叶丽香；阮冠宇；董滨华；康雅芳；林芬；毛晓丹；孙蓬明
目的 研究雌激素相关受体α(ERRα)特异性拮抗剂——XCT790对2种H22荷瘤小鼠模型的体内抗肿瘤作用.方法 建立H22 腹水瘤和实体瘤小鼠模型,按体重将模型小鼠随机分为 5 组:模型组,对照组(环磷酰胺: 30 mg· kg-1),低、中、高3个剂量实验组(XCT790:2,4,6 mg· kg-1).各组用腹腔注射给药,给药体积为20 mL· kg -1,连续给药7 d.记录腹水量、实体瘤重,计算肝、脾、肾系数.结果 给药后,腹水瘤模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组的腹水量分别为( 6.17 ±3.04 ), ( 3.28 ±1.62 ), ( 3.60 ±1.67 ), (4.67 ±2.57),(4.73 ±2.66)mL,对照组和低剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05);实体瘤模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组的瘤重分别为(2.53 ±0.39 ),(1.25 ±0.45 ),(1.27 ±0.61 ),(1.14 ±0.56 ), (1.24 ±0.39)g,对照组和低、中、高3个剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05).腹水瘤、实体瘤小鼠的肝、脾、肾系数组间比较差异均无统计学意义(均P>0.05).结论 XCT790对H22荷瘤小鼠具有一定的抗肿瘤作用,对肝与脾和肾系数的影响较小.
作者：叶丽香；阮冠宇；董滨华；康雅芳；林芬；毛晓丹；孙蓬明 刊期： 2018年第19期
探讨中药制剂生产过程中可能涉及的灭菌问题.针对不同的制剂生产环节,同时兼顾药用物质的特性,对药材、饮片、药粉、中间体、制剂选择合适的灭菌方法.本文介绍了灭菌国内外相关指导原则,并对生产中实际应用的灭菌方法进行梳理.
作者：孙昱 刊期： 2018年第19期
目的 研究醒脑静注射液中8种活性成分(吉马酮、莪术二酮、β-榄香烯、樟脑、莪术烯醇、麝香酮、天然冰片、龙脑)对脂多糖( LPS)刺激的BV-2小胶质细胞中白细胞介素1受体拮抗剂(IL-1Ra)分泌的影响.方法 (1)实验分为对照组和给药组,对照组用DMEM 处理,给药组中的8 种活性成分均用DMEM配制成10 μmol· L-1工作浓度进行实验.用CCK-8法检测8种活性成分对BV-2细胞活力的影响. (2)实验分为对照组、LPS组和给药组,对照组用DMEM处理,LPS组用LPS 100 μg· L-1诱导BV-2小胶质细胞建立炎症模型,给药组给予8种活性成分10 μmol· L-1和不同浓度β-榄香烯(1.0,2.5,5.0, 10.0 μmol· L-1)干预.以酶联免疫吸附法检测各组BV-2细胞中IL-1Ra分泌量的水平.结果 (1)对照组与8种活性成分的给药组(细胞活力的光密度值)分别为0.86 ±0.17, 0.85 ±0.19 ,0.81 ±0.18 ,0.97 ±0.20 ,1.02 ±0.04 , 0.93 ±0.25,1.04 ±0.02,0.95 ±0.08,0.93 ±0.07,BV-2细胞经8种活性成分处理24 h与对照组相比,差异均无统计学意义(均P>0.05),表明醒脑静注射液8种活性成分对BV-2细胞活力均无明显影响. (2)8种活性成分中,β-榄香烯可增加炎性因子IL-1Ra的分泌,其中对照组为(1.43 ±0.11)ng· mL-1, LPS组和4 个梯度浓度β-榄香烯组分别为(9.25 ±0.14 ),(9.53 ±0.30 ), (10.91 ±1.46),(11.86 ±0.45),(13.21 ±0.56)ng· mL-1,与LPS组比较,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01),并呈一定的浓度依赖性.结论 醒脑静注射液中β-榄香烯可刺激BV-2细胞高表达IL-1Ra, β-榄香烯可能是醒脑静注射液发挥神经保护作用的物质基础之一.
