丁兴
药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,绝大多数为蛋白质,包括多种受体、酶等.近年来,随着分子生物学研究的深入,尤其是人类基因组和蛋白质组学的研究,药物靶标已经成了研发新药的重要手段.该文综述了药物靶标的发现、基于靶标的药物设计及其在新药研究中的应用前景.
作者：杨建雄；刘志辉 刊期： 2009年第03期
目的 研究金果榄对消化性溃疡的作用机制.方法 采用醋酸烧灼法建立大鼠胃溃疡模型, 测血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量及胃溃疡组织中SOD、MDA、前列腺素E2(PGE2) 的变化.结果 胃溃疡大鼠模型血清及胃黏膜组织中SOD活性降低,MDA含量增加,胃黏膜PGE2的水平降低,溃疡指数明显增加; 金果榄能提高组织及血清SOD的活力,降低MDA含量,并可提高胃黏膜PGE2的水平,降低溃疡指数,与模型组相比有显著性差异.结论 金果榄防治消化性溃疡的机制可能与抗氧自由基损伤、提高胃黏膜内源性PGE2的水平有关.
作者：王刚；涂自良；陈黎；袁胜浩；杨光义 刊期： 2009年第03期
阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(Obstructive sleep apnea-hypopnea syndrome,OSAHS)是一种常见的睡眠呼吸障碍疾病,是因患者在睡眠期间反复发生上呼吸道部分或完全阻塞而引起呼吸暂停和低氧血症,睡眠结构紊乱,常见于中老年人,但目前有年轻化趋势,青壮年期即出现身体健康状况严重受损.
作者：刘艳丽；修世国 刊期： 2009年第03期
目的 建立高效准确的穿心莲样品识别模型,为进行质量控制提供参考.方法 收集不同产地的12个穿心莲药材样品的指纹图谱,提取4个主成分利用LM-BP神经网络进行模式识别.结果 建立了穿心莲药材指纹图谱的LM-BP神经网络模型,经过对不同产地穿心莲的识别,证明其有较好的识别功能.结论 LM-BP算法在识别速度和精度上都比传统BP算法有了较大提高.
作者：周舒冬；李倚岳；李丽霞；张敏 刊期： 2009年第03期
目的 研究姜黄素对P糖蛋白(P-gp)介导的膀胱肿瘤多药耐药的逆转作用.方法 采用MTT法测定药物的体外杀伤作用,应用流式细胞术测定细胞内罗丹明浓度.结果 姜黄素不增加阿霉素对BIU-87的细胞毒性作用(P＞0.05);而对于BIU-87/ADR,姜黄素明显增加阿霉素细胞毒性(P＜0.05),逆转指数为4.0.姜黄素明显抑制P-gp的药物外排作用可能是关键因素.结论 姜黄素通过抑制P-gp的药物外排作用有效逆转多药耐药.
作者：王磊；柯红；王一羽；任东明 刊期： 2009年第03期
目的 观察芪参益气滴丸对急性心肌梗塞(AMI)大鼠不同时间点心功能的影响.方法 制备AMI大鼠,随机分成假手术组、AMI模型组、芪参益气滴丸治疗组[3.5 mg/(100 g·d)芪参益气滴丸混悬液灌胃给药]、卡托普利治疗组[1.0125 mg/(100 g·d)卡托普利悬浊液灌胃给药],每组又分4个时点(3 d,2周,4周,8周),共16个组,每组9只.于各时间点进行超声心动检查.结果 AMI组与假手术组相比,各时点LVDd,LVEDV,E/A值显著增加(P<0.05);LVEF,FS%,Wti显著降低(P<0.05),LVPWD 3 d,2周,4周时显著降低(P<0.05),8周时显著增高(P<0.05).芪参益气滴丸治疗组与AMI组比较,2周,4周,8周时LVDd,LVEDV显著降低(P<0.05);4周时LVPWD ,2周,4周,8周时WTi显著升高(P<0.05);8周时LVPWD显著降低(P<0.05);4周,8周 LVEF,2周,4周,8周FS%显著升高(P<0.05);2周,4周,8周时E/A值显著减低(P<0.05).卡托普利治疗组与AMI组比较,在4周,8周时, LVDd、LVEDV显著降低(P<0.05);4周时LVPWD显著升高(P<0.05);8周时LVPWD显著降低(P<0.05);4周,8周 LVEF,2周,4周,8周FS%显著升高(P<0.05);2周,4周,8周时E/A值显著减低(P<0.05).芪参益气滴丸治疗组与卡托普利治疗组比较,2周,4周,8周时较卡托普利治疗组降低LVDd,LVEDV作用明显,两组有显著差异(P<0.05),4周,8周时芪参益气滴丸治疗组Wti变薄程度减轻,FS%升高明显,两组均有显著差异(P<0.05).结论 芪参益气滴丸早期应用具有改善AMI大鼠心功能的作用.
