学术投稿

向日葵胰蛋白酶抑制剂SFTI的合成及酶抑制动力学研究

陈航

关键词:向日葵胰蛋白酶抑制剂, 酶, 抑制常数
摘要:目的 考察合成的向日葵胰蛋白酶抑制剂的抑制效果,计算其抑制常数Ki.方法 采用Fmoc固相化学合成方法,反相柱纯化后用CytofluorTM微孔板发光检测仪测定向日葵胰蛋白酶抑制剂的抑制常数.结果与结论 向日葵胰蛋白酶抑制剂的Ki值为2.2nM±0.5(n=8),抑制效果良好.
海峡药学杂志相关文献
  • 当归调经颗粒质量标准研究

    目的 建立当归调经颗粒的质量标准.方法 采用薄层色谱法对处方中的当归、甘草、白芍等药材进行鉴别;采用高效液相色谱法测定芍药苷的含量:色谱柱为Hypersil ODS C18柱(250mm× 4.60mm,5μm);流动相为甲醇、水(32:68),流速1.0mL·min-1;检测波长为233nm;柱温30℃,进样量为10μL.结果 当归、甘草、白芍薄层色谱斑点清晰、分离度好.HPLC法测定芍药苷含量,芍药苷在0.0912~2.622μg范围内线性关系良好,平均回收率为100.26%,RSD为2.86%.结论 所建立的质量标准简便可行、重复性好,可用于当归调经颗粒的质量控制.

    作者:黄巧平;郑笈;倪立坚;叶华 刊期: 2011年第11期

  • 壳聚糖季铵盐温敏凝胶的制备及性能考察

    目的 研究壳聚糖季铵盐温敏凝胶及性质.方法 采用试管倾斜法测定胶凝时间,考察壳聚糖季铵盐的浓度、体积比、温度等对胶凝时间的影响,采用吸光度经时变化法测定相变动力学,并用透析法测定载药凝胶的体外释放.结果 56% GPS/2% HTCC体积配比1:5、温度37℃时,胶凝时间为3.53min,钙黄绿素载药凝胶具有良好的缓释性能,24h累积释放75%.结论 壳聚糖季铵盐凝胶体系具有良好的温敏性能,可以用作温敏给药系统的载体.

    作者:张平;戴安印;王文喜;单伟光 刊期: 2011年第11期

  • 花菁探针荧光增强法测定血清蛋白的研究

    基于蛋白质对花菁染料的荧光增强效应,以水溶性碳菁染料(1,1’-丙磺酸-3,3,3’,3’-四甲基吲哚三次甲基碳菁-5,5’-二磺酸钾)(STEID)为探针,建立了蛋白质荧光检测体系.考察了pH、染料浓度和离子等影响,在优条件下,蛋白质对该碳菁染料具有明显的增强作用,荧光强度与蛋白质浓度成良好的线性关系,牛血清蛋白BSA线性响应范围为0.20~ 10.0μg·mL-1,检测灵敏度(3α/K)为0.07μg·mL-1.测定了BSA血清合成样品,回收率88.5%~98.0%.

    作者:余家姮 刊期: 2011年第11期

  • 虎杖提取物对ConA诱导肝损伤小鼠保护作用的研究

    目的 观察虎杖提取物对ConA诱导肝损伤小鼠的保护作用.方法 通过测定血清ALT、AST及TNF-α、肝匀浆SOD、MDA,评价其对肝脏的保护作用.结果 虎杖提取物高剂量组明显降低ConA诱导肝损伤小鼠模型的血清ALT、AST、TNF-α、肝匀浆MDA,提高肝匀浆SOD(P<0.01).结论 虎杖提取物对ConA诱导肝损伤小鼠具有一定的保护作用.

    作者:谢灵璞 刊期: 2011年第11期

  • 山楂提取物对亚急性酒精性肝损伤辅助保护作用的研究

    目的 研究山楂提取物对亚急性酒精性肝损伤的辅助保护作用.方法 实验动物选用50只18~22g清洁级ICR近交系雄性小鼠,按体重随机分成5个组,分别为0.10g·kg-1BW、0.20g·kg-1 BW、0.60 g·kg-1 BW 3个剂量组、溶剂对照组和乙醇模型对照组.各剂量组经口灌胃给予受试物,溶剂对照组和乙醇模型组给予蒸馏水.17天后,乙醇模型组和0.10 g·kg-1 BW、0.20 g·kg-1 BW、0.60 g·kg-1BW 3个剂量组每天在给予样品4小时后给予30%乙醇,按10mL·kg-1体重给予染毒,溶剂对照组给予等量蒸馏水,连续14d.实验结束后,将各组动物称重,摘眼球取血,分离血清,测定TBIL、LDL、CHO,同时处死动物,取肝脏进行组织病理学检查.结果 经血清学检查,乙醇模型对照组小鼠的血清CHO、TBIL和LDL含量均高于溶剂对照组,经统计分析差异有统计学意义(P<0.05);样品各剂量组的血清CHO、TBIL和LDL含量均低于乙醇模型对照组,其中0.10 g·kg-1 BW、0.20 g·kg-1 BW剂量组血清CHO值与模型对照组相比.0.20 g·kg-1 BW、0.60 g·kg-1 BW剂量组血清TBIL值与乙醇模型对照组相比,差异有统计学意义(P<0.05).肝脏组织病理学检查,乙醇模型对照组动物肝损伤程度高于溶剂对照组;经统计,差异有统计学意义(P<0.05).结论 山楂提取物对亚急性酒精性肝损伤有辅助保护功能.