作者：李芮琳；张彤；刘文杰；王富江；贾壮壮；胡利民；王少峡 刊期： 2018年第19期
目的 研究唑来膦酸脂质体抑制口腔上皮癌 KB 细胞增殖的作用.方法 用逆向蒸发法制备唑来膦酸脂质体.实验分组为空白组、对照组和实验组.空白组予以新鲜培养基,对照组予以含10 μmol· L-1唑来膦酸的完全培养液,实验组予以含10 μmol· L-1唑来膦酸脂质体的完全培养液.于干预24,48和72 h后,用噻唑蓝(MTT)比色法考察口腔上皮癌KB细胞的存活率.结果唑来膦酸脂质体的平均粒径为100.72 nm,包封率83.56%,载药量5.21%,平均电位 -18.21 mV.干预 24 h 后,实验组和对照组的存活率分别为(44.87 ±7.23 )%和(65.27 ±5.11)%;干预48 h后,实验组和对照组的存活率分别为(35.34 ±4.22)%和(55.11 ±7.11 )%;干预72 h后,实验组和对照组的存活率分别为(22.67 ±6.54 )%和(48.22 ±8.13 )%,差异均有统计学意义(均P<0.001).结论 用逆向蒸发法制得的唑来膦酸脂质体粒径分布均匀,具有较好的稳定性,符合制剂学要求.唑来膦酸脂质体对口腔上皮癌KB细胞的增殖抑制作用明显强于唑来膦酸游离药.
作者：张莹；张泽标；陈巧凤；陈燕茹 刊期： 2018年第19期
目的 探讨长链非编码RNA RMRP(lncRNA-RMRP)对胶质瘤替莫唑胺(TMZ)耐药的影响,并检测lncRNA-RMRP在胶质瘤细胞系(U87、U118)TMZ耐药细胞株(U87TR、U118TR)和原发胶质瘤组织、复发胶质瘤组织中的表达情况.方法 用实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)检测lncRNA-RMRP在U87、U87TR、U118、U118TR和胶质瘤组织、复发胶质瘤组织中的表达情况.U87TR、U118TR分别转染lncRNA-RMRP,并分为U87TR-RMRP组、U87TR-NC组、 U118TR -RMRP 组和 U118TR -NC 组.用 CCK -8 方法检测 400 μmol· L-1TMZ处理0,24,48,72,96 h后,U87、U87TR、U118、U118TR细胞的活力.用Western Blotting检测JAK2/STAT3相关蛋白的表达.结果 LncRNA-RMRP在U87、U87TR中表达量分别为(1.03 ±0.21)和(0.12 ±0.07),在U118、U118TR中表达量分别为(1.07 ±0.32)和(0.43 ±0.15),在复发胶质瘤组织和原发胶质瘤组织中表达量分别为(1.36 ±0.78 )和(3.41 ±1.61),差异均有统计学意义(均P<0.01). CCK-8检测结果显示,U87和U87TR的细胞增殖力分别为(2.62 ±0.22)和(4.01 ±0.12),U118 和 U118TR 的细胞增殖力分别为(2.45 ±0.09)和(4.47 ±0.09),差异均有统计学意义(均P<0.01). U87 和U87TR的半抑制浓度( IC50)分别为( 99.33 ±9.02 )和( 253.30 ±15.28 ) μmol· L-1, U118 和 U118TR 的 IC50分 别 为( 100.00 ± 10.00 )和(233.30 ±15.28)μmol· L-1,差异均有统计学意义(均P<0.01). CCK-8检测结果显示,U87TR-RMRP和U87TR-NC的细胞增殖力分别为(2.18 ±0.14 )和( 4.36 ±0.13 ), U118TR -RMRP 和 U118TR -NC 的细胞增殖力分别为(3.25 ±0.21)和(4.29 ±0.11),差异均有统计学意义(均P<0.01). U87TR-RMRP 组和 U87TR -NC 组的 TMZ IC50分别为( 142.30 ± 6.81 )和(283.30 ±15.28 )μmol· L-1,U118TR-RMRP组和U118TR-NC组的TMZ IC50分别为(189.70 ±16.01 )和(300.30 ±10.02 ) μmol· L-1,差异均有统计学意义(均P <0.01 ). U87TR -RMRP 组和 U87TR -NC 组的 p -JAK2 分别为(1.02 ±0.23)和( 0.49 ±0.13 ), p -STAT3 分别为( 1.02 ±0.0.21 )和(0.28 ±0.07),差异均有统计学意义(均P<0.05). U118TR-RMRP和U87TR-NC组的p -JAK2 分别为( 1.00 ±0.13 )和( 0.29 ±0.04 ), p -STAT3 分别为(1.09 ±0.27)和(0.36 ±0.04 ),差异均有统计学意义(均P<0.01).结论LncRNA-RMRP通过JAK2/STAT3信号通路增强胶质瘤细胞对TMZ敏感性.
