汪倪萍；魏伟
噬菌体肽库展示技术是近年来发展起来的用丝状噬菌体展示外源肽的一项新技术,被广泛应用于研究蛋白质与蛋白质之间的相互作用,新药的开发等各个领域.该文就该技术的原理、发展历史以及目前的常见应用作一简要概述.
作者：张晖；詹金彪；许林海；严士焜；王克夷 刊期： 2003年第04期
目的考察顺铂注射液进行细菌内毒素检查的可行性.方法采用凝胶法和动态浊度法鲎试验.结果 6批顺铂注射液稀释至0.14 g*L-1时对细菌内毒素检查没有干扰作用,而稀释至0.28 g*L-1时3批样品有明显的干扰作用;所有检测样品的细菌内毒素含量均小于1.8 ZU*g-1.结论动态浊度法鲎试验提供了一个测定顺铂注射液细菌内毒素含量的新方法,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释至0.14 g*L-1以排除其干扰作用.
作者：肖贵南；吴招娣；关永源 刊期： 2003年第04期
荞麦为蓼科本草植物,其全草含较高的黄酮类化合物.
作者：韩淑英；张宝忠；朱丽莎；刘淑梅；吕华；喇万英；石峻；梁永平 刊期： 2003年第04期
肿瘤坏死因子(TNF-α)在子宫内膜异位症(内异症)中参与异位内膜的种植、生长、血管形成以及炎症、不孕症状的形成等多个环节.本文探讨了17β-雌二醇(E2)对巨噬细胞产生TNF-α的影响,以探讨内异症TNF-α的诱导因素及其产生的途径.
作者：洪敏；华永庆；余黎；朱荃 刊期： 2003年第04期
目的研究蛇床子素对成骨细胞功能的影响.方法原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞,3H-胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖;Griess 试剂法测定培养上清中NO的含量;小鼠胸腺细胞增殖法测定IL-1的含量;B9细胞增殖法测定IL-6的含量;RT-PCR法检测IL-6的mRNA的表达.结果蛇床子素抑制成骨细胞自发地或在炎性细胞因子及LPS刺激下产生NO、IL-1及IL-6和IL-6 mRNA表达.结论蛇床子素通过减少NO、IL-1和IL-6的分泌而调节成骨细胞的功能.
作者：张巧艳；秦路平；田野苹；郑汉臣；黄宝康；王寅；刘祖德 刊期： 2003年第04期
目的探讨阿仑膦酸钠(固邦)不同疗程对去卵巢大鼠所致骨质疏松的骨计量学参数的影响. 方法用3 mon龄♀SD大鼠,阿仑膦酸盐1 mg*kg-1*d-1,分别灌胃给药30 d和90 d,体内双荧光标记.实验终止时处死大鼠,取左侧胫骨近心端行骨组织形态计量学分析.结果去卵巢大鼠骨小梁面积百分率分别减少25%(30 d)和62%(90 d), 出现骨吸收大于骨形成的高转换型骨质疏松;阿仑膦酸钠30 d和90 d均完全对抗去卵巢大鼠的骨高转换.与OVX组比较,阿仑膦酸钠作用30 d骨量增加45%, 90 d骨量增加219%,有效防止去卵巢后骨质疏松. 结论阿仑膦酸钠30 d和90 d均通过抑制骨吸收和骨高转换对去卵巢大鼠有预防骨质疏松的作用, 而阿仑膦酸钠90 d的作用比30 d的强.
作者：黄连芳；陈艳；胡彬；崔燎；陈文双；凌娟；陈建波；李青南 刊期： 2003年第04期
大蒜制剂、大蒜提取物和大蒜提取成分的抗肿瘤作用已有广泛的研究[1].蒜氨酸( Alliin,2-烯丙基半胱氨酸亚砜)为大蒜活性成分的主要前体物质,蒜氨酸在蒜氨酸酶(Alliinase,EC 4.4.1.4)的催化作用下产生大蒜辣素(Allicin,二烯丙基硫代亚磺酸酯).本课题组发现蒜氨酸+蒜氨酸酶生成的大蒜辣素13 h内基本稳定.据此,本文采用MGC-803和HeLa肿瘤细胞株,利用蒜氨酸+蒜氨酸酶生成的大蒜辣素研究其体外的抗肿瘤作用及其作用机制.
