学术投稿

可断裂聚乙二醇和穿膜肽共修饰脂质体肿瘤靶向作用初步研究

石志蓉;肖羽君

关键词:药用聚乙二醇, 穿膜肽, 修饰, 脂质体, 肿瘤, 靶向
摘要:目的:探讨可断裂药用聚乙二醇(PEG)和穿膜肽(TAT)共修饰脂质体用于肿瘤靶向的效果及机制。方法使用薄膜分散-超声法制备可断裂PEG和TAT共修饰脂质体,并观察其对体外培养肝癌细胞株和正常肝细胞株的穿膜效果、细胞靶向性及对细胞活性的影响。结果由质谱鉴定结果可见,合成的共修饰脂质体杂质较少,相对分子质量约为3622.4,纯度约为96.1%,图像表现为主峰峰面积较高;白色光、荧光及重叠后,观察组均可见胞内红色细胞大量分布,且集中于胞质内;不同质量浓度的共修饰脂质体对SMMC-7721细胞生物学活性与对照组比较,无明显差异。结论可断裂PEG和TAT共修饰脂质体的稳定性较高,制备工艺便捷,具备良好的药物承载性和安全性,且存在良好的细胞内外传递潜能,肿瘤靶向性极佳,具有巨大的临床应用前景,值得进一步研究。
中国药业杂志相关文献
  • 联合吸入噻托溴铵与沙美特罗替卡松治疗老年重度稳定慢性阻塞性肺疾病25例

    目的:观察联合吸入噻托溴铵与沙美特罗替卡松对老年重度稳定慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效。方法将50例老年重度稳定COPD患者分为两组,对照组采用噻托溴铵进行治疗,治疗组采用噻托溴铵联合沙美特罗替卡进行治疗,比较两组患者的肺功能改善情况和圣乔治呼吸间歇问题调查问卷(SGRQ)评分。结果治疗组的肺功能改善情况和SGRQ评分均显著优于对照组( P﹤0.05)。结论老年重度稳定COPD采用噻托溴铵联合沙美特罗替卡松治疗可改善患者的临床症状,且安全有效。

    作者:姚国滟;杨兴慧 刊期: 2014年第13期

  • 精氨酸布洛芬颗粒口服致变态反应1例

    患儿,女,6岁,因“急性化脓性扁桃体炎”入院。无皮疹、瘙痒、呕吐、腹泻等,无食物过敏史,对“青霉素、头孢菌素类”过敏。体格检查示体温波动于38.5℃左右,咽部充血,双侧扁桃体Ⅰ度肿大、表面见脓苔,无三凹征,未闻及干、湿罗音。遵医嘱静脉滴注乳糖酸阿奇霉素注射剂0.2 g、甲硝唑注射液60 mL,1 h后口服精氨酸布洛芬颗粒(太阳石﹤唐山﹥药业有限公司,国药准字H20070139,批号为200402,规格为每袋0.4 g)0.2 g进行退热,30 min后出现全身风团样皮疹,伴瘙痒。考虑药物引起的急性变态反应,立即停用怀疑药品,予以静脉注射地塞米松注射液5 mg,静脉滴注甲泼尼龙琥珀酸钠注射剂40 mg及口服氯雷他定片6.6 mg抗过敏。患儿皮疹渐消失,体温恢复正常。

    作者:黄文辉 刊期: 2014年第13期

  • 罗汉松种子提取物对人胃癌细胞的体外抑制作用

    目的:初步研究罗汉松种子提取物对人胃癌细胞MGC-803的抑制作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法测定不同浓度梯度的罗汉松种子提取物作用人胃癌MGC-803细胞24,48,72 h的增殖抑制率。采用RT-PCR检测MGC-803细胞凋亡相关基因bcl-2和p53 mRNA的表达。结果不同质量浓度罗汉松种子提取物对MGC-803细胞均有增殖抑制作用,且随着质量浓度的增加和作用时间的延长,抑制率呈上升趋势。RT-PCR结果显示,不同质量浓度罗汉松种子提取物作用于MGC-803细胞,bcl-2 mRNA水平随质量浓度的增加而明显下降,而p53 mRNA水平则随质量浓度的增加而显著增强。结论罗汉松种子提取物对人胃癌细胞MGC-803有明显的体外抑制作用,其抑制作用与药物的质量浓度和作用时间呈正相关,可能与其调控相关凋亡基因的表达有关。

