学术投稿

阿德福韦酯——海藻酸钠多壁碳纳米管复合物的体外缓释行为

万洪善

关键词:阿德福韦酯, 海藻酸钠, 多壁碳纳米管, 缓释
摘要:目的 以阿德福韦酯(ADV)为模型药物,研究多壁碳纳米管(MWCNTs)作为缓释载体的可行性.方法 通过海藻酸钠(ALG)修饰处理MWCNTs,改善其表面性质,利用透射电镜表征了修饰后的MWCNTs的表面形貌,借助全自动快速比表面积及孔隙度分析仪表征MWCNTs的比表面积和孔结构,并探讨ALG-MWCNTs-ADV复合物在0.2%十二烷基硫酸钠磷酸盐缓冲液中的缓释行为.结果 MWCNTs经过修饰后制备得到的ALG-MWCNTs-ADV复合物缓释效果良好,释放动力学基本符合Higuchi模型.结论 MWCNTs可作为药物缓释载体材料.
中国生化药物杂志相关文献
  • 柱前衍生高效液相色谱法测定胎盘多肽注射液中的氨基酸

    目的 建立柱前衍生-高效液相色谱法测定胎盘多肽注射液中游离氨基酸和水解后总氨基酸的方法.方法 以α-氨基丁酸为内标,以6-氨基喹啉基-N-羟基琥珀酰亚氨基甲酸酯(AQC)为柱前衍生化试剂,采用KromasilC18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,140 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH 5.10)和57%乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为248 nm,同时测定胎盘多肽注射液中21种游离氨基酸和水解后氨基酸含量.结果 该方法重现性好,精密度高,各氨基酸浓度在0.005 ~0.50 mmol/L范围内线性关系良好;各氨基酸检出限≤1.57 ng.结论 建立的AQC柱前衍生-高效液相色谱法可用于检测胎盘多肽注射液中氨基酸的含量,测定的结果为胎盘多肽注射液的质量研究和评价提供了依据.

    作者:黄莉;吴小曼;纪宇;王玉 刊期: 2012年第04期

  • 高效液相色谱法测定两种岩陀中岩白菜素的含量

    目的 采用高效液相色谱法测定岩陀中岩白菜素的含量.方法 色谱柱为Hypersil C18柱(4.6 mm ×250mm,5μm),流动相为乙腈-水(10∶90),检测波长为274 nm,柱温25℃.结果 岩白菜素的线性范围为0.049 21~3.396 8 μg,r =0.999 8,加样回收率为99.8%,RSD为1.18%(n=9).结论 本文所建立的方法简单、准确、可靠、重复性好,可用于岩陀中岩白菜素的含量测定.

    作者:彭朝霞;杨朝莲;熊然英;晏祥杰 刊期: 2012年第04期

  • 姜黄素联合吉西他滨对人胰腺癌Panc-1细胞增殖的影响

    目的 探讨姜黄素联合吉西他滨对人胰腺癌Panc-1细胞增殖的影响.方法 培养人胰腺癌Panc-1细胞,分别与姜黄素( 60 μmo1/L)、吉西他滨(20 μmol/L)、两药联合(姜黄素+吉西他滨)培养24,48和72 h,采用CCK-8( Cell Counting Kit-8)法检测各组Panc-1细胞的存活率.结果 姜黄素和吉西他滨单独作用以及姜黄素联合吉西他滨组均能明显抑制Panc-1细胞增殖,呈时间依赖性;姜黄素联合吉西他滨组抑制Panc-1细胞增殖作用明显强于任一单独用药组,且呈时间依赖性.结论 姜黄素联合吉西他滨对人胰腺癌Panc-1细胞增殖具有明显的抑制作用.

    作者:王若天;钱明;田园 刊期: 2012年第04期

  • siRNA的定量方法及其在药代动力学检测中的应用

    siRNA作为新型药物已逐渐成为药物开发的新热点.了解siRNA在体内的吸收、分布、代谢等过程的动态变化有助于对siRNA药物进行临床前的药理、毒理及药效评价.siRNA较短,只有20~25个碱基,对其进行检测和准确定量比较困难.本文通过比较目前已报道的多种针对小核苷酸片段的定量方法,试图选择其中较为快捷、简单和准确的方法,并分析其在siRNA药代动力学定量中应用的可行性.