作者：马飞；李令兴；李琳；姜志平；高培平 刊期： 2018年第19期
目的 观察艾拉莫德片联合雷公藤多苷片治疗活动期老年类风湿关节炎(RA)的临床疗效及安全性.方法 将90例活动期老年RA患者随机分为对照组和试验组,每组45例.对照组予以雷公藤多苷每次20 mg,tid,口服;试验组在对照组治疗的基础上,予以艾拉莫德每次25 mg,bid,口服. 2组患者均治疗24周.比较2组患者的临床疗效,红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)的水平,以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的ACR20有效率分别为86.67%(39 例/45 例)和46.67%(21 例/45例),ACR50有效率分别为68.89%(31 例/45 例)和31.11%(14 例/45 例), ACR70有效率分别为24.44%(11例/45例)和6.67%(3例/45例),差异均有统计学意义(均 P <0.05 ).治疗后,试验组和对照组的 ESR 分别为(16.42 ±9.87 )和( 23.36 ±10.16 ) mm· h-1, CRP 分别为( 6.59 ±4.05 )和(11.42 ±6.64) mg· L-1, RF 分别为( 50.06 ±15.49 )和( 61.34 ±22.30 ) U· mL-1,差异均有统计学意义(均P<0.05). 2组患者的药物不良反应均以白细胞减少、肝转氨酶升高和上腹部不适为主,试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为13.33%和11.11%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 艾拉莫德片联合雷公藤多苷片治疗活动期老年RA患者的临床疗效明显优于雷公藤多苷片单药治疗,且不增加药物不良反应的发生率.
作者：刘媛媛；沈海丽 刊期： 2018年第19期
目的 研究紫菜多糖对小鼠脑缺血再灌注损伤后血脑屏障的影响.方法将180只雄性ICR小鼠随机分为假手术组、模型组、对照组和低、中、高剂量实验组,每组30只.模型组、对照组和实验组用线栓法制作小鼠短暂性大脑中动脉阻塞(tMCAO)模型,假手术组接受相似手术处理,但是不插入线栓.对照组在造模前腹腔注射4 mg· kg-1尼莫地平,低、中、高剂量实验组在造模前分别给予100,200,400 mg· kg -1紫菜多糖,连续注射7 d,每天1次;假手术组和模型组腹腔注射等量生理盐水.观察各组小鼠的脑梗死范围、脑含水量,用伊文思蓝(EB)法观察小鼠血脑屏障通透性的改变,用Western blot 法检测缺血大脑皮层基质金属蛋白酶-9(MMP-9)和胞浆附着蛋白-1(ZO-1)蛋白的表达.结果模型组和低、中、高剂量实验组小鼠脑梗死体积分别为(28.45 ±5.32 )%, (24.73 ±3.65 )%, (22.36 ±4.19 )%和(18.61 ±5.72 )%;脑含水量分别为(83.23 ±1.56)%,(80.72 ±1.17)%,(80.38 ±1.32)%和(79.59 ±1.41)%;脑组织 EB 含量分别为( 8.02 ±0.71 ), ( 7.18 ±0.66 ), ( 4.75 ±0.73 )及(3.93 ±0.64)μg· g-1;缺血侧大脑皮层 MMP -9 蛋白水平为0.65 ±0.09, 0.52 ±0.11,0.39 ±0.08和0.31 ±0.07;缺血侧大脑皮层ZO-1蛋白水平分别为0.18 ±0.07,0.24 ±0.06,0.37 ±0.08 和0.51 ±0.10,差异均有统计学意义(均P<0.05).结论 紫菜多糖通过下调脑缺血再灌注后脑组织中MMP-9的表达,上调ZO-1的表达,降低血脑屏障通透性,这可能是紫菜多糖保护缺血再灌注后脑损伤的机制之一.