    作者:周燕;隗磊;谭志明;余尚工;方念伯;刘合刚 刊期: 2014年第13期

  • 保妇康泡沫剂的质量控制

    目的:建立保妇康泡沫剂的质量标准。方法采用薄层色谱法对制剂中的莪术油和冰片进行定性鉴别;用气相色谱法对制剂中的冰片进行含量测定,色谱柱为Elite Wax柱(30 m ×0.32 mm,0.25μm ),FID检测器,按柱温程序升温。结果薄层色谱斑点清晰,分离良好,阴性无干扰;冰片质量浓度在0.2920~2.9520 g/L范围内与冰片峰面积和内标峰面积的比值呈良好线性关系,r=0.9992。冰片平均回收率为98.39%,RSD为1.18%( n=9)。结论该方法操作简便,结果稳定可靠,能够控制保妇康泡沫剂质量。

    作者:张志勇;鲍家科;茅向军 刊期: 2014年第13期

  • 金丝桃素提取物稳定性考察

    目的:考察金丝桃素提取物的稳定性。方法以金丝桃素和伪金丝桃素含量变化为指标,考察光照、温度、抗坏血酸等因素对金丝桃素提取物短、长期稳定性的影响。结果短期内,金丝桃素提取物在常温避光及加抗坏血酸条件下较稳定;光照能使提取物中金丝桃素、伪金丝桃素含量短时间内升高,然后开始下降;在高温条件下,提取物稳定性差。8周内,提取物在常温光照、常温避光及加抗坏血酸条件下金丝桃素、伪金丝桃素含量均有不同程度地下降,在低温避光条件下比较稳定。结论金丝桃素提取物应低温、避光保存。

    作者:王金林;李前琼;王晓利;何利思;张俊松;张德志 刊期: 2014年第13期

  • 典必殊滴眼液治疗白内障术后炎症28例及护理策略

    目的:观察典必殊滴眼液治疗白内障术后炎症的疗效,探讨相应的人性化护理策略。方法选取白内障患者53例,随机分为观察组28例和对照组25例。对照组在术后给予典必殊滴眼膏治疗,观察组给予典必殊滴眼液治疗,两组均给予人性化的护理关怀。统计分析两组患者的炎症指标、不良反应及眼压。结果治疗后,观察组可显著减少前房闪光及其他炎症指标( P﹤0.05);两组的眼压都有显著改善,且观察组显著优于对照组( P﹤0.05)。结论典必殊滴眼液是安全、有效的术后炎症治疗药物,人性化的护理干预亦有助于患者的恢复及炎症的控制,该用药方案及护理措施值得临床推广。

    作者:吴学萍;胡春燕 刊期: 2014年第13期

  • 高效液相色谱法测定小儿氨酚黄那敏颗粒中马来酸氯苯那敏含量

    目的:建立小儿氨酚黄那敏颗粒中马来酸氯苯那敏含量测定的高效液相色谱法。方法色谱柱为Lichrospher C18柱(200 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈0.5%十二烷基硫酸钠溶液-磷酸(60:40:0.1),流速为1.0 mL/min,进样量为20μL,检测波长为210 nm。结果马来酸、氯苯那敏进样质量浓度线性范围为6.37~42.50μg/mL( r=0.9995,n=5),平均回收率为100.18%,RSD=1.19%( n=9)。结论该方法简单、快捷、结果准确、重现性好。

    作者:侯均 刊期: 2014年第13期

  • 补肾养血方剂联合人工激素疗法治疗卵巢早衰54例疗效研究

    目的:探讨补肾养血方剂联合人工激素疗法治疗卵巢早衰(POF)的临床疗效。方法将110例POF患者随机分为联合组54例与对照组56例。对照组给予人工周期激素替代疗法,联合组加服自拟补肾养血方,疗程均为6个月,对比两组患者激素水平变化及临床疗效。结果服药6个月后,两组患者卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)水平均明显下降,雌二醇( E2)水平明显升高。联合组E2水平明显高于对照组[(148.6±32.4)pmol/L 比(126.2±29.5) pmol/L ]( u=3.787,P﹤0.01),治疗后中医证候积分明显低于对照组[(12.6±2.4)分比(13.8±2.7)分]( u=2.466,P=0.015),总体有效率为90.7%,高于对照组的83.7%,但差异无统计学意义(χ2=1.149,P=0.284)。服药期间两组消化道不良反应发生率差异无统计学意义(13.0%比10.7%,χ2=0.133,P=0.715)。结论补肾养血方联合人工激素疗法治疗POF能有效改善体内激素水平,减轻患者症状,且能提高单纯激素疗法的临床有效率。