作者：秦永德；陈坚；王颢；张月明；周炳华 刊期： 2003年第04期
目的观察脂多糖(LPS)诱导肺泡巨噬细胞(AM)p38蛋白激酶活化及抗炎药物地塞米松(DEX)和N-乙酰半胱氨酸(NAC)对其影响.方法分离培养大鼠肺泡巨噬细胞,设正常对照组、LPS刺激组、DEX或NAC干预组,共4组.分别采用Western印迹和放射免疫分析法检测AM核提取物p38蛋白激酶和细胞培养上清TNF-α、IL-8含量.结果 LPS刺激组核蛋白提取物p38蛋白激酶和细胞培养上清TNF-α、IL-8含量较正常对照组升高(P<0.01).DEX组和NAC组虽较正常对照组高,但均低于LPS刺激组(P<0.01).核提取物p38蛋白激酶和细胞培养上清TNF-α、IL-8含量之间分别呈正相关(r=0.754、0.625,P<0.01).结论 LPS诱导肺泡巨噬细胞p38蛋白激酶活化,进而导致TNF-α、IL-8表达增多;DEX和NAC可能通过抑制p38活化而减少炎性介质TNF-α、IL-8的释放.
作者：黄翠萍；张珍祥；郭衍坤；李德玲 刊期： 2003年第04期
目的研究当归多糖对小鼠免疫功能的影响.方法 sc环磷酰胺复制免疫抑制模型;测定胸腺、脾脏重量并计算脏器系数;碳粒廓清法测定单核巨噬细胞吞噬功能;比色法测定血清溶血素IgG、IgM含量;MTT法测定混合淋巴细胞培养反应.结果在10～100 mg*kg-1剂量范围内,当归多糖能对抗环磷酰胺引起的小鼠脾萎缩,增加正常小鼠脾重,而对于正常及免疫抑制小鼠胸腺影响不大;促进正常及免疫抑制小鼠碳粒廓清率;而对小鼠血清溶血素IgG、IgM的生成有较强的抑制作用;在30～300 mg*L-1剂量范围内能促进同种异型抗原激活的小鼠脾细胞的增殖.结论当归多糖能增强正常及免疫抑制小鼠的非特异性免疫功能,而对正常小鼠的体液免疫功能有抑制作用.
作者：杨铁虹；卢保华；贾敏；梅其炳 刊期： 2003年第04期
腺苷类似物抑制PI/PIP磷酸化,升高腺苷酸环化酶活性和cAMP水平、抑制血小板肌动蛋白聚合[1].上述效应可能影响侵袭细胞的生物学性状.肿瘤侵袭涉及细胞运动、粘附与解粘附、水解ECM等.设法抑制或改变上述环节,能干预肿瘤侵袭进程.1 材料和方法1.1 实验材料人高转移卵巢癌细胞(HO-8910PM)[2] 购自上海细胞生物所;在含体积分数为10%灭活小牛血清、1×105 U*L-1青霉素和100 mg*L-1链霉素的RPMI 1640中,37℃、0.05 CO2传代培养.
作者：朱峰；刘新光；梁念慈 刊期： 2003年第04期
目的应用体外蛋白糖化反应系统,确定碧萝芷抑制蛋白糖化终末产物生成的作用.方法对照组将葡萄糖与牛血清白蛋白分别在37、50、70℃共同孵育,实验组则加入不同剂量的碧萝芷或氨基胍.在不同时间取孵育样品用荧光分光光度计检测其荧光强度代表为蛋白糖化终末产物的生成量.结果在本体外系统中,蛋白糖化产物的生成与孵育温度及时间呈正相关.碧萝芷在0.3～2.0 g*L-1剂量范围内可有效抑制蛋白糖化终末产物的生成;其抑制作用相当于同剂量的氨基胍.结论具有抗氧化作用的植物提取物碧萝芷在体外可有效抑制蛋白糖化终末产物的生成.
作者：张铁梅；韩彩和；韩怡文；宫环；张恩义；张延 刊期： 2003年第04期
卡西他宾(Capecitabine)是Hoffmann-La Roche公司开发的第一个可以口服的于1998年4月先后获得了美、加、瑞士等国批准的氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗癌新药.1 药理作用1.1 药效学卡西他宾属氟尿嘧啶的前体药物,体外几无细胞毒作用,口服后氨基甲酸酯结构使卡西他宾作为一个完整的分子被快速吸收.首先被肝内羧酸酯酶水解为中间产物5′-脱氧5-氟胞嘧啶(5′-DFCR),下一步在肝及肿瘤中5′-DFCR经胞嘧啶脱氨酶转换为次级中间产物5′-脱氧-5-氟尿嘧啶(5′-DFUR),胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)在肿瘤组织中具有高度活性,后将5′-DFUR转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)而产生细胞毒效应.