作者：葛建彬；宋新建；陈丹丹；李梅；顾锦华 刊期： 2018年第19期
目的 观察乌拉地尔注射液联合依那普利片治疗原发性高血压伴心力衰竭的临床疗效及安全性.方法 将86例原发性高血压伴心力衰竭患者随机分为对照组43例和试验组43例.对照组予以依那普利每次5～10 mg,bid,口服;试验组在对照组治疗的基础上,予以乌拉地尔100 mg,qd,静脉滴注. 2组患者均治疗3个月.比较2组患者的临床疗效、血压、心功能,以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为93.02%(40例/43例)和69.77%(30例/43例),差异有统计学意义( P<0.05).治疗后,试验组和对照组的心功能Ⅰ级率分别为67.44%(29 例/43例)和20.93%(9例/43例),左心室射血分数分别为(42.60 ±4.84 )%和(38.48 ±4.10 )%,左心室舒张末期内径分别为(56.55 ±4.70)和(64.31 ±6.87)mm,左心室收缩末期内径分别为(46.73 ±4.10 )和(54.56 ±5.07 ) mm,收缩压分别为(119.95 ±10.02 )和(137.68 ±12.66)mmHg,舒张压分别为(81.20 ±5.02)和(90.24 ±6.92)mmHg,差异均有统计学意义(均P<0.05).试验组发生的药物不良反应主要有恶心、头痛和胸闷,对照组发生的药物不良反应主要有口干、恶心和头痛.试验组和对照组的总药物不良反应率分别为 13.95%和 9.30%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 乌拉地尔注射液联合依那普利片治疗原发性高血压伴心力衰竭的临床疗效确切,其能有效地改善患者心功能和血压,有利于心脏重构,且不增加药物不良反应的发生率.
作者：方景云 刊期： 2018年第19期
目的 观察双歧杆菌乳杆菌三联活菌片联合拉克替醇散治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎的临床疗效.方法 将180例肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎患者随机分为对照组及试验组,每组各90例.对照组给予抗生素治疗,试验组在对照组的基础上给予双歧杆菌乳杆菌三联活菌片5 mg· d-1,拉克替醇散1 g· d-1,口服,连续给药2周.观察2组患者的临床疗效、临床表征和肝功能恢复情况.结果 治疗后,对照组和试验组的总有效率分别为44.44%(40例/90例)和67.78%(61例/90例),差异有统计学意义( P<0.05).治疗后,对照组和试验组的腹痛消失时间分别为(9.03 ±0.56 )和(7.23 ±0.28 ) h,腹泻停止时间分别为(4.96 ±0.18)和(2.56 ±0.26)d,腹部压痛消失分别为(11.21 ±0.55)和(8.39 ±0.25)min,体温恢复正常时间分别为(7.54 ±0.25)和(5.36 ±0.52) h,腹水培养阴性开始时间分别为(9.36 ±0.60 )和(7.69 ±0.36 ) d,差异均有统计学意义(均P<0.05).治疗后,2组的谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)和白蛋白(Alb)与治疗前相比,差异均有统计学意义(均P<0.05);试验组与对照组相比,差异均有统计学意义(均P<0.05).试验组出现恶心1例,对照组出现恶心2例,胃胀2例,试验组和对照组的药物不良反应分别为1.11%(1例/90例)和4.44%(4例/90例),差异无统计学意义(P>0.05).结论 双歧杆菌乳杆菌三联活菌片联合拉克替醇散治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎患者临床疗效较好,可显著改善患者预后.
作者：张瑜；田笑笑；胡新俊 刊期： 2018年第19期
目的 分析利伐沙班药物不良反应(ADRs)的一般规律.方法 在中国医院知识总库、维普、万方、PubMed等数据库中检索2008-01-01—2018-01-11发表的利伐沙班ADR的文献,并对患者一般疾病情况、ADR发生类型和程度等进行汇总分析.结果 共纳入文献78篇,收集利伐沙班ADR病例40589例,发生ADR涉及全身多个器官,主要为呼吸道和胃肠道等.结论 利伐沙班所致ADR可累及全身多个器官,应引起临床高度重视.