    作者:王方石;王晓男;闫秋 刊期: 2014年第13期

  • 环孢素A滴眼液治疗干眼症的作用机制和研究进展

    目的:介绍环孢素A滴眼液治疗干眼症的作用机制和相关临床研究进展。方法在数据库检索“环孢素”“环孢素A”“作用机制”“外用制剂”等关键词,查阅近10年的研究文献,并就环孢素A滴眼液的研究历史、治疗干眼症的作用机制和相关临床研究进展进行整理和总结。结果环孢素A滴眼液的上市药物为RestasisTM;其治疗干眼症的作用机制包括免疫抑制、抗细胞凋亡、增加杯状细胞密度和黏蛋白分泌水平及增加眼泪流量等;其临床长期用药安全有效,无全身性不良反应,能明显改善干眼症的不适症状。结论环孢素A滴眼液外用制剂治疗干眼症,具有多种作用机制,临床应用疗效好且不良反应小,可以长期使用。

    作者:曾洁;周渝姣;张传宝 刊期: 2014年第13期

  • 瑞芬太尼联合丙泊酚静脉麻醉用于妇科腹腔镜手术50例

    目的:观察瑞芬太尼联合丙泊酚静脉全身麻醉用于妇科腹腔镜手术患者的疗效。方法选取2009年1月至2013年1月间进行腹腔镜手术的100例妇科疾病患者,随机分为试验组和对照组,各50例。试验组采用瑞芬太尼联合丙泊酚静脉注射麻醉,对照组采用芬太尼、异氟烷进行静脉吸入复合麻醉。观察并记录两组患者术中呼吸循环指标变化情况(心率、收缩压、舒张压、血氧饱和度)和术后患者苏醒情况(自主呼吸恢复时间、呼之睁眼时间、拔管时间)、不良反应情况,比较2种麻醉方法的疗效。结果试验组患者术中心率、收缩压、舒张压稳定性明显优于对照组,术后自主呼吸恢复时间、呼之睁眼时间、拔管时间明显短于对照组( P﹤0.05),并发症发生率明显低于对照组( P﹤0.05)。结论瑞芬太尼联合丙泊酚静脉麻醉应用于妇科腹腔镜手术患者的效果明显优于静吸复合麻醉,值得临床推广。

    作者:赵元奎 刊期: 2014年第13期

  • 利维爱联合复方甲硝唑栓治疗老年性阴道炎46例

    目的:观察利维爱联合复方甲硝唑栓治疗老年性阴道炎的临床疗效。方法将92例老年阴道炎患者随机分为两组,各46例。对照组给予复方甲硝唑栓治疗,治疗组在对照组基础上口服利维爱。观察治疗前后阴道脱落细胞成熟指数( MV )、阴道炎症状评分、阴道健康状况评分及临床疗效。结果治疗组治愈率、总有效率分别为71.74%、97.83%,明显高于对照组的45.65%和86.96%( P﹤0.05);治疗后治疗组MV、阴道炎症状评分、阴道健康状况评分均优于对照组( P﹤0.05)。结论利维爱联合复方甲硝唑栓剂治疗老年性阴道炎,可有效改善患者症状,效果显著,值得临床推广。

    作者:王峥艳 刊期: 2014年第13期

  • 我院Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物调查分析

    目的:规范临床用药行为,为临床合理用药提供科学依据。方法随机抽取2013年9月至11月Ⅰ类切口手术患者病历资料164份,统计抗菌药物预防使用情况,并从适应证、药物选择、用法用量、预防用药时机、预防用药时间、联合用药等方面进行用药合理性评价。结果164例Ⅰ类切口手术中,预防使用抗菌药物40例(24.39%);选用第1代头孢菌素29例(72.50%);术前0.5~2 h给药28例(70.00%);预防用药时间不超过24 h 26例(65.00%);评分合格以上(≥0.6分)137例(83.54%)。结论Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物的比例低于卫生部规定的指标,符合要求,但仍存在很多不合理现象,需引起高度重视,采取措施,以促进抗菌药物的合理使用。