    作者:郑丽红;陈冠敏;郑显著;黄佳宁;陈秀锦 刊期: 2011年第11期

  • 氨溴索的不良反应

    概述氨溴索见于报道的不良反应,如过敏反应、腹泻、呼吸困难、排尿困难、关节肿痛、凝血功能障碍等,为临床安全、合理使用该药提供参考.

    作者:周福永;何荣连;林建群 刊期: 2011年第11期

  • 盐酸苯达莫司汀的合成研究

    目的 合成盐酸苯达莫司汀.方法 以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、氯化、成盐等9步反应合成目标化合物.结果 合成的目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析确证.结论 本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率,适合工业化生产.

    作者:宗在伟;杜有国;陈磊;杨建楠 刊期: 2011年第11期

  • 探寻临床药师的综合性培养方向

    目前社会普遍地把关注医疗改革的焦点放在医患关系、医疗质量、医院管理、医药收费等方面,而对临床药师在促进医疗改革、树立医院形象、提高医疗质量方面的作用却关注不够.其实,大力培养临床药师并充分发挥他们的作用,是各级医院提高科学用药水平和保证合理用药及疗效的关键,也是顺利推进我国医药专业人才的健康发展;培养综合性临床药师可以有效地促进医院可持续方向发展.

    作者:温伟添 刊期: 2011年第11期

  • 我院实训实验室建设与管理探索

    为使我院的实训实验教学办出特色,办出水平并成为同行中佼佼者.根据我院实际情况,文章对实训实验室建设与管理,实训课程教学改革、师资队伍建设等方面提出规范化、现代化和科学化管理手段.

    作者:郑孝勇;罗格莲 刊期: 2011年第11期

  • 288例药物不良反应报告分析

    对我院收集到得288例ADR报表进行分类统计和分析评价.结果在诊疗活动抗微生物药物引起的ADR比例高,位于前三位的分别是头孢菌素、青霉素类及大环内酯类,其次为妇产科用药.ADR以皮肤附件损害为常见,其次是消化系统和免疫系统的损害.

    作者:李云送;陈瑶 刊期: 2011年第11期

  • 104例药品不良反应报告分析

    对我院2009年104份药品不良反应报告进行回顾性分析.结果男性49例,女性55例,年龄范围在1.5~99岁;104例ADR报告中涉及药品14类,共61个品种,以抗感染药的品种和报告多;以静脉给药方式引发的不良反应为主;皮肤及其附件损害多,其次为免疫系统损害.应加强ADR的监测,提高ADR报告的质量,合理规范使用药物,以减少或避免ADR的发生.

    作者:陈颖 刊期: 2011年第11期

  • 粉针剂工艺模拟分装过程验证探讨

    目的 通过无菌乳糖模拟分装工艺验证证实分装注射用无菌粉末的无菌生产工艺规程和从事此生产工艺的操作人员能够保持产品的无菌性,证明其无菌工艺的可靠性.方法 采用无菌乳糖干燥粉替代无菌原料药,模拟分装于西林瓶,然后于西林瓶中加入胰酪胨大豆肉汤液体培养基的方法来进行验证,将分装样品先后在20~25℃与30~35℃下培养7d,并作阴性、阳性对照.结果 无菌分装环境及操作人员表面微生物检查合格,阴性、阳性对照成立,试验样品无菌.结论 无菌粉针剂分装过程中,经培训的操作人员在规定的洁净环境中按操作规程操作所生产的产品可以保证无菌.

    作者:苏忠隆 刊期: 2011年第11期

  • 注射用头孢硫脒的稳定性研究

    目的 考察注射用头孢硫脒的稳定性.方法 建立注射用头孢硫脒的含量测定方法,并进行加速试验及室温留样试验,考察其外观、含量、pH值等变化.结果 加速试验及室温留样试验中其样品各项指标与0d相比无明显变化.结论 注射用头孢硫脒具有良好的稳定性.

    作者:林燕玲 刊期: 2011年第11期

  • 类黄酮细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的合成与抗癌活性研究Ⅱ

    目的 寻找活性更好的类黄酮CDKs抑制剂.方法 利用查尔酮路线制得8个类黄酮.结果与结论 目标化合物结构经IR、1HNMR、质谱确证,并测定了化合物对CDK1的抑制活性以及对HCT116的体外抗肿瘤活性,其中有4个化合物对CDK1的抑制活性高于对照Flavopiridol,1个化合物对HCT116的抑制活性高于Flavopiridol.

