学术投稿

黄体酮在妇产科外领域的研究及临床应用进展

郑新;秦小莲;王缉义;刘福;卢安妮

关键词:黄体酮, 孕酮受体, 神经, 呼吸, 心血管, 消化, 泌尿, 男性生殖
摘要:目的:为黄体酮在妇产科外领域的临床应用提供参考。方法:以“黄体酮”“神经”“呼吸”“消化”“心血管”“泌尿”“男性生殖”“Progesterone”“Nerve”“Respiration”“Gastrointestinal”“Cardiovascular”“Urinary”“Male reproduction”为关键词,组合检索2000年1月-2015年9月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,按不同的治疗领域,对黄体酮在妇产科以外领域的研究及临床应用进行综述。结果:共检索到中文文献491篇、英文文献674篇,终有效参考文献共34篇。黄体酮治疗肾绞痛和尿路结石被临床广泛应用;对神经保护作用的研究进入临床Ⅲ期试验;对呼吸、消化、心血管、泌尿及男性生殖等系统的积极作用在动物或体外模型研究中得到发展。黄体酮作用于孕酮受体(PR),通过多种分子生物学机制共同发挥多效神经保护和促进再生的作用;通过抑制血管细胞间黏附分子1(VCAM-1)的表达、减少血栓素的释放和增加一氧化氮(NO)的合成,对心血管起保护作用。黄体酮具有β受体激动药活性,能松弛气道及输尿管平滑肌,改善呼吸障碍及治疗肾绞痛;具有拮抗醛固酮及溶质性利尿作用,有利于腹水或结石的排出。黄体酮是哺乳动物精子生理性激动药,能促进Ca2+内流,增强精子活力。此外,黄体酮还在尿路造影、留置导尿术等局部应用。结论:国内外在“中枢神经系统和男性生殖”方面均较为重视黄体酮应用,国内还侧重于“泌尿系统”的应用,而国外则在“心血管系统”方面研究取得进展。目前黄体酮在妇产科外领域的研究,除治疗肾绞痛和尿路结石得到了临床广泛应用,以及围绕神经保护作用进行临床Ⅲ期试验外,其他作用仍处于动物或体外模型的阶段。
中国药房杂志相关文献
  • 我院PIVAS应急管理脆弱性分析

    目的:了解我院静脉用药集中调配中心(PIVAS)应急管理的薄弱环节,提高处理突发事件的能力,为医院PIVAS风险防范管理提供参考。方法:组织我院PIVAS员工对应急事件的发生频率、严重性等方面进行综合评估,通过计算风险积分、划分风险等级进行脆弱性分析,并制定风险控制方法对我院PIVAS进行应急管理。结果:我院PIVAS存在重大风险、高度风险、中度风险、低度风险、轻微风险的应急事件分别有8、5、5、4、2项,其中重大风险的应急事件有信息系统故障、发药机故障、细胞毒性药品溢出、药品送错科室等,风险积分分别为129.81、109.92、102.01、86.49。通过对应急事件进行培训、规范操作、定期检查等针对性管理,2015年上半年与2014年同期相比,药品送错科室、细胞毒性药品溢出、设备类及信息系统故障类等分别下降81.82%(4次vs.22次)、75%(1次vs.4次)和63.5%(15次vs.40次)。结论:我院PIVAS根据脆弱性分析结果,完善了科室相关的应急预案和培训演练,能够有效应对相关应急事件的发生。

    作者:向在永 刊期: 2016年第16期

  • 艾叶的毒性探讨及其研究进展

    目的:对艾叶毒性进行系统的分析探讨,为临床应用提供参考。方法:通过对中国知网、万方、维普等数据库1970-2015年以“艾叶”“蕲艾”“中毒”“毒性”等为关键词的文献检索,并通过人工检索古今的本草书籍和中药专著及1953年版至2015年版《中国药典》中的有关记载,对艾叶毒性进行总结、归纳和分析。结果与结论:共检索到艾叶中毒的临床文献2篇,艾叶毒性研究文献16篇。虽然古今对艾叶的毒性认识和研究结论不一致,但在临床应用时仍要引起重视。考察艾叶毒性时不能单纯采用现代的研究方法,不能孤立地“就毒性论毒性”,而应综合考虑中医药临床用药的炮制、配伍等特点和中医药食疗的配制方法及应用特色,将其放在功效(适应证)和中医的“证候”中间进行综合评价和科学认知,得出的结论才能为临床用药提供准确的参考。