作者：杜晓明；朱美婷；肇丽梅 刊期： 2018年第19期
目的 观察利拉鲁肽注射液治疗2型糖尿病(T2DM)合并肥胖/超重男性患者的临床疗效及其血清雌激素水平的变化.方法 将40例T2DM合并肥胖/超重男性患者随机分为对照组和试验组,每组20例.对照组在服用原降糖药物的基础上,根据血糖水平进行剂量调整;试验组予以利拉鲁肽起初剂量0.6 mg, 1周后增量至1.2 mg,大剂量1.8 mg· d-1,每天进行皮下注射. 2组患者均治疗24周.比较2组患者的临床疗效、胰岛功能、血清雌二醇水平,以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为95.00%(19例/20例)和75.00%(15例/20例),差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,试验组和对照组的糖化血红蛋白分别为( 5.90 ±1.40 )%和(7.10 ±1.20)%,胰岛素抵抗指数分别为(2.61 ±1.33)和(3.80 ±0.77),胰岛β细胞功能指数分别为(50.62 ±12.14 )%和(31.88 ±7.66 )%,雌二醇分别为(49.75 ±12.11 )和( 69.66 ±11.29 ) pg· mL-1,差异均有统计学意义(均P<0.05).试验组的药物不良反应主要有恶心,对照组的药物不良反应主要有腹泻和腹胀.试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为17.50%和25.00%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 利拉鲁肽注射液治疗T2DM合并肥胖/超重男性患者的临床疗效确切,其能有效改善T2DM患者糖代谢和胰岛素敏感性,同时降低雌二醇水平,且不增加药物不良反应的发生率.
作者：赵琳；刘洋；申晶 刊期： 2018年第19期
目的 观察小剂量阿米替林联合匹维溴铵治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的临床疗效.方法 按随机数表法,将2013 年6月至2016年6月本院收治的125例年龄为18～65岁IBS-D患者分为对照组(63例)和试验组(62例).对照组给予匹维溴铵片治疗,每次50 mg,3次/天;试验组在对照组治疗基础上给予阿米替林联合治疗,阿米替林每次25 mg,1次/天,2组患者疗程均为4周.用肠易激综合征(IBS)症状尺度表(BSS)、IBS大便性状问卷(IBS-DSQ)、生活质量问卷(IBS-QOL)方法观察2组患者在治疗前后的主要症状和生活质量状况,评估匹维溴铵单用和与阿米替林联用时的临床疗效.结果 经4周治疗后,对照组与试验组的IBS-BSS总有效率分别为61.90%(39 例/63 例)和85.48%(53例/62例);这2 组的IBS -BSS 总积分分别为(166.32 ±72.75 ), (112.98 ±81.84 )分;这2组的大便性状总有效率分别为71.43%(45例/63例)和91.94%(57例/62例);试验组的IBS-QOL总积分显著高于对照组,上述指标在组间比较差异均有统计学意义(均P<0.01).结论 阿米替林与匹维溴铵联用较匹维溴铵单用能更有效地改善患者的肠道症状、大便性状,并能更加显著地提高患者生活质量.
作者：戴蕾；陈明显；傅睿；夏亮；费保莹；沈堂彪 刊期： 2018年第19期
目的 结合基因型检测及治疗药物监测,为患者提供合理的治疗方案.方法 临床药师通过参与1例儿童肾病综合征患者的治疗过程,分析住院前期药效不佳的原因,结合他克莫司基因检测结果,提示临床医师调整适宜给药剂量,或通过合并用药的方式提升血药浓度.建议监测他克莫司的血药浓度,合理使用免疫抑制药.结果与结论 患者他克莫司浓度迅速达标且病情好转出院.在临床上,可结合患者疾病、用药、基因型等因素,结合利用药物相互作用提升他克莫司血药浓度,节省患者开支,并充分运用治疗药物监测等手段,提高药物治疗的有效性和安全性.
作者：张晓丹；解染；崔一民 刊期： 2018年第19期
血友病是一类遗传性出血性疾病,目前输注凝血因子的替代疗法是血友病的主要治疗方法.近年来随着国内外药物的研发,在血友病治疗领域也取得了较多进展,主要包括长效凝血因子制剂、基因治疗以及其他新型药物.本文简要概述了血友病目前的治疗方法,并综述了其治疗研究的新进展.