作者：李兆欣；李禾；罗岱宁 刊期： 2003年第04期
将近年来研究较多的中药活性成分按其抗炎免疫作用大致分为4类,即具有抗炎和免疫抑制作用的中药活性成分、具有抗炎及免疫刺激或免疫调节的中药活性成分、以调节免疫功能为主的中药活性成分以及以抗炎为主的中药活性成分,综述了这些成分的抗炎免疫镇痛作用及其作用机制.
作者：汪倪萍；魏伟 刊期： 2003年第04期
作者： 刊期： 2003年第04期
目的用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定大鼠的尿、粪、肝和脑等组织中普鲁托品(protopine,Pro)的药物浓度,并对Pro在大鼠体内的分布和排泄过程进行研究.方法流动相为甲醇、水和体积分数2.0 mol*L-1乙酸(80∶20∶2),以ODS-C18柱分离,紫外检测器检测,波长为285 nm,生物样品在碱性条件下,经两次乙醚处理,可获得良好的分离效果.为全面了解Pro在大鼠体内的代谢过程,给大鼠尾静脉注射Pro 10 mg*kg-1后,测定不同时间各组织中Pro的含量.结果静脉给药后,Pro快速分布到肺、肾、脾、脑、小肠、心脏、脂肪、睾丸、肝脏、胃壁及骨骼肌、以肺、肾、脾、脑、肠组织中药物浓度较高,尤以肺组织浓度高.药后3 h各组织中药物浓度下降,但睾丸中仍维持较高浓度.实验还发现,药后5 min即可测得尿中有原形药,12 h尿中累积排泄量为给药量的30.21%,48h尿中累积排泄量为给药量的36.87%.原形药经胆汁及粪排泄量不足1%.药后5 min及15 min血浆蛋白结合率均低于5%.结论普鲁托品在大鼠体内广泛分布,部分经尿排泄,血浆蛋白结合率低.
作者：杨丹莉；黄燮南；孙安盛；石京山；吴芹；谢小龙 刊期： 2003年第04期
目的通过建立妊娠中晚期暴露于可卡因的小鼠动物模型,探讨可卡因对后代多巴胺能神经系统(dopaminergic nervous system,DAS)的发育是否具有长时程影响,同时探讨这种影响是否具有剂量依赖性和年龄依赖性.方法称量不同剂量可卡因处理组与对照组的后代仔鼠在青春前期、青春期和成年期的体重和脑重;运用高效液相色谱结合电化学检测器(HPLC-EC)的技术检测各组各时期后代仔鼠脑内多巴胺(dopamime,DA)及其代谢产物3,4-双羟苯乙酸(3,4-dihydroxyphenylacetic acid,DOPAC)、高香草酸(4-hydroxy-3-menthoxyphenylacetic acid,HVA)含量差异;通过免疫组织化学结合图像分析方法观察黑质区(substantia nigra,SN)酪胺酸羟化酶(tyrosine hydroxylase,TH)的分布与含量.结果在妊娠期中晚期皮下注射中等剂量可卡因的仔鼠在青春前期和青春期生长发育延迟,脑内DA及其代谢产物的含量比对照组明显增高,SN区TH相对含量增多,这些改变在成年期恢复正常;低剂量组的仔鼠各项检测指标在各时期与对照组相比无统计学意义;高剂量组的妊娠母鼠流产率为80%,新生仔鼠10 d内死亡.结论妊娠期暴露于可卡因对后代DAS的发育和功能具有长时程影响,这种影响具有剂量依赖性和年龄依赖性.