    作者:侯召丽;王艳玲;王雅鹃;高玉青;戴伟业;李春雷 刊期: 2012年第04期

  • 胸腺五肽脂质体的处方及制备工艺研究

    目的 研究胸腺五肽脂质体的处方筛选及制备工艺.方法 采用逆向蒸发法制备胸腺五肽脂质体,超速离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径等情况进行考察.结果 佳处方制备的胸腺五肽脂质体平均粒径为108.2 nm,药物的平均包封率为62.10%,Zeta电位为- 48 mV,脂质体外观圆整均匀,分散性好.结论 所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,粒径小,包封率较高,为其进一步研究奠定了基础.

    作者:张冕;罗磊;万芳 刊期: 2012年第04期

  • 不同剂量模式照射对大鼠放射性肺损伤的影响

    目的 建立不同剂量分割模式照射的放射性肺损伤动物模型,初步探讨不同剂量分割模式照射对放射性肺损伤的差异.方法 Wistar大鼠90只随机分为小分次照射组(2 Gy/次,每周照射5次,共15次)、大分次照射组(10 Gy/次,每周照射1次,共3次)和对照组(不照射),用60Co-γ射线对大鼠右肺进行照射,于照射后第1,3,5,10,24周末取大鼠静脉血,采用ELISA测定血清中转化生长因子β1 (TGF-β1)和肿瘤坏死因子α(TNF-α),并于各时间点处死大鼠取肺组织,进行HE染色观察肺组织损伤的病理变化.结果 大分次照射组大鼠血清中TGF-β1含量从放疗后第1周开始,迅速呈线性增长,到第10周时血清中TGF-β1含量达峰值,第5用到24周均维持在一较高水平;而血清中TNF-α含量变化呈抛物线型态,即放疗后血清中TNF-α含量从第1用较低水平迅速升高,到第10周时达到峰值,此后迅速下降;小分次照射组在不同时间段血清TGF-β1、TNF-α较对照组有所升高,但升高的幅度明显小于大分次照射组;大鼠肺组织受照射后经历了一个从急性放射性肺炎到慢性肺纤维化的病理损伤过程,无论是急性放射性炎症还是放射性纤维化小分次照射组均较大分次照射组明显轻微.结论 在接受相同剂量照射时,小分次照射组血清中TGF-β1、TNF-α含量升高幅度明显低于大分次照射组,且大鼠肺组织病理损伤的程度明显较大分次照射组轻,因而小分次照射对晚反应组织具有良好的保护作用.

    作者:刘文其;袁堃;康敏;范小玲;毛艳 刊期: 2012年第04期

  • 大黄酸固体分散体的制备及对大鼠血脂的影响

    目的 以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备大黄酸固体分散体,考察其对大鼠血脂及抗氧化能力的影响.方法 差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体进行分析.利用高脂饲料及脂肪乳剂建立SD大鼠高脂血症动物模型,大鼠分别灌胃给予大黄酸及大黄酸固体分散体,连续给药8周后测定总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和丙二醛(MDA)含量,测定超氧化物岐化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶( GSH-Px)的活力.结果 大黄酸固体分散体能显著降低高脂血症大鼠血清中TC、TG、LDL-C含量(P<0.05);升高血清中HDL-C含量(P<0.05);提高SOD和GSH-Px活力;降低MDA含量(P<0.05).结论 以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的大黄酸固体分散体对高脂血症大鼠有降血脂及抗氧化作用.

    作者:韩刚;唐丽源;索炜;刘莉;康欣;王彦雪;赵媛 刊期: 2012年第04期

  • 七叶莲不同溶剂提取部分的抗炎镇痛作用

    目的 探讨七叶莲不同溶剂提取部分的抗炎镇痛作用.方法 采用醋酸扭体法、小鼠耳二甲苯致炎法、肿胀法等方法评价七叶莲不同提取部分的抗炎镇痛效果,并明确其抗炎镇痛有效部分.结果 七叶莲叶挥发油可明显减少小鼠醋酸所致的扭体次数,可明显缓解小鼠二甲苯所致的耳廓肿胀;七叶莲茎水提液氯仿部分、正丁醇部分也可减少小鼠醋酸所致扭体次数,有效缓解小鼠二甲笨所致的耳廓肿胀和角叉菜胶所致的足趾肿胀.结论 七叶莲抗炎镇痛药理作用的有效部分主要集中在叶挥发油部分、茎水提液的氯仿部分和正丁醇部分.