作者：朱明丹；杜武勋；苏金玲；刘梅；刘长玉；冯利民；魏营；宋启刚 刊期： 2009年第03期
目的 研究清热解毒软胶囊的抑菌、抗炎作用.方法 呼吸道常见致病菌用肉汤稀释法测定清热解毒软胶囊低抑菌浓度(MIC);用蛋清诱发大鼠足肿胀、二甲苯诱发小鼠耳肿胀等急性炎症模型和大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型研究抗炎作用.结果 清热解毒软胶囊具有体外抗菌作用,对引起呼吸道感染的9种常见病原菌和致病菌均有不同程度的抑制作用;清热解毒软胶囊具有抗炎作用,对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠蛋清性足肿胀及大鼠棉球肉芽肿均有不同程度的抑制作用.结论 本研究结果提示清热解毒软胶囊具有抑菌、抗炎作用,为清热解毒软胶囊临床用于治疗流感、上呼吸道感染、咽喉肿痛等症提供了实验参考依据.
作者：郭芹；杨光义 刊期： 2009年第03期
目的 探讨金银花解热作用的中枢机制, 为其在临床应用提供实验依据.方法 用白细胞介素-1β(IL-1β)复制新西兰兔发热模型, 在观察金银花解热作用的基础上, 应用免疫组化技术检测静脉注射金银花对IL-1β作用下新西兰兔视前区-下丘脑前部(preoptic anterior hypothalamus, POAH)组织中前列腺素受体EP3(E-type prostaglandin receptor EP3)表达的影响.结果 金银花静脉注射后对正常新西兰兔结肠温度没有明显影响, 与生理盐水组相比, 大体温上升高度(△T)及1 h体温反应指数(TRI1) 两组间无统计学意义(P>0.05); IL-1β组在静脉注射IL-1β后, 结肠温度逐渐升高, △T及TRI1与生理盐水组比较,有统计学意义(P<0.01); 而金银花+IL-1β组结肠温度上升峰值明显低于IL-1β组, 两组△T及TRI1有显著性差异(P<0.05).新西兰兔POAH EP3在生理状态下仅有少量表达; 静脉注射IL-1β诱导实验动物发热时, EP3 表达明显增强(P<0.01); 而金银花能减少IL-1β引起的EP3 表达(P<0.05).结论 金银花对IL-1β性发热新西兰兔的解热作用机制可能与其抑制视前区-下丘脑前部EP3 的表达有关.
作者：谢新华；蒋绍祖；邹晓琴；周琴；温二生；薛进华 刊期： 2009年第03期
目的 观察皮粘散治疗慢性皮肤溃疡的特点及疗效.方法 73例病人均采用皮粘散换药,1次/2d,治疗4周后评定疗效.结果 总显效率80.8%,总有效率97.3%,治疗前后积分变化有显著性差异(P＜0.01).结论 皮粘散治疗慢性皮肤溃疡具有较为满意的临床疗效,中药外治皮肤溃疡前景广阔.
