潘超；张莉；王玉
左乙拉西坦(LEV)是一种吡拉西坦衍生物,具有治疗局限性和原发性癫痫、预防癫痫发作的独特药理作用,疗效高,耐受性好,是一种具有广阔发展前景的新型抗癫痫药物.目前合成LEV有多种方法.本文主要从化学法和生物法两方面综述了LEV的制备方法,并对生物催化制备LEV的工业化前景进行了展望.
作者：王井玲；欧阳启；钟成刚；石海芳；何军邀；王普 刊期： 2012年第04期
目的 探讨5-氮-2’-脱氧胞苷对非霍奇金淋巴瘤(NHL) p73基因甲基化的逆转作用.方法 用甲基化特异性PCR(MSP)方法对24例NHLp73基因启动子的甲基化进行检测,用5-氮-2’-脱氧胞苷处理部分NHL原代培养细胞后,检测p73 mRNA表达情况.结果 24例NHL中21例发生甲基化,甲基化阳性率高达87.5％;对照组(12例反应性增生淋巴结细胞及22例正常人外周血淋巴细胞)均未出现甲基化.部分未经治疗的NHL样本经5-氮-2’-脱氧胞苷处理后,p73 mRNA表达恢复.结论 p73基因启动子的甲基化可被5-氮-2’-脱氧胞苷逆转,导致因甲基化而被抑制的p73基因表达上调.
作者：裴晋红；柴文林；郭改娥；曹燕飞；汪军梅；栗学清 刊期： 2012年第04期
目的 通过对人血清白蛋白( HSA)进行聚乙二醇(PEG)修饰合成PEG化HSA( PEG-HSA),以期减少HSA的血管透过率,延长其血管保留时间.方法 采用氰尿酰氯活化的PEG修饰HSA,对PEG-HSA的二级结构、急性肺损伤模型中的肺毛细血管透过率和药代动力学性质进行研究.结果 PEG-HSA与HSA的二级结构基本一致,PEG修饰能显著降低急性肺损伤模型中HSA的肺毛细血管透过率,药代动力学研究显示PEG-HSA的半衰期延长为修饰前的2.2倍左右.结论 在毛细血管渗透性增加的相关疾病治疗中,PEG-HSA有望成为一种更为优良的血容量扩充剂.
作者：赵婷；杨阳；宋新蕾；黄晓婧；王凤山 刊期： 2012年第04期
目的 采用复乳溶剂蒸发法制备重组降血压肽(rAHP)缓释微球.方法 以聚乳酸(PLA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的佳工艺条件,并考察了微球的体外释药特性.结果 微球制备的优工艺为:油相中PLA的浓度为7.5％、初乳搅拌速度为900 r/min、内水相与油相体积比为1:10,外水相聚乙烯醇124浓度为5％;按此工艺制备的微球粒径跨度小、分布均匀,包封率为81.35％,载药量在10.92％,微球得率在80.26％,微球的平均粒径分布范围在75～80 μm之问;载药微球在磷酸盐缓冲液中0.5h内的累积释药量为17.5％,第15天累积释药率达到98.6％.结论 该微球制备工艺成熟,包封率高,符合我国药典对缓释制剂的指导原则要求.
作者：孙海燕；罗菊珍；刘冬 刊期： 2012年第04期
目的 研究鹰嘴豆芽素A对高脂血症大鼠的降血脂作用.方法 健康雄性SD大鼠60只,三月龄,随机分为正常组、模型组、血脂康组、鹰嘴豆芽素A低、中、高剂量组,每组10只.除正常组给予普通饲料外,其他5组灌胃给予10 mL/( kg·d)高脂乳剂,一周后,在每天灌胃高脂乳剂的基础上,血脂康组灌胃0.1 g/(kg·d)的血脂康;鹰嘴豆芽素A低、中和高剂量组分别灌胃0.3,0.6和1.2 g/(kg·d)鹰嘴豆芽素,给药30 d后测定血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平、全血黏度和血浆黏度;凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原含量(FIB).结果 鹰嘴豆芽素A能明显降低TC、TG和LDL-C水平及升高HDL-C水平(P＜0.05),显著降低全血黏度和血浆黏度(P＜0.05),同时能显著性延长PT、APTT及降低FIB(P ＜0.05).结论 鹰嘴豆芽素A能降低高脂血症大鼠的血脂水平、血液黏度及FIB,改善血液循环,抑制因血脂升高和脂质代谢紊乱引起的血液凝血系统指标的改变.