    作者:林小凤;张慧;隋臻;罗格莲;许瑞安 刊期: 2012年第04期

  • 新型抗癫痫药物左乙拉西坦制备技术研究进展

    左乙拉西坦(LEV)是一种吡拉西坦衍生物,具有治疗局限性和原发性癫痫、预防癫痫发作的独特药理作用,疗效高,耐受性好,是一种具有广阔发展前景的新型抗癫痫药物.目前合成LEV有多种方法.本文主要从化学法和生物法两方面综述了LEV的制备方法,并对生物催化制备LEV的工业化前景进行了展望.

    作者:王井玲;欧阳启;钟成刚;石海芳;何军邀;王普 刊期: 2012年第04期

  • 5-氮-2'-脱氧胞苷对非霍奇金淋巴瘤p73基因甲基化的逆转作用

    目的 探讨5-氮-2’-脱氧胞苷对非霍奇金淋巴瘤(NHL) p73基因甲基化的逆转作用.方法 用甲基化特异性PCR(MSP)方法对24例NHLp73基因启动子的甲基化进行检测,用5-氮-2’-脱氧胞苷处理部分NHL原代培养细胞后,检测p73 mRNA表达情况.结果 24例NHL中21例发生甲基化,甲基化阳性率高达87.5%;对照组(12例反应性增生淋巴结细胞及22例正常人外周血淋巴细胞)均未出现甲基化.部分未经治疗的NHL样本经5-氮-2’-脱氧胞苷处理后,p73 mRNA表达恢复.结论 p73基因启动子的甲基化可被5-氮-2’-脱氧胞苷逆转,导致因甲基化而被抑制的p73基因表达上调.

    作者:裴晋红;柴文林;郭改娥;曹燕飞;汪军梅;栗学清 刊期: 2012年第04期

  • 肝素微生物生产展望

    肝素作为重要的抗凝血药物在临床中广泛应用.近年来,动物来源肝素的质量问题成为人们关注的焦点,研究开发非动物源性肝素的大规模生产方式成为一大热点.采用与肝素生物合成前体具有相似结构的细菌荚膜多糖heparosan作为底物,已成功合成肝素、硫酸乙酰肝素,并获得多种具有肝素相关功能的肝素衍生物,是一种较有希望的非动物源性肝素生产方式.本文对此进行综述.

    作者:陈祥娥;凌沛学 刊期: 2012年第04期

  • 阿魏酸钠对冠心病的疗效及其对血管内皮功能的保护作用

    目的 探讨阿魏酸钠治疗冠心病的疗效,并且分析其血管内皮功能的保护作用机制.方法 80例冠心病患者按抽签法分为治疗组与对照组各40例,治疗组给予注射用阿魏酸钠治疗,对照组采用复方丹参注射液治疗.观察两组的临床总体疗效,同时测量在治疗前、治疗后10 d与治疗后1个月的血浆NO和血浆内皮素-1(ET-1)浓度变化.结果 治疗组总有效率为92.5%,明显高于对照组的70.0% (P <0.05).治疗组治疗后血浆NO浓度明显升高(P<0.05),血浆ET-1浓度明显降低(P<0.05),而对照组无明显变化.结论 阿魏酸钠辅助治疗冠心病能有效提高疗效,机制可能在于拮抗ET的分泌,促进NO的生成,从而加强对血管内皮功能的保护.