作者：陈明岭；谢德娟；周继福 刊期： 2009年第03期
目的 研究金黄色葡萄球菌生物膜对茶树精油的抵抗力.方法 采用Brown平板改良法体外复制金黄色葡萄球菌生物膜模型,扫描电镜确认后应用载体定量杀菌实验对其进行实验研究.结果 培养3 d的金黄色葡萄球菌生物膜对体积分数2.0%的茶树油耐受时间短,作用20 min完全被杀灭;培养7 d的金黄色葡萄球菌生物膜对体积分数0.75%茶树油耐受时间长,作用120 min才被完全清除,用金黄色葡萄球菌浮游菌滴染滤膜经体积分数2.0%茶树油处理后,均在10 min内被完全杀灭.结论 形成生物膜的细菌对茶树油的抵抗力比浮游菌强,随着生物膜形成时间延长,抵抗力明显增加.
作者：黄晓敏；王婧婷；陈春营；李海妙；林良佳；余晓铃；曾穗红 刊期： 2009年第03期
目的 探讨羚玳息风丸超微粉碎技术应用的临床疗效.方法 180例偏头痛患者随机分为传统蜜丸组、超微粉碎组及超微粉碎浓缩组3组,观察临床疗效.结果 传统蜜丸组有效率为70.0%,超微粉碎组有效率为90.0%,超微粉碎浓缩组91.7%,后两组疗效明显优于传统蜜丸组 (P＜0.05),超微粉碎浓缩组疗效与超微粉碎组疗效相当(P＞0.05),但服用体积减半.结论 超微粉碎浓缩组疗效与超微粉碎组疗效均较好,且超微粉碎浓缩组服用体积小,更方便服用.
作者：孙文格；李红；郑倩 刊期： 2009年第03期
目的 观察中药新药蒲参胶囊用于军队高脂血症患者的临床疗效,证实其降脂作用.方法 随机选取100例高脂血症患者,分为治疗组与对照组各50例,治疗组予蒲参胶囊口服,对照组予脂必妥口服;均以8周为1个疗程.结果 治疗组临床疗效明显优于对照组.结论 蒲参胶囊治疗高脂血症疗效满意,且无明显副作用.
作者：王捷频；王剑波；谢艳华；李阳；王四旺；孙纪元；缪珊 刊期： 2009年第03期
目的 观察大鼠卵巢过度刺激综合征(OHSS)模型中血管内皮生长因子(VEGF)和白细胞介素-6(IL-6)的变化,探讨其与OHSS的相关性,为临床上进一步治疗开拓新的途径.方法 将未成年雌性Wistar大鼠20只,随机分为实验组和对照组两组.实验组皮下注射孕马血清促性腺激素(PMSG)和人绒毛膜促性腺激素(HCG)制成OHSS模型;对照组皮下注射等量生理盐水.用ELISA法检测血中VEGF和IL-6的含量,采用免疫组化.方法 观察大鼠卵巢黄体和子宫VEGF和IL-6的表达.结果 实验组卵巢黄体中VEGF和IL-6明显表达,较对照组在统计学上有显著性差异,血清中VEGF和IL-6含量明显高于对照组,在统计学上有显著性差异(P＜0.05).结论 VEGF和IL-6与OHSS具有密切关系.
作者：祝佩芹；秦琦瑜；边疆 刊期： 2009年第03期
白芷具有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的作用,临床广泛用于治疗感冒头痛、眉棱骨痛、鼻塞、鼻渊、牙痛、白带、疮疡肿痛等病症.近年来临床广泛用于治疗鼻炎、银屑病、白癜风等.文章从白芷的药效学、药代动力学、安全性评价几个方面,综述了近年来白芷的药理作用研究现状,表明白芷具有解热、解痉、镇痛、平喘、降压、兴奋运动和呼吸中枢、抗菌、抑制脂肪细胞合成、光敏性等方面的药理作用.白芷有较高的药用价值,但其有些药理作用及作用机制还未阐明,临床药理研究也未见报道,值得进一步研究.
作者：吴媛媛；蒋桂华；马逾英；高颖 刊期： 2009年第03期
目的 建立藏成药松石丸中熊胆、麝香、檀香的鉴别方法.方法 采用薄层色谱法对3味药材进行定性鉴别.结果 建立了简便,灵敏,可靠的薄层色谱(TLC)法.结论 该方法可用于此品种的质量控制.