作者：张令晖；张胜利；肖金华；胡菊萍；陶冬青；严兆丹；周红燕；刘梦江 刊期： 2012年第04期
目的 探讨E838对γ射线照射小鼠骨髓细胞染色体损伤的防护作用.方法 将615小鼠,随机分为对照组、辐射对照组、E838组、炔雌三醇(EE3)组.E838组和EE3组分别腹腔注射E838和EE3,另两组给予等体积茶油,第3次给药24 h后进行剂量为1.5 Gy的137Csγ射线全身照射,观察其骨髓细胞染色体畸变率.结果 E838组、EE3组骨髓细胞染色体畸变与辐射对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01),E838组畸变细胞与EE3组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 E838可降低辐射诱发的骨髓细胞染色畸变细胞教,对骨髓细胞染色体具有一定的辐射防护作用.
作者：王月英；吴红英；叶翔；李德冠；王小春；张恒；路璐；孟爱民 刊期： 2012年第04期
目的 研究鸡胚尿囊腔培养流感病毒的纯化方法.方法 采用中空纤维柱超滤、病毒裂解和两次Sepharose 4FF凝胶色谱纯化流感病毒.结果 通过中空纤维柱超滤可去除76.53％～93.66％卵清蛋白,再通过两次Sepharose 4FF凝胶色谱纯化,流感病毒样品总蛋白含量与血凝素含量比值小于4.5,卵清蛋白含量小于500 ng/mL,SDS-PAGE电泳和Western免疫印迹的电泳条带和血凝素特异性条带与英国国家生物制品检定所(NIBSC)的标准品一致.结论 该工艺纯化的流感病毒的纯度符合《中国药典》2010版的要求.
作者：杨欣；刘杰；刘瑛；吴永林；范凤鸣；刘辉；张鹏艳；李玉华 刊期： 2012年第04期
目的 研究提高龙心素胶囊的质量标准.方法 用蚓激酶活性测定替代原标准第1项化学显色鉴别.引入蚓激酶标准品,采用生物统计的量反应平行线法统计计算效价,并对效价测定的琼脂糖纤维蛋白平板法进行了方法学研究.结果 新的鉴别方法能反应蚓激酶的活性特征.效价测定的线性范围为8 250 ～33 000 U/mL(r=0.9986),精密度RSD为4.71％;重复性RSD为6.54％;平均回收率(n=9)94.63％,RSD为7.69％;不同的溶剂对效价测定影响较小,阴性对照无干扰;供试品溶液在4℃下72 h内稳定.结论 提高后的质量标准专属性强,准确性高,可控制测定方法的误差,能更有效地控制龙心素胶囊的质量.
作者：张利；赵军；赵钐妤 刊期： 2012年第04期
目的 克隆人转化生长因子β1( TGF-β1)基因,原核表达TGF-β1蛋白,制备兔抗人TGF-β1多克隆抗体.方法 应用RT-PCR技术扩增人TGF-β1基因序列,构建pET-28a-TGF-β1重组质粒.转化至E.coli BL21( DE3)中,异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)诱导表达.Western-blot检测目的蛋白的抗原性.免疫新西兰白兔,获得兔抗人TGF-β1多克隆抗血清.饱和硫酸铵盐析法纯化多克隆抗体,间接ELISA法检测多克隆抗体效价,Westernblot技术进行抗体特异性检测.结果 获得了TGF-β1编码序列和表达载体,目的蛋白主要存在于超声破碎后的包涵体中;经Western-blot检测目的蛋白存在抗原性;获得纯化的兔抗人多克隆抗体效价达1:10 000.结论 获得的兔抗人TGF-β1多克隆抗体效价较高,具有良好的特异性.