    作者:黄妙婵;曾文谊;何瑞荣;梁宝方;陈莉 刊期: 2014年第13期

  • 奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑治疗酒精型消化性溃疡疗效比较

    目的:观察奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑治疗酒精型消化性溃疡的疗效。方法将已确诊为酒精型消化性溃疡的患者186例随机分成3组,每组62例,分别进行奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑加抗生素治疗。通过症状询问、胃镜检查、不良反应观察等比较3组疗效。结果在缓解腹痛方面,疼痛消失时间上,在用药第1天和用药第7天,兰索拉唑组和雷贝拉唑组均优于奥美拉唑组,且雷贝拉唑组要优于兰索拉唑组;在缓解上腹不适方面,在用药第7天,雷贝拉唑组优于奥美拉唑组。胃肠溃疡愈合有效率和幽门螺杆菌清除率方面,雷贝拉唑组和兰索拉唑组均优于奥美拉唑组。结论在治疗酒精型消化性溃疡时,与奥美拉唑相比,兰索拉唑和雷贝拉唑有着起效迅速、幽门螺杆菌根除率高、治疗有效率高等优势;与兰索拉唑相比,雷贝拉唑的优势主要体现在临床症状缓解快。

    作者:杨士贤;吴铁镛 刊期: 2014年第13期

  • 盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液静脉滴注致严重过敏反应3例

    患者1,男,77岁,因“脑梗死复发”于2013年5月4日上午9:40入院,遵医嘱于10:15给予盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液(山东齐都药业有限公司,批号为c12120702,规格为每瓶100 mL含盐酸左氧氟沙星0.1 g、氯化钠0.9 g)100 mL静脉滴注,每日1次。滴注约2 min时突然出现呼吸困难、鼻翼扇动,同时伴有高热、寒战。体格检查示体温40.0℃,血压170/90 mmHg,口唇无紫绀,双肺闻及广泛湿性罗音,心律齐,心率110次/分,无杂音。立即停药,并给予吸氧,地塞米松5 mg静脉注射,非那根25 mg肌肉注射,硝酸甘油5 mg加入0.9%氯化钠注射液100 mL中静脉滴注降压,密切观察。15:30测体温降至37.2℃,血压140/85 mmHg,心率100次/分,病情缓解。

    作者:王立娟;隋海山;李源 刊期: 2014年第13期

  • 加替沙星注射液治疗非淋菌性宫颈炎45例

    目的:观察加替沙星注射液治疗非淋菌性宫颈炎的临床疗效。方法选取收治的沙眼衣原体(CT)或解脲支原体(UU)感染所致的非淋菌性宫颈炎患者90例,随机分为观察组和对照组,各45例。对照组给予阿奇霉素注射液治疗,观察组给予加替沙星注射液治疗,观察两组的治疗效果。结果经治疗,两组 CT和 UU的株数均明显下降,观察组的清除率为88.46%,明显高于对照组的79.63%( P﹤0.05);观察组治疗有效率为91.11%,明显高于对照组的77.78%( P﹤0.05);不良反应发生率为6.67%,明显低于对照组的11.11%( P﹤0.05)。结论加替沙星注射液治疗非淋菌性宫颈炎疗效确切,病原菌清除率较高,且无严重不良反应,安全性高,值得推广。

    作者:滕秀平 刊期: 2014年第13期

  • 非甾体抗炎药相关性上消化道出血临床特征分析

    目的:观察非甾体抗炎药( NSAID )相关性上消化道出血的临床特征。方法询问190例上消化道出血患者入院前是否有服用NSAID类药物史,将患者分为NSAID组与非NSAID组,比较两组患者相关指标的差异。结果服用NSAID 50例(26.32%);NSAID药品包括肠溶阿司匹林、双氯芬酸钠、阿咖酚散、对乙酰氨基酚、布洛芬及吲哚美辛等,服用药剂量未超过药品说明书大剂量;服NSAID平均(6.23±5.48) d。NSAID组年龄平均(62.23±6.45)岁,无胃肠道症状者占46.00%、胃镜检查糜烂病变者占86.00%、病变弥漫分布者占82.00%,均高于非 NSAID 组的(54.23±12.78)岁,19.29%,20.71%和16.43%( P ﹤0.05);NSAID 组血红蛋白水平为(87.34±12.34)g/L,低于非NSAID组的(98.34±10.45)g/L( P﹤0.05);住院时间及死亡率比较,两组无显著性差异( P ﹥0.05)。结论 NSAID相关性上消化道出血临床常见,起病隐匿,临床表现不典型,应采取相应措施避免减少其发生。