    作者:梅全喜;高玉桥;董鹏鹏 刊期: 2016年第16期

  • 基于红细胞膜的纳米药物投递系统研究进展Δ

    目的:为进一步研究红细胞膜纳米药物投递系统提供参考。方法:以“Erythrocyte/red blood cell”“Erythrocyte membrane/red blood cell membrane”“Drug delivery”“Nanoparticles”“红细胞”“红细胞膜”“药物投递”“纳米粒子”等为关键词,组合检索1990-2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方等数据库中红细胞膜纳米药物投递系统的相关文献,从其发展、来源、载药方式、优势以及在临床应用潜能这5个方面进行综述。结果与结论:共查询到相关文献90余篇,其中有效文献31篇。红细胞膜纳米载体来源丰富、制备简单,可以通过共价偶联药物、直接包载药物、包裹纳米粒子、包裹水凝胶这4种方式实现对药物的投递。红细胞膜纳米载体结合了红细胞与纳米载体的双重优势,具有良好的生物相容性、长循环特性、靶向性等,目前在抗肿瘤、光动力治疗、抗感染等方面有广泛的研究,是一个非常有前景的药物投送载体。

    作者:程潜峰;钱汉清;张定虎;徐秋萍;张恋茹;刘宝瑞 刊期: 2016年第16期

  • 星点设计-响应面法优化积雪草苷阳离子脂质体的处方Δ

    目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X1)、胆固醇与磷脂质量比(X2)、D-甘露糖质量浓度(X3)为因素,采用星点设计-响应面法优化处方;以十二烷基硫酸钠为介质,采用透析袋法考察加入1%十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性,并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果:优处方为X10.07、X20.17、X30.03 g/ml,所得积雪草苷脂质体的包封率为(75.529±1.071)%、载药量为(2.539±0.029)%(n=3),与预测值的偏差分别为-0.217%与0.205%;脂质体加入1%十八胺后其电位由-5.6 mV变为20.8 mV,证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13%(12 h)、87.58%(72 h)、94.46%(72 h),后者释药符合Weibull模型。结论:所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高,可持续72 h释药。

    作者:任翔;刘琨;张莉 刊期: 2016年第16期

  • 吴茱萸碱脂质体在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布研究

    目的:研究吴茱萸碱脂质体在大鼠体内的药动学特征和在小鼠体内的组织分布及其靶向性。方法:取大鼠随机分为2组,每组8只,分别单剂量尾iv吴茱萸碱脂质体和吴茱萸碱溶液(以吴茱萸碱计10 mg/kg);给药后分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5 h眼底静脉丛取血0.5 ml,采用高效液相色谱法测定血浆中吴茱萸碱的浓度,采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。取小鼠随机分为2组,每组30只,分别单剂量尾iv吴茱萸碱脂质体和吴茱萸碱溶液(以吴茱萸碱计8 mg/kg),给药后分别于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12 h处死3只,立即取出心、肝、脾、肺、肾,采用高效液相色谱法测定其中的药物浓度,考察吴茱萸碱的组织分布。结果:吴茱萸碱脂质体及溶液在大鼠体内的药动学符合非房室模型,t1/2分别为(1.78±0.58)、(1.06±0.40)h,AUC0-t分别为(4.63±0.33)、(2.75±0.09)μg·h/ml(P<0.01);在小鼠体内的组织浓度分别为肝>脾>肺>心脏>肾,脾>肝>肾>心脏>肺。结论:与溶液比较,脂质体增加了吴茱萸碱吸收,且增加了其在肝脏中的分布,具有良好的肝靶向性。