作者：甘青梅；张炜 刊期： 2009年第03期
目的 建立测定白花蛇舌草中3,4-二羟基苯甲酸甲酯含量的高效液相色谱(HPLC)法.方法 采用ODS柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.05%磷酸水溶液(15∶85,V/V)为流动相,在254 nm波长处检测.3,4-二羟基苯甲酸甲酯浓度在2.5～50 μg·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 4);样品的加样回收率为100.4%(n=9);结果精密度及重复性良好,RSD均不大于2.6%.结论 该法简便、准确,可以作为对白花蛇舌草药材进行质量控制的一种定量.
作者：马临；李俊明；陈玉青；李燕；郭兴杰 刊期： 2009年第03期
通过对<临证指南医案*中风>所载治疗中风的52首方,90味药进行分析,指出肝阳化风是中风病的主要病机,并认为治肝熄风、滋阴养血、通络熄风、顾护脾胃、培土制木是叶天士治疗中风的三大法则.其用药规律和治疗法则为中医药治疗中风病提供了宝贵的经验.
作者：袁利梅；杜同仿 刊期： 2009年第03期
目的 研究狐尾葛的化学成分,寻找活性成分. .方法 运用多种柱色谱.方法 进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定了化合物的化学结构.结果 从中分离鉴定了8个化合物:①3β [(O-β-D-glucopyranosyl ) oxy]-olean-12-ene-2β-tetraol;②androseptoside A;③La (-) 3R,4R hydroxy-4 (cis) melleine 3;④3, 4-二羟基苯甲醛 (3, 4-dihydro-amandol);⑤4-羟基苯甲酸 (p-Hydroxybenzoic acid);⑥二十八酸(octacosanoic);⑦胡萝卜苷(daucosterol);⑧β-谷甾醇(β-sitosterol).结论 以上化合物是从该植物中首次分离得到.
作者：张桢；刘光明；肖怀；罗建蓉；何红平；郝小江 刊期： 2009年第03期
以国产沉香药材为原料,研究超临界CO2萃取沉香精油的工艺条件.方法 采用正交实验,考察萃取压力、萃取温度、萃取时间和物料粒度4因素对沉香超临界CO2萃取物得率的影响.结果 超临界CO2萃取沉香精油影响因素次序为萃取压力>物料粒度>萃取温度>萃取时间.结论 佳萃取工艺条件为:萃取压力18 MPa,沉香药材粉末过40目筛,萃取温度40℃,萃取时间2 h.此条件下沉香精油得率为0.62%.
作者：邓红梅；周如金；童汉清 刊期： 2009年第03期
目的 观察虎杖方剂对四氯化碳(CCl4)致大鼠肝损伤的保护作用.方法 参照文献.方法 制备CCl4致大鼠肝损伤模型,实验分正常对照组、药物对照组、CCl4肝损伤组、药物预防组、药物不同剂量治疗组.测定肝组织超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量,血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)活性及血清一氧化氮(NO)与肿瘤坏死因子(TNF-α)水平,并进行肝组织学检查.结果 CCl4致大鼠肝损伤组肝组织SOD活性明显降低,MDA含量显著升高(P<0.01);血清ALT、AST、AKP活性及NO与TNF-α水平显著升高(P<0.01).虎杖方剂本身对正常肝脏无损伤作用,而且虎杖方剂预防组与治疗组均能明显提高肝组织SOD活性,降低肝组织MDA含量;显著降低血清ALT,AST,AKP活性及NO与TNF-α水平(P<0.01).肝组织学检查发现虎杖方剂能明显减轻CCl4引起的肝组织及肝细胞损伤.结论 虎杖方剂本身对肝组织无明显损伤作用,通过抑制脂质过氧化、抑制TNF-α的表达和保护内皮细胞功能减轻CCl4引起的肝损伤.
作者：胡宗礼；黄晓萍 刊期： 2009年第03期
时珍国医国药杂志
主管:湖北省黄石市卫生局
主办：时珍国医国药杂志社