作者：郭冉；刘洁婷；吴丹；刘海峰；初彦辉 刊期： 2012年第04期
目的 以阿德福韦酯(ADV)为模型药物,研究多壁碳纳米管(MWCNTs)作为缓释载体的可行性.方法 通过海藻酸钠(ALG)修饰处理MWCNTs,改善其表面性质,利用透射电镜表征了修饰后的MWCNTs的表面形貌,借助全自动快速比表面积及孔隙度分析仪表征MWCNTs的比表面积和孔结构,并探讨ALG-MWCNTs-ADV复合物在0.2％十二烷基硫酸钠磷酸盐缓冲液中的缓释行为.结果 MWCNTs经过修饰后制备得到的ALG-MWCNTs-ADV复合物缓释效果良好,释放动力学基本符合Higuchi模型.结论 MWCNTs可作为药物缓释载体材料.
作者：万洪善 刊期： 2012年第04期
目的 探讨孕三烯酮联合尿促性素、绒促性素治疗子宫内膜异位症的临床疗效.方法 选择2007年2月-2011年8月我院妇科收治的行手术治疗的子宫内膜异位患者80例,根据用药的不同分为观察组和对照组,每组各40例.对照组给予孕三烯酮,观察组在此基础上联合尿促性素、绒促性素治疗;观察并比较两组患者的症状改善及妊娠情况.结果 观察组症状完全缓解30例(75.0％)、部分缓解10例(25.0％)、复发3例(7.5％);对照组分别为16例(40.6％)、14例(35.0％)、10例(25.0％).观察组的完全缓解率明显高于对照组(P＜0.05),且其复发率明显低于对照组(P＜0.05).术后2年,观察组的术后妊娠率为71.1％,明显高于对照组的46.2％(P＜0.05).两组间的副作用无显著性差异(P＞0.05).结论 孕三烯酮联合尿促性素、绒促性素治疗子宫内膜异位的疗效确切,复发率低,术后妊娠率高,值得在临床推广.
作者：高翠玲；严冰华 刊期： 2012年第04期
目的 探讨七叶莲不同溶剂提取部分的抗炎镇痛作用.方法 采用醋酸扭体法、小鼠耳二甲苯致炎法、肿胀法等方法评价七叶莲不同提取部分的抗炎镇痛效果,并明确其抗炎镇痛有效部分.结果 七叶莲叶挥发油可明显减少小鼠醋酸所致的扭体次数,可明显缓解小鼠二甲苯所致的耳廓肿胀;七叶莲茎水提液氯仿部分、正丁醇部分也可减少小鼠醋酸所致扭体次数,有效缓解小鼠二甲笨所致的耳廓肿胀和角叉菜胶所致的足趾肿胀.结论 七叶莲抗炎镇痛药理作用的有效部分主要集中在叶挥发油部分、茎水提液的氯仿部分和正丁醇部分.
作者：林小凤；张慧；隋臻；罗格莲；许瑞安 刊期： 2012年第04期
目的 观察磷酸川芎嗪联合人血白蛋白治疗急性脑出血的临床疗效.方法 急性脑出血患者82例,随机选择51例为观察组,在常规治疗基础上加磷酸川芎嗪和人血白蛋白;31例为对照组,在常规治疗上仅加用磷酸川芎嗪.所有患者入院后均计算头颅CT血肿及水肿区的面积,同时对患者神经功能缺损进行评分,治疗结束后复查,对结果进行比较分析.结果 两组患者治疗后均比治疗前明显好转,神经功能缺损评分也明显降低.结论 联合应用磷酸川芎嗪和人血白蛋白治疗急性脑出血较单一使用磷酸川芎嗪临床症状改善更明显,值得临床推广应用.
作者：费容；文治成；陈于祥 刊期： 2012年第04期
目的 比较粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(Gm-csf)对三种不同来源的乙肝疫苗免疫原性及诱导的体液免疫效果的加强作用.方法 将重组Gm-csf和三种不同来源的乙肝疫苗分别按相同程序,联合免疫小鼠,定期用酶联免疫吸附法检测小鼠产生的抗乙型肝炎表面抗原(抗-HBsAg)的抗体水平.结果 免疫1周后,CHO细胞疫苗组、汉逊酵母疫苗组、啤酒酵母疫苗组血清中抗-HBsAg抗体阳性率分别为90％,10％,0％;免疫2周后分别为100％,40％,40％;二次免疫后,三个实验组小鼠血清中抗体持续增加.结论 通过Gm-csf的联合免疫,可提高乙型肝炎疫苗的免疫原性,增强乙型肝炎疫苗诱导的体液免疫水平.