    作者:罗杰 刊期: 2014年第13期

  • 甲氨蝶呤联合强的松治疗类风湿关节炎50例

    目的:观察甲氨蝶呤联合强的松治疗类风湿关节炎( RA )的效果和并发症,并探讨护理策略。方法选取2012年1月至2013年10月收治的RA患者100例,随机分为观察组和对照组,各50例。对照组应用甲氨蝶呤治疗,观察组应用甲氨蝶呤联合强的松治疗。观察两组患者的疗效,治疗后平均红细胞沉降率(ESR)、C蛋白反应(CRP)、类风湿因子(RF),平均晨僵、握力及不良反应。结果观察组显效率为44.00%,明显高于对照组的34.00%( P﹤0.05);观察组无效率为4.00%,明显低于对照组的12.00%( P﹤0.05);观察组治疗后晨僵(2.21±0.08)h,明显低于对照组的(2.57±0.10)h ( P﹤0.05);观察组治疗后握力为(12.85±0.41)kPa,高于对照组的(10.69±0.58)kPa ( P﹤0.05);观察组治疗后平均ESR,CRP,RF滴度分别为(24.36±0.93)mm/h,(11.22±0.48)mg/L,11.53±0.40,均明显低于对照组治疗后的(28.71±1.48)mm/h,(13.15±0.50)mg/L,14.07±0.68( P﹤0.05)。两组主要不良反应发生率比较,无统计学差异。结论甲氨蝶呤联合强的松治疗RA疗效显著,患者的症状和主要指标均有明显改善,合理的护理措施亦有助于患者病情的缓解。

    作者:谢功华 刊期: 2014年第13期

  • 抗菌剂与泡沫敷料预防引流管感染的效果比较

    目的:探讨减少引流管引起不良反应的方法。方法选取2011年1月至2013年1月进行腹部手术且术后放置腹腔引流管的患者256例,分成泡沫敷料组和抗菌剂组,各128例。观察所有病例引流管周围皮肤情况及引流管中感染状况,并计算出两组非共同花费人均6 d的总费用。结果两组患者皮肤情况比较,差异无统计学意义;不良反应发生率泡沫敷料组为24.22%,抗菌剂组为27.34%;引流管中的感染发生率,泡沫敷料组为7.03%,抗菌剂组为1.56%;两组患者人均6 d总费用泡沫敷料组为(212.23±15.68)元,远大于抗菌剂组的(86.34±14.37)元( P﹤0.05);换药间隔时间方面,泡沫敷料组显著长于抗菌剂组;在换药时患者难受度调查上,泡沫敷料组远低于抗菌剂组( P﹤0.05)。结论消毒引流管口宜采用抗菌剂,而置管部位换药、泡沫敷料可改善换药难受度,但使用抗菌剂则更经济。

    作者:刘燕黎 刊期: 2014年第13期

  • 大剂量阿托伐他汀钙治疗不稳定型心绞痛50例近期疗效观察

    目的:观察大剂量阿托伐他汀钙治疗不稳定型心绞痛的近期疗效。方法选取医院近1年住院患者100例,经心电图证实发作时有ST段压低(﹥0.5 mV)表现,随机均分为两组各50例,均常规给予低分子肝素钙(2周)、拜阿司匹林(4周)、消心痛(4周)、倍他乐克(4周)。治疗组在上述治疗基础上加用大剂量阿托伐他汀钙(前2周80 mg,后2周40 mg),每晚1次口服,观察用药4周内心绞痛发作次数及心电图变化。结果4周后,治疗组心绞痛发作次数减少率为94.09%,明显高于对照组的87.09%( P﹤0.05),心电图恢复正常率为70.00%,明显高于对照组的58.00%( P﹤0.05)。结论早期应用大剂量阿托伐他汀钙能有效降低不稳定型心绞痛患者心血管事件的发生率。

    作者:李淑琴;张宝琛;王聚付 刊期: 2014年第13期

  • 某基层医院儿科门诊抗菌药物处方用药分析

    目的:为儿科抗菌药物的合理使用提供参考。方法对某医院2012年7月至12月儿科门诊的处方进行回顾性调查,对儿科使用抗菌药物种类、处方数及不合理处方数进行统计和分析。结果儿科抗菌药物使用率为23.11%,抗菌药物单一使用率为87.98%,以头孢菌素类为主;不合理处方比例为10.10%,其中选药指征不明确或无用药指征表现突出。结论该院儿科抗菌药物使用基本合理,但尚存不合理之处,要求临床使用抗菌药物时严格掌握各类适应证,合理选用抗菌药物及给药途径,保证用药安全、合理。

    作者:丁玲;贺小艳;李小亚;胡毅 刊期: 2014年第13期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局