简称化疗) 33例(Ⅳ组,紫杉醇联合卡铂单纯静脉化疗),紫杉醇联合卡铂腹腔灌注32例(IP+Ⅳ组,紫杉醇静脉化疗联合卡铂腹腔化疗),观察两组近期疗效和不良反应.结果 Ⅳ组和IP+Ⅳ组治疗有效率分别为63. 64%和87. 50%,差异有统计学意义( P<0. 05 );IP+Ⅳ组患者骨髓抑制发生率显著低于Ⅳ组,而胃肠道反应和肝毒性显著高于Ⅳ组( P<0. 01 ).结论 紫杉醇与卡铂腹腔灌注联合静脉化疗效果良好,值得临床推广.

    作者:曾凡清;吴南顺;殷娟;张蕾 刊期: 2015年第23期

  • 低分子肝素联合利伐沙班治疗急性肺动脉栓塞临床研究

    目的 探讨低分子肝素联合利伐沙班治疗急性肺动脉栓塞的临床疗效.方法 选取医院2012年1月至2015年5月收治的80例急性肺动脉栓塞患者,采用随机数字表法分为利伐沙班组与华法林组,各40例.利伐沙班组给予低分子肝素联合利伐沙班治疗,华法林组给予低分子肝素联合华法林治疗.结果 利伐沙班组与华法林组相比,呼吸困难、胸痛、咳嗽、发绀消失时间明显缩短( P<0. 05).两组治疗前心率(HR)、呼吸频率(RR)、动脉血氧分压(PaO2)、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)相比均无明显差异( P>0. 05);两组治疗后较治疗前 HR及 RR降低,PaO2 及 PaCO2 升高,且利伐沙班组较华法林组改善更显著( P<0. 05).利伐沙班组不良反应发生率为7. 50%,明显低于华法林组的22. 50%( P<0. 05).结论 采用低分子肝素联合利伐沙班治疗急性肺动脉栓塞临床疗效显著,可有效缩短症状消失时间,不良反应较小,安全性较高,值得临床推广.

    作者:田争艳;宋良;张艳艳;苑学;李艳菊 刊期: 2015年第23期

  • 剖宫产术腰硬联合麻醉仰卧位低血压综合征的防治效果观察

    目的 探讨剖宫产术腰硬联合麻醉仰卧位低血压综合征的防治对策及效果.方法 选择2014年8月至2015年6月医院行剖宫产术的孕妇128例,按随机数字表法平均分为A组和B组.A组产妇行腰硬联合麻醉时采取左侧卧位,并随机分为A1组和A2组,分别给予不同剂量的麻醉药;B组产妇行腰硬联合麻醉时采取右侧卧位,并随机分为 B1 组和 B2 组,分别给予不同剂量的麻醉药.结果 A组产妇发生仰卧位低血压综合征现象明显少于B组产妇,而A2组和B2组产妇血压和心率均分别明显优于A1组和B1组产妇( P<0. 05),各组产妇的麻醉效果及新生儿评分无明显差异( P>0. 05).结论 剖宫产产妇行腰硬联合麻醉时采取左侧卧位,能有效减少仰卧位低血压综合征的发生,且使用0. 5%罗哌卡因2 mL效果明显,值得临床推广.

    作者:许陪陪;张翠然;黄智明 刊期: 2015年第23期

  • 曲马多联合水合氯醛对小儿全身麻醉术后躁动的影响

    目的 探讨应用曲马多联合水合氯醛对小儿全身麻醉术后躁动的影响.方法 将200例小儿全身麻醉手术者采用随机数字表法分成两组,各100例.对照组采用曲马多单一治疗,观察组给予曲马多联合水合氯醛治疗.结果 观察组患儿的镇静满意率为91. 00%,优于对照组的78. 00%( P<0. 05);治疗后10 min两组患者的躁动评分差异不明显( P>0. 05),治疗30 min后观察组躁动评分低于对照组( P<0. 05).结论 采用曲马多联合水合氯醛预防小儿全身麻醉术后躁动的效果明显.

    作者:朱信强;段宏;杨沫;齐盟 刊期: 2015年第23期

  • 抗生素骨水泥联合Ilizarov外固定架手风琴技术治疗胫骨重度慢性骨髓炎骨缺损的疗效及Paley愈合评价

    目的 探讨抗生素骨水泥联合Ilizarov外固定架手风琴技术治疗胫骨重度慢性骨髓炎骨缺损的临床疗效并对慢性骨髓炎的预后作Paley愈合评价.方法 选择医院骨外科收治的15例行抗生素骨水泥联合Ilizarov外固定架手风琴技术,胫骨重度慢性骨髓炎骨缺损患者为试验组,外院15例行常规骨水泥联合Ilizarov外固定架手风琴技术治疗的胫骨重度慢性骨髓炎缺损患者为对照组.结果 与对照组相比,试验组胫骨创伤性骨髓炎骨缺损患者的创面愈合时间、骨折愈合时间、引流时间、住院时间及治疗费用均明显降低( P<0. 05), Paley愈合评价优良率明显升高( P<0. 05).治疗后3个月,两组患者膝关节HSS评分和踝关节功能Baird-Jackson评分情况均较治疗前明显升高,且试验组明显高于对照组( P<0. 05).结论 利用抗生素骨水泥联合Ilizarov外固定架手风琴技术治疗胫骨重度慢性骨髓炎骨缺损,疗效显著,可提高患者术后满意度和生活质量.

    作者:侯熙智;付强;闫世杰;李飞;王江泳;崔凤姣;冯建书 刊期: 2015年第23期

  • 米非司酮配伍甲氨蝶呤结合综合护理治疗异位妊娠50例

    目的 观察米非司酮配伍甲氨蝶呤结合综合护理治疗异位妊娠的疗效.方法 回顾性分析2012年2月至2015年5月收治的97例异位妊娠患者的临床资料,其中米非司酮配伍甲氨蝶呤结合基础护理治疗47例(对照组),米非司酮配伍甲氨蝶呤结合综合护理治疗50例(治疗组).结果 对照组和治疗组总有效率分别为85. 11%和82. 00%,差异无统计学意义( P>0. 05 );不良反应发生率分别为17. 02%和12. 00%,差异有统计学意义( P<0. 05 ).结论 米非司酮配伍甲氨蝶呤结合综合护理治疗异位妊娠的疗效良好,能有效降低药品不良反应,值得临床推广.

    作者:黄镜燕 刊期: 2015年第23期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局