    作者:邢玉桂 刊期: 2016年第16期

  • 黄芩苷的提取工艺及剂型研究进展

    目的:为黄芩苷的进一步研究及开发利用提供参考。方法:以“黄芩苷”“药理作用”“提取工艺”“制剂研究”为关键词,组合检索2010年1月-2015年9月在中国知网、万方等数据库中的国内相关文献,就该药物新的提取工艺以及新剂型研究进行系统介绍。结果:共检索到相关文献259篇,其中有效文献34篇。黄芩苷新提取工艺有闪式提取法、超声提取法、双水相分配提取法、微波提取法、超高压提取法等。新剂型研究包括固体分散体、磷脂复合物、环糊精包合物、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米乳、纳米混悬液、分散片、口崩片、缓释胶囊与微囊剂、微丸、微球剂、滴丸、巴布剂、凝胶剂、乳膏剂、栓剂、膜剂等。结论:尽管新提取工艺各具优势及特点,但要将这些新工艺运用于实际工业化生产中还有很多问题有待解决。迄今未有该药物新的制剂产品获批上市,大多数研究仍停留在基础研究阶段。围绕该药物新剂型产品的应用研究亟待加强和深化。

    作者:张嫒;谷福根 刊期: 2016年第16期

  • LC-MS/MS法测定药用植物基因组DNA甲基化水平Δ

    目的:建立测定药用植物基因组DNA甲基化水平的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。方法:采用试剂盒提取药用植物基因组DNA,并用88%甲酸在140℃下裂解DNA,经氮气吹干后,用流动相重新溶解。采用HILIC亲水作用色谱柱,以7 mmol/L甲酸铵水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速为0.3 ml/min。采用电喷雾离子源正离子模式进行监测,多反应监测(MRM)模式下进行定量分析,计算10种常见药用植物基因组的DNA甲基化率。结果:Cyt、5mC检测质量浓度线性范围分别为1~500(r=0.9995)、0.2~100 ng/ml(r=0.9996),精密度试验的RSD分别为1.12%和3.68%(n=6),日内稳定性试验的RSD分别为2.36%和4.02%(n=5),日间稳定性试验的RSD分别为1.04%和3.54%(n=3),重复性试验的RSD分别为1.53%和3.27%(n=6),方法回收率分别为98.7%~102.1%、91.2%~103.5%。10种药用植物基因组的DNA甲基化率在17.63%~25.18%之间。结论:LC-MS/MS法简便、快速、灵敏度高、精密度好,可用于药用植物基因组DNA甲基化水平的检测。

    作者:黄琼林;文娟;李兆锦;蔡春 刊期: 2016年第16期

  • 多指标评价不同干燥方法对北青龙衣质量的影响Δ

    目的:研究不同干燥方法对北青龙衣质量的影响,从而优选北青龙衣的优干燥方式。方法:对北青龙衣经5种干燥方法(阴干、晒干、烘干、微波干燥、冷冻干燥)及烘干方法下不同干燥温度(40、50、60℃)处理后,以干燥时间、复水率、含水量、醇浸出物含量、有效成分胡桃醌和胡桃酮的含量及其甲醇提取物对人胃腺癌BGC823细胞、人肺癌A549细胞的体外抗肿瘤活性为指标,对比分析不同干燥方法对北青龙衣质量的影响。结果:5种干燥方法中,微波干燥时间短,阴干干燥时间长;冷冻干燥样品含水量大,微波干燥样品含水量小;醇浸出物含量相差不大;胡桃醌含量以冷冻干燥样品高、微波干燥样品低;胡桃酮含量以40℃烘干样品高、冷冻干燥样品低;体外抗肿瘤试验表明按对2种细胞的生长抑制率将干燥方法排序为冷冻干燥>40℃烘干>阴干,且抑制率随着干燥温度的升高而降低。结论:不同干燥方法对北青龙衣质量有明显的影响。从成本、有效成分含量、抗肿瘤活性及实用性综合分析,认为北青龙衣宜采用在40℃烘干的方法进行干燥。