    作者:俞庆三;李平 刊期: 2012年第04期

  • 大蒜素对新生乳鼠肠道细菌移位的影响

    目的 考察大蒜素对新生乳鼠肠道细菌移位的作用.方法 乳鼠140只随机分为10组:0,1,7,14,28 d空白对照组和0,1,7,14,28 d大蒜素组,每组14只.空白对照组腹腔注射0.9%氯化钠注射液0.03 mL/g,1次/d;大蒜素组腹腔注射大蒜素注射液0.005 mg/g,1次/d.0d组在出生后即处死,其余各组均在各时间点末次给药后20 min处死乳鼠并收集指标.结果 与对照组比较,大蒜素连续28 d后,新生乳鼠体重显著增加(P<0.05),G+球菌和Gˉ杆菌的浓度显著降低(P<0.05),乳酸杆茸的浓度无显著影响(P>0.05),肠系膜淋巴结、肝和脾的细菌浓度显著降低(P<0.05),细菌检出的阳性器官数也略低.结论 大蒜素有助于建立新生乳鼠肠道细菌平衡.

    作者:牛志民;徐自超 刊期: 2012年第04期

  • 重组人转化生长因子β1原核表达及多克隆抗体制备

    目的 克隆人转化生长因子β1( TGF-β1)基因,原核表达TGF-β1蛋白,制备兔抗人TGF-β1多克隆抗体.方法 应用RT-PCR技术扩增人TGF-β1基因序列,构建pET-28a-TGF-β1重组质粒.转化至E.coli BL21( DE3)中,异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)诱导表达.Western-blot检测目的蛋白的抗原性.免疫新西兰白兔,获得兔抗人TGF-β1多克隆抗血清.饱和硫酸铵盐析法纯化多克隆抗体,间接ELISA法检测多克隆抗体效价,Westernblot技术进行抗体特异性检测.结果 获得了TGF-β1编码序列和表达载体,目的蛋白主要存在于超声破碎后的包涵体中;经Western-blot检测目的蛋白存在抗原性;获得纯化的兔抗人多克隆抗体效价达1:10 000.结论 获得的兔抗人TGF-β1多克隆抗体效价较高,具有良好的特异性.

    作者:郭冉;刘洁婷;吴丹;刘海峰;初彦辉 刊期: 2012年第04期

  • 鹿瓜多肽联合经皮空心螺钉内固定治疗胫骨平台骨折的临床研究

    目的 探讨鹿瓜多肽联合经皮空心螺钉内固定治疗胫骨平台骨折的临床疗效.方法 我院2008年6月-2011年6月收治的胫骨平台骨折患者66例,随机分为研究组和对照组各33例.研究组采用经皮空心螺钉内固定联合鹿瓜多肽治疗;对照组采用单纯经皮空心螺钉内固定治疗.比较两组患者的膝关节功能恢复情况.结果 经治疗,研究组患者膝关节恢复情况为优者14例,良18例,优良率为97.0%;对照组优10例,良14例,优良率为72.7%.两组患者的膝关节功能恢复优良率比较具有显著性差异(P<0.05).结论 鹿瓜多肽联合经皮空心螺钉内固定联合治疗胫骨平台骨折的操作简便,术后愈合快,膝关节功能恢复理想,值得在临床推广.

    作者:王峰;曾政;王栋 刊期: 2012年第04期

  • 辣椒素对高脂血症豚鼠肝脏胆固醇和甘油三脂的影响

    目的 探讨辣椒素对实验性高脂血症豚鼠肝脏胆固醇(TC)和甘油三脂(TG)的影响.方法 48只豚鼠随机分为正常对照组、模型组、辣椒素高剂量组( 10 mg/kg)、中剂量(5 mg/kg组)、低剂量组(2.5 mg/kg)、辛伐他汀组( 1.5 mg/kg).除正常对照组给药予普通饲料外,其余各组给予高脂饲料,造模同时给药,正常对照组每日灌胃给予等体积的生理盐水,其余灌胃给予相应剂量的药物,1次/d,共14周.实验14周末,处死动物,取肝脏检测其中TC、TG含量.结果 模型组豚鼠肝脏TC、TG含量均高于正常对照组(P<0.01),给予辣椒素后,豚鼠肝脏TC、TG含量均有不同程度下降,明显低与模型组(P <0.05或0.01).结论 辣椒素能显著降低实验性高脂血症豚鼠肝脏TC、TG含量,对肝脏有保护作用.