    作者:李艳玲;方浩;徐文方 刊期: 2011年第11期

  • 黄芩中千层纸素-A和汉黄芩素的分离鉴定与谱学研究

    目的 研究中药黄芩的化学成分.方法 利用硅胶柱层析色谱对黄芩的氯仿部位分离,通过波谱方法进行结构鉴定.结果 从黄芩的氯仿部位分离得到千层纸素-A(Ⅰ)、汉黄苓素(Ⅱ).结论 千层纸素-A(Ⅰ)和汉黄芩素的谱学特征有明显区别.

    作者:巢蕾 刊期: 2011年第11期

  • 溪黄草、线纹香茶菜及其变种的资源分布与利用调查

    目的 对溪黄草、线纹香茶菜、线纹香茶莱狭基变种、线纹香茶菜细花变种的资源分布状况以及资源利用状况进行调查,为溪黄草类药材资源的开发利用提供有效的依据.方法 利用查阅文献资料、查阅标本馆资料、实地调查的方法进行资料的收集.结论 溪黄草、线纹香茶莱、线纹香茶莱狭基变种、线纹香茶菜细花变种在全国范围的分布广泛.这些药材可在全国的多个省份进行产业化生产,有很大的开发利用空间.

    作者:张翘;潘超美 刊期: 2011年第11期

  • 药物检验实训教学中互动式教学方式的应用

    为了增强学生从事药物检验的实际操作技能,提高学生对药物检验学习的兴趣,通过改革药物检验实训教学的方式,通过引入角色互换、教练施教、案例教学、实训纠错评判等多种互动式的教学方式.结果表明,药物检验实训取得了良好的效果,提高了学生分析问题、解决问题的能力,取得了令人满意的教学效果.

    作者:黄勇红;王充 刊期: 2011年第11期

  • 高效液相色谱法测定茯珍儿科散中茯苓酸的含量

    目的 建立茯珍儿科散中茯苓酸的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenomenex- Luna C18柱(4.6×250mm,5μm)分析柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(77:23),检测波长为242nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃.结果 本法精密度高,稳定性好,茯苓酸浓度在5.55~27.75μg.mL-1范围内具有良好的线性关系(r=0.9999);平均加样回收率98.54%,RSD为1.46%.结论 本方法简便,准确,重现性好,可作为该制剂的含量测定方法.

    作者:王丹霞;朱国理 刊期: 2011年第11期

  • 不同处方乳酸依沙吖啶溶液稳定性试验

    目的 考察依沙吖啶溶液稳定性及处方设计的合理性.方法 选择不同处方配制的乳酸依沙吖啶溶液在不同贮存条件下的稳定性作试验,观察外观性状、pH值及含量变化.结果 不同的贮存条件及附加剂对依沙吖啶溶液的稳定性有不同的影响,光线对依沙吖啶的分解影响较大,光作用的结果导致溶液颜色加深,含量下降;附加剂对含量影响不大,但可使溶液颜色逐渐加深,且有少量棕色沉淀生成.结论 乳酸依沙吖啶水溶液pH为5.5~6.5,偏酸性,硫代硫酸钠呈碱性与之配伍不稳定而产生沉淀,而不加稳定剂硫代硫酸钠配制的乳酸依沙吖啶溶液在暗凉处保存,溶液稳定性提高,处方更合理.

    作者:张一帆;林辉;汤秋华 刊期: 2011年第11期

  • 帕瑞昔布预处理对大鼠急性疼痛的影响

    目的 研究帕瑞昔布预处理对大鼠急性痛的影响.方法 72只SD大鼠随机分为8组,每组9只,其中C1,P1,N1,R1组用于累积疼痛评分法检测、C2,P2,N2,R2组用于热板实验法检测.造模前30min,P1、P2组经尾静脉注射帕瑞昔布溶液8mg·kg-1,C1、C2组注射等量生理盐水;造模后30min,R1、R2组注射帕瑞昔布溶液8mg·kg-1,N1、N2组注射等量生理盐水.于术前1d和术后6h对各组进行累积疼痛评分(CPS)及热板实验中后肢回缩时间(PWL)统计来观察不同时间窗内使用帕瑞昔布对大鼠急性痛的影响.结果 与同对比的生理盐水组比较,帕瑞昔布组的CPS较低,PWL较高.P1组的CPS低于R1组,P2组的PWL高于R2组.结论 帕瑞昔布能明显减轻急性疼痛,而疼痛刺激前使用帕瑞昔布的镇痛效果优于刺激后使用.

    作者:冯作炫;陈景明;徐曈;蔡爱香 刊期: 2011年第11期

海峡药学杂志

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