    作者:洪晓琴;张海燕;霍金海;王伟明 刊期: 2016年第16期

  • 欧盟拟采取措施降低钠-葡萄糖2型转运体抑制剂的酮症酸中毒风险

    本刊讯2016年2月12日,欧洲药品管理局(EMA)发布信息称,药物警戒风险评估委员会(PRAC)已完成对钠-葡萄糖2型转运体(SGLT2)抑制剂的审查,并提出使糖尿病酮症酸中毒风险小化的建议。

    作者: 刊期: 2016年第16期

  • 赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠凝血时间及血液流变学的影响Δ

    目的:观察赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠凝血时间及血液流变学的影响。方法:将60只大鼠随机分为正常对照组(水)、模型对照组(水)、阿司匹林组(阳性药物,50 mg/kg)和赤雹果总有机酸低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),每组10只。除正常对照组外,其余各组大鼠均采用4℃冰水浴冷刺激+ih肾上腺素复制寒凝血瘀模型,并同时ig相应药物,每天1次,连续14 d。末次给药24 h后,腹主动脉取血,测定凝血时间、血细胞比容、血浆黏度、凝血酶原时间、凝血酶时间、活化部分凝血酶时间、血小板聚集率及全血低、中、高切黏度,并计算血沉方程K值。结果:与正常对照组比较,模型对照组凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、活化部分凝血酶时间缩短,血细胞比容、血浆黏度、血沉方程K值、血小板聚集率及全血低、中、高切黏度升高(P<0.05或P<0.01)。与模型对照组比较,阿司匹林组和赤雹果总有机酸中、高剂量组凝血时间、凝血酶时间及活化部分凝血酶时间延长,血小板聚集率降低;各给药组凝血酶原时间延长,血细胞比容、血浆黏度、血沉方程K值及全血低、中切黏度降低(P<0.05或P<0.01)。结论:赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠有明显的抗凝和改善血液流变学的作用。

    作者:刘建东;李莹;马帅;佟继铭 刊期: 2016年第16期

  • 我国公众参与食品和药品安全治理的不足及对策Δ

    目的:健全我国食品和药品安全(简称“食药安全”)公众参与制度、构筑食药安全“社会共治”格局。方法:分析当前我国公众在参与食药安全治理中存在的问题,借鉴美国、日本、韩国等发达国家在食药安全立法决策、监管执法、纠纷解决3个阶段中公众参与的成功经验,提出进一步健全我国食药安全公众参与制度的对策和建议。结果与结论:我国在食药安全立法决策阶段的公众参与仍处于被动地位,公众话语权不强;监管执法阶段公众参与治理意识薄弱、积极性不高;纠纷解决阶段仍未建立公益诉讼制度。这些问题阻碍了我国食药安全“社会共治”格局的形成。而美国、日本、韩国等发达国家,纷纷通过构建完整的法律体系、强调政府信息公开透明、健全举报投诉制度和公益诉讼制度等措施,充分保障了公众参与的地位和权利。鉴于此,我国可通过进一步细化公众参与立法决策的法律法规、重视政府信息公开及反馈、加大公众治理责任意识的宣传、制定科学的食药安全投诉举报制度、建立公益诉讼制度等方式,健全我国食药安全治理的公众参与制度,促进食药安全“社会共治”格局的形成。