    作者:孟立科;杨思远;刘琳;何映金 刊期: 2012年第04期

  • 甲硫氨酸维B1与丹参酮ⅡA磺酸钠对梗阻性黄疸大鼠肝功能的保护作用

    目的 研究梗阻性黄疸(0J)大鼠内毒素血症(ETM)、肝功能的变化及甲硫氨酸维B1(MVBt)与丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)对ETM、肝功能的影响及意义.方法 结扎大鼠胆总管建立OJ模型,随机分为对照组、MVB1组、STS组及MVB1与STS联合(M-S)组,每天腹腔注射相应剂量药物,于2,6,10和14 d测定血浆内毒素(ET)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)水平,并观察大鼠死亡率与14 d时肝组织病理学改变.结果 与对照组比较,STS、MVB1与M-S组各检测指标水平均明显下降(P<0.01);M-S组与STS组、MVB1组比较,各指标均有显著差异(P<0.01);光镜下,MVB1组、STS组病理变化程度较对照组轻;M-S组肝细胞灶状坏死少见,肝小叶结构尚清楚,肝窦变窄,未消失,少量炎细胞浸润.结论 MVB1与STS能抑制血浆ETM与高胆红素血症,改善内毒素性肝损害,二者联合应用表现出更有效的抗ETM与护肝作用.

    作者:谷化剑;李庆;杨胜波;牛刚;梅小才;张建;冯贤松 刊期: 2012年第04期

  • 异甘草酸镁治疗肾综合征出血热肝损害的疗效

    目的 观察异甘草酸镁注射液在伴发肝损害的肾综合征出血热患者中的疗效.方法 100例伴发肝损害的肾综合征出血热患者随机分为两组,对照组予补液、利尿等内科综合治疗;治疗组在内科综合治疗基础上,予异甘草酸镁注射液静脉滴注.常规生化检测肝、肾功能,同时记录两组患者治疗过程中症状、体征变化、出现的不良反应情况以及住院时间等.结果 治疗后,治疗组患者血清丙氨酸氨基转移酶迅速下降,住院时间缩短,与对照组相比差异有统计学意义.结论 异甘草酸镁注射液能够有效的治疗肾综合征出血热的肝脏损害.

    作者:周文兴;吕国良 刊期: 2012年第04期

  • 血液透析对血清(1→3)-β-D-葡聚糖浓度的影响

    目的 观察聚砜膜透析器透析对终末期肾脏病患者血清(1→3)-β-D-葡聚糖浓度的影响.方法 选择维持性血液透析半年以上的终末期肾脏病患者58人,均采用聚砜膜透析器透析,分别在透析前以及透析结束后(临下机前5 min)抽外周静脉血,检测血清(1→3)-β-D-葡聚糖浓度,观察透析前后血清(1→3)-β-D-葡聚糖浓度的变化,并与健康对照组进行比较.结果 患者透析前后血清(1→3)-β-D-葡聚糖浓度无明显变化,与健康对照组比较也无显著差异(P>0.05).结论 血液透析过程本身对血清(1 →3) -β-D-葡聚糖浓度无影响,聚砜膜透析器透析不会导致血清(1 →3)-β-D-葡聚糖检测的假阳性.

    作者:黄颜颜;袁春玉;裘志成 刊期: 2012年第04期

  • 磷酸川芎嗪联合人血白蛋白治疗急性脑出血的临床疗效

    目的 观察磷酸川芎嗪联合人血白蛋白治疗急性脑出血的临床疗效.方法 急性脑出血患者82例,随机选择51例为观察组,在常规治疗基础上加磷酸川芎嗪和人血白蛋白;31例为对照组,在常规治疗上仅加用磷酸川芎嗪.所有患者入院后均计算头颅CT血肿及水肿区的面积,同时对患者神经功能缺损进行评分,治疗结束后复查,对结果进行比较分析.结果 两组患者治疗后均比治疗前明显好转,神经功能缺损评分也明显降低.结论 联合应用磷酸川芎嗪和人血白蛋白治疗急性脑出血较单一使用磷酸川芎嗪临床症状改善更明显,值得临床推广应用.

    作者:费容;文治成;陈于祥 刊期: 2012年第04期

中国生化药物杂志

中国生化药物杂志

主管:无锡日报报业集团

主办:无锡锡报期刊传媒有限公司