作者：季双敏；冀希炜；于爱平；高晨燕 刊期： 2018年第19期
目的 观察贝伐珠单抗注射液联合新辅助化疗治疗乳腺癌的临床疗效及安全性.方法 将102例乳腺癌患者随机分为对照组和试验组,每组51例.对照组予以5-氟尿嘧啶每次500 mg· m-2,第1 天,静脉注射+环磷酰胺每次500 mg· m-2,第1,8天,静脉注射+表阿霉素每次50 mg· m-2,第1天,静脉注射;试验组在对照组治疗的基础上,予以贝伐珠单抗每次15 mg· kg -1,第1天,静脉滴注. 2组患者1个疗程均为21 d,均治疗3个疗程.比较2组患者的临床疗效,p53,Ki-67,基质金属蛋白酶-2(MMP-2),MMP-9表达阳性率,以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为70.59%(36例/51例)和50.98%(26例/51例),差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,试验组和对照组的p53阳性率分别为39.22%(20例/51例)和60.78%(31例/51例),Ki-67阳性率分别为27.45%(14例/51例)和47.06%(24例/51例), MMP -2 阳性率分别为25.49%(13 例/51 例)和45.10%(23 例/51例),MMP-9阳性率分别为27.45%(14例/51例)和47.06%(24例/51例),差异均有统计学意义(均P<0.05).对照组发生的药物不良反应主要有恶心呕吐、发热、白细胞减少和肝功能损伤,试验组的药物不良反应主要有恶心呕吐、白细胞减少、发热、齿龈出血、蛋白尿和高血压.试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为49.02%和45.10%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 贝伐珠单抗注射液联合新辅助化疗治疗乳腺癌的临床疗效确切,其能显著下调患者p53、Ki-67、MMP-2和MMP-9表达,且不增加药物不良反应的发生率.
作者：陈秋芸；王磊 刊期： 2018年第19期
目的 研究水苏碱对局灶性脑缺血再灌注小鼠模型的保护机制.方法按照体重将小鼠随机分为6组:假手术组、模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组,每组16只.高、中、低3个剂量实验组灌胃水苏碱60,30,15 mg· kg-1· d-1;对照组灌胃尼莫地平片30 mg· kg-1· d-1;假手术组、模型组给予同体积0.9%NaCl.连续灌胃7 d后,通过线栓法制备脑缺血再灌注模型.造模再灌注22 h后,以酶联免疫吸附法测定小鼠脑匀浆Bcl-2相关X蛋白(Bax)、半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)与B细胞淋巴瘤因子2(Bcl-2)和腺苷三磷酸(ATP)酶活性.结果 模型组、对照组和高、中、低3个剂量实验组的Bax表达水平分别为( 4.00 ±0.51 ), ( 2.84 ±0.48 ), ( 2.87 ±0.41 ), ( 2.92 ±0.46 ), (3.12 ±0.59)ng· mL-1;这5组的Caspase-3表达水平分别为(13.43 ±0.87), (9.95 ±1.57),(10.02 ±1.55),(10.58 ±1.48),(10.79 ±1.69)pmol· L-1;这5组的Bcl-2表达水平分别为(11.94 ±1.40),(16.14 ±1.33),(15.89 ±1.45), (15.31 ±1.20),(14.78 ±1.17)ng· mL-1,对照组和高、中、低3个剂量实验组与模型组比较,Bax、Caspase-3表达均显著减少而Bcl-2表达均显著升高,差异均有统计学意义(均P<0.01).模型组、对照组和高、中、低3个剂量实验组的Na+-K+-ATP 酶活力分别为( 2.82 ±0.56 ), ( 4.84 ±1.61 ), (4.81 ±1.48),(4.50 ±1.22),(4.13 ±1.17 ) μmolPi· mg-1· h-1;这 5 组的Mg2+-ATP 酶活力分别为(2.55±0.56),(5.25 ±1.86),(5.15 ±2.37), (4.62 ±1.89),(4.13 ±1.54)μmolPi· mg-1· h-1,以上指标给药组与模型组相比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论 水苏碱可减轻小鼠局灶性脑缺血再灌注损伤,其机制可能与改善能量代谢障碍、减少细胞凋亡与改善脑部微循环有关.