作者：关晓伟；宋君；翟秀岩；任嘉谦；何威 刊期： 2003年第04期
目的探讨褪黑素对大鼠免疫性结肠炎的影响及有关机制. 方法应用三硝基苯磺酸和乙醇制备大鼠免疫性结肠炎模型.实验设正常对照组、模型对照组、阳性药物对照组(5-氨基水杨酸,100 mg*kg-1)、褪黑素给药组(2.5,5.0,10.0 mg*kg-1),每天灌肠给药1次,给药时间从制备模型1 wk后开始至实验结束共3 wk.观察大鼠结肠黏膜损伤指数(CMDI)、粪便隐血实验(OB)、髓过氧化物酶(MPO)含量和黏膜病理组织学(HS)情况,并检测结肠组织丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)、过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、血浆和结肠组织一氧化氮(NO)含量.结果模型组大鼠结肠CMDI、HS、OB程度和MPO 水平均比正常组升高,褪黑素可改善结肠炎大鼠CMDI和HS,降低MPO水平和粪便OB程度,改善结肠黏膜病理损伤,大鼠结肠MDA、血浆和结肠NO含量增加,结肠SOD、GSHPx和CAT水平降低,MT可降低MDA、NO含量,增加GSHPx、SOD和CAT水平.结论 MT对大鼠结肠黏膜损伤具有保护作用.
作者：梅俏；许建明；项立；魏伟；岳莉；徐叔云 刊期： 2003年第04期
目的在低钾时观察不同浓度QUI对3层心肌细胞复极和跨室壁复极离散度(TDR)的影响及致EAD,TdP的情况,以探讨QUI致TdP的发生机制.方法采用Langendorff技术离体兔心脏灌流.于不同起搏周长同步记录不同浓度QUI(1、5、10 μmol*L-1)+低钾(1.5 mmol*L-1)作用时3层心肌MAP,观察并记录EAD及诱发TdP的情况.结果 (1) QUI浓度依赖性地延长三层心肌MAPD90,其中对中层心肌作用明显.(2) QUI逆浓度依赖性、逆频率依赖性地增大TDR.在1 500 ms起搏频率,低、中、高浓度QUI组及对照组TDR分别为(83±11)、(74±12)、(68±11)及(47±7) ms.(3) 各浓度QUI组均频繁出现EAD,各组间对比无差异(P>0.05).而低、中、高浓度QUI组TdP发生率分别为5/10、3/9、1/9.TDR的变化与TdP的发生相关.结论 QUI导致兔心脏跨室壁复极离散的增大,是其诱发TdP产生的主要机制.
作者：周强；李泱；刘启功；阮燕菲；刘念；牛惠燕；马业新 刊期： 2003年第04期
目的探讨爱普列特对原代培养SD大鼠输精管上皮细胞及原癌基因bcl-2表达的影响.方法应用HE染色、电镜、流式细胞术和免疫组化方法研究爱普列特对输精管上皮细胞形态改变、细胞凋亡率以及bcl-2表达的影响.结果 0.1 μmol*L-1爱普列特对细胞形态无显著影响;0.3和1.0 μmol*L-1爱普列特作用72 h后,细胞呈核固缩、深染、碎裂、染色质边集等多种形态改变,电镜下可见典型的凋亡细胞特征;流式细胞仪分析结果显示,溶剂对照组细胞凋亡率为3.42%±1.49%, 0.1、0.3和1.0 μmol*L-1爱普列特作用72 h后,细胞凋亡率分别为4.66%±2.23%,39.04%±10.69%和52.74%±8.91%;免疫组化结果显示输精管上皮细胞bcl-2阳性率为76.96%±9.25%,0.1、0.3和1.0 μmol*L-1爱普列特作用72 h后, Bcl-2阳性表达的百分率分别为63.93%±3.40%、52.82%±8.66%和29.64%±8.74%.结论 0.1 μmol*L-1爱普列特对大鼠输精管上皮细胞无影响, 0.3和1.0 μmol*L-1可诱导大鼠输精管上皮细胞发生凋亡,其作用机制可能与降低bcl-2表达有关.
作者：朱焰；孙祖越；吴建辉；钟恩宏；何桂林；刘桂明 刊期： 2003年第04期
目的建立胚泡着床不全的实验动物模型及观测指标.方法妊娠动物皮下注射米非司酮或利洛司酮,皮下注射吲哚美辛(消炎痛),皮下注射催产素,给避孕药酒灌胃,宫腔注射纤连蛋白抗体或层粘蛋白抗体,皮下注射卵泡刺激素抗血清等.结果上述方法处理后着床动物明显减少,着床位点数减少,着床率降低,卵巢组织上黄体数目减少,血清孕激素水平下降,绒毛膜促性腺激素水平降低.结论上述方法均可选用来建立胚泡着床不全的动物模型.
作者：吴云霞；黄光英 刊期： 2003年第04期
中国药理学通报杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