作者：周兴军；董爱华；董向锋；宋欣；李立敏 刊期： 2012年第04期
目的 观察大蒜素联合替加氟对人HepG2肝癌细胞增殖的影响.方法 体外培养人HepG2肝癌细胞,细胞分为4组:对照组、大蒜素组、替加氟组和联合组,于培养24和48 h后,MTT法检测大蒜素、替加氟及两药联合对人HepG2肝癌细胞增殖的影响.结果 大蒜素组和替加氟组的细胞增殖抑制率均明显高于对照组(P＜0.05),联合组细胞增殖抑制率明显强于单独用药组(P＜0.05).结论 大蒜素联合替加氟能够显著抑制人HepG2肝癌细胞的增殖.
作者：王若天；邝健辉 刊期： 2012年第04期
具有抗肿瘤活性的抗生素称之为抗肿瘤抗生素,根据结构不同可以分为烯二炔类、糖肽类、蒽环类、大环内脂类、苯并二吡咯类及喹喔啉类等.本文对抗肿瘤抗生素的活性及作用机制等进行了综述,并初步展望了其未来研究方向.
作者：俞淑文；王凤山 刊期： 2012年第04期
目的 以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备大黄酸固体分散体,考察其对大鼠血脂及抗氧化能力的影响.方法 差示扫描量热法和红外光谱法对固体分散体进行分析.利用高脂饲料及脂肪乳剂建立SD大鼠高脂血症动物模型,大鼠分别灌胃给予大黄酸及大黄酸固体分散体,连续给药8周后测定总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和丙二醛(MDA)含量,测定超氧化物岐化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶( GSH-Px)的活力.结果 大黄酸固体分散体能显著降低高脂血症大鼠血清中TC、TG、LDL-C含量(P＜0.05);升高血清中HDL-C含量(P＜0.05);提高SOD和GSH-Px活力;降低MDA含量(P＜0.05).结论 以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的大黄酸固体分散体对高脂血症大鼠有降血脂及抗氧化作用.
作者：韩刚；唐丽源；索炜；刘莉；康欣；王彦雪；赵媛 刊期： 2012年第04期
siRNA作为新型药物已逐渐成为药物开发的新热点.了解siRNA在体内的吸收、分布、代谢等过程的动态变化有助于对siRNA药物进行临床前的药理、毒理及药效评价.siRNA较短,只有20～25个碱基,对其进行检测和准确定量比较困难.本文通过比较目前已报道的多种针对小核苷酸片段的定量方法,试图选择其中较为快捷、简单和准确的方法,并分析其在siRNA药代动力学定量中应用的可行性.
作者：侯召丽；王艳玲；王雅鹃；高玉青；戴伟业；李春雷 刊期： 2012年第04期
目的 观察灵芝孢子粉治疗后杏仁核点燃模型大鼠神经元凋亡状况.方法 雄性大鼠24只,制备杏仁核点燃模型后,分为灵芝孢子粉组、生理盐水(阴性对照)组、苯巴比妥(阳性对照)组,灌胃给药2周后,采用原位杂交末端标记(TUNEL)法检测大鼠脑海马组织细胞凋亡状况.结果 灵芝孢子粉组、阴性对照组及阳性对照组的凋亡细胞数分别为(21.25±4.03),(42.08±4.29)和(23.17±3.73)个/mm2,灵芝孢子粉组和阳性对照组凋亡指教均明显低于阴性对照组(P＜0.05),给药组与阳性对照组之问无明显差异(P＞0.05).结论 灵芝孢子粉能够明显减少癫痫引起的神经元凋亡,对神经系统具有保护功能.
作者：张继国；王艺；张静；邱彦龙 刊期： 2012年第04期
核糖开关是一种新型基因表达调控元件,一般存在于mRNA的非编码区内 当核糖开关与特定配体分子结合后,其构象发生相应变化,然后启动或阻断mRNA的转录、翻译、拼接等过程,行使基因调控的功能.近期研究发现,核糖开关对基因表达的调控不仅仅与配体分子的数量有关,还与mRNA转录速度有关,即存在热力学与动力学调控两种机制.对核糖开关介导的基因表达调控机制的深入了解,将促进其在生物技术及新药研究等领域的应用.
作者：施磊；杨会勇；林俊生；刁勇 刊期： 2012年第04期
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