作者：刘保松；白明；彭孟凡；李瑞奇；刘田园；苗明三 刊期： 2018年第19期
以问题为导向,为中药研发提供思路.在坚持对中医药自信的前提下,应用现代科学的药物研发理念和方法,对中药进行传承和创新,体现研发思维的系统性和整体性.本文对质量源于设计(QbD)涉及概念和相关国外指导原则进行梳理,并提出对中药毒性成分、中药药性理论、中药复方整体性研究,以及统计学方法应用等方面的关注.
作者：孙昱 刊期： 2018年第19期
探讨非临床致癌性试验中潜在甲状腺C细胞致癌性数据与临床安全性的相关性,为非临床表现出甲状腺C细胞毒性药物的非临床安全性评价和临床风险控制提供依据.回顾性总结和梳理已上市药物的致癌性数据和安全范围,分析其仍上市应用于临床的原因.尚需进一步研究动物甲状腺C细胞病变与人类的相关性.
作者：尹华静；尹茂山；王寅；吴爽；李铮；胡晓敏 刊期： 2018年第19期
目的 研究克拉霉素对比卡鲁胺在兔体内药代动力学的影响.方法 6只新西兰大白兔随机分为对照组和实验组,每组3只.对照组灌胃予以比卡鲁胺50 mg,实验组灌胃予以比卡鲁胺50 mg+克拉霉素250 mg,于不同时间点采集血样. 3周后进行交叉试验.用HPLC检测比卡鲁胺血药浓度,用DAS 2.0软件计算比卡鲁胺的药代动力学参数,用SPSS 20.0 软件进行统计分析.结果实验组和对照组的 AUC0-∞分别为(217.57 ±60.74 )和(175.39 ±16.64 ) mg· L-1· h,MRT0-∞分别为(65.76 ±4.81 )和(62.82 ±3.09 ) h, t1/2分别为(53.14 ±9.02 )和(48.67 ±5.51 ) h,Cmax分别为(3.47 ±1.14 )和(2.85 ±0.34 ) mg· L-1,CL/F分别为(0.24 ±0.05)和(0.29 ±0.03)L· h -1,AUC0-∞、t1/2和Cmax比较,差异均无统计学意义(均P>0.05),MRT0-∞和CL/F比较,差异均有统计学意义(均P<0.05).结论 克拉霉素会降低比卡鲁胺在兔体内的清除速率,延长平均驻留时间.
作者：楼永海；管咪咪；梁小龙；李晔；张婉君；杨徐一 刊期： 2018年第19期
目的 观察瑞巴派特片联合雷贝拉唑钠肠溶片治疗慢性萎缩性胃炎的临床疗效及安全性.方法 将94例慢性萎缩性胃炎患者随机分为对照组和试验组,每组47例.对照组予以雷贝拉唑每次20 mg,qd,口服;试验组在对照组治疗的基础上,予以瑞巴派特每次0.1 g,tid,口服. 2组患者均治疗8周.比较2组患者的临床疗效,胃蛋白酶原(PG)和内皮素(ET)水平,以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为93.62%(44例/47例)和70.21%(33例/47例),差异有统计学意义( P<0.05).治疗后,试验组和对照组的PGⅠ分别为(127.38 ±13.96)和(103.84 ±13.58)μg· L-1,ET分别为( 65.49 ±5.99 )和( 74.20 ±9.79 ) ng· L-1,差异均有统计学意义(均P<0.05).试验组发生的药物不良反应主要有肝功能异常和皮疹,对照组发生的药物不良反应有腹泻、皮疹和恶心呕吐.试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为6.38%和14.89%,差异无统计学意义(P>0.05).结论 瑞巴派特片联合雷贝拉唑钠肠溶片治疗慢性萎缩性胃炎的临床疗效确切,其能更加有效地调节PG水平,抑制ET表达,且不增加药物不良反应的发生率.
作者：庄瑛瑛；饶紫兰；房太勇；王凌星 刊期： 2018年第19期
中国临床药理学杂志
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主办：中国药学会