    作者:陈永法;覃红艺 刊期: 2016年第16期

  • 沉香叶不同提取部位的体外抗氧化作用研究Δ

    目的:考察沉香叶不同提取部位的体外抗氧化作用。方法:采用回流提取法依次用石油醚、乙酸乙酯、无水乙醇、水对沉香叶进行提取,得到相应部位提取物(分别记为AGP、AGE、AGA、AGW部位),考察各部位对2,2′-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS+)自由基、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、超氧阴离子(O2-)自由基的清除能力以及对铜离子(Cu2+)的还原能力,并计算半数抑制浓度(IC50)。以上试验均以维生素C(VC)为阳性对照。结果:各部位对上述自由基的清除作用及对Cu2+的还原作用均呈浓度依赖性,其中AGA、AGW部位对ABTS+自由基的大清除率分别为100%、81.07%(IC50分别为14.89、23.12 mg/L),且高于VC(88%),其余部位清除率均未超过50%;AGA部位对DPPH自由基的大清除率为67.74%(IC50为47.96 mg/L),但不及VC(91.44%),其余部位清除率较弱,均低于40%;AGA、AGW部位对O2-自由基的大清除率分别为67.79%、61.79%(IC50分别为393.01、421.04 mg/L),但不及VC(88%),其余部位清除率未超过33%;AGP、AGE、AGA、AGW部位对Cu2+大还原百分率均超过50%(IC50分别为55.99、40.27、25.44、31.06 mg/L),但均不及VC(100%)。结论:沉香叶各部位提取物均有体外抗氧化活性,其中以无水乙醇部位抗氧化能力强。

    作者:邓幸运;周绿颖;李远彬;易智彪;赖小平;王羚郦 刊期: 2016年第16期

  • 螺旋藻激酶的体外抗氧化作用研究Δ

    ABSTRACT OBJECTIVE:To study the anti-oxidative effects of spirulina kinase (SPK) in vitro. METHODS:The methods of phenanthroine-Fe2+ oxidation method,DPPH and auto-oxidation of pyrogallol were used to measure the effects of different concen-trations of SPK on scavenging hydroxyl (OH-) free radical,DPPH free radical and superoxide anion (O2-) free radical;IC50 of SPK was calculated. Prussian blue reaction was used to determine total reducing ability(by absorbance)of different concentrations of SPK to Fe3+. Vitamin C(VC)was used as positive control in above trials. RESULTS:SPK could eliminate the OH-free radical, DPPH free radical and O2- free radical in concentration-dependant manner,and the maximum elimination rate of SPK to OH- free radical and DPPH free radical were 86.82% and 78.98%(IC50 were 54.31,0.636 g/L),which were higher than VC (64.77%,73.49%). The maximum elimination rate of SPK to O2- free radical was 78.31%(IC50 was 3.918 g/L),which was lower than VC (94.14%). In reducing ability test,SPK improved absorbance in reducing ability test system,and maximum absorbance was simi-lar to VC in concentration-dependant manner. CONCLUSIONS:SPK has obvious anti-oxidant activities in vitro.

    作者:黄媛恒;庞辉;王慧杰;黎钦蓉;纪舒妤;黄为然;凌家杰;李映新 刊期: 2016年第16期

  • 黄体酮在妇产科外领域的研究及临床应用进展

    目的:为黄体酮在妇产科外领域的临床应用提供参考。方法:以“黄体酮”“神经”“呼吸”“消化”“心血管”“泌尿”“男性生殖”“Progesterone”“Nerve”“Respiration”“Gastrointestinal”“Cardiovascular”“Urinary”“Male reproduction”为关键词,组合检索2000年1月-2015年9月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,按不同的治疗领域,对黄体酮在妇产科以外领域的研究及临床应用进行综述。结果:共检索到中文文献491篇、英文文献674篇,终有效参考文献共34篇。黄体酮治疗肾绞痛和尿路结石被临床广泛应用;对神经保护作用的研究进入临床Ⅲ期试验;对呼吸、消化、心血管、泌尿及男性生殖等系统的积极作用在动物或体外模型研究中得到发展。黄体酮作用于孕酮受体(PR),通过多种分子生物学机制共同发挥多效神经保护和促进再生的作用;通过抑制血管细胞间黏附分子1(VCAM-1)的表达、减少血栓素的释放和增加一氧化氮(NO)的合成,对心血管起保护作用。黄体酮具有β受体激动药活性,能松弛气道及输尿管平滑肌,改善呼吸障碍及治疗肾绞痛;具有拮抗醛固酮及溶质性利尿作用,有利于腹水或结石的排出。黄体酮是哺乳动物精子生理性激动药,能促进Ca2+内流,增强精子活力。此外,黄体酮还在尿路造影、留置导尿术等局部应用。结论:国内外在“中枢神经系统和男性生殖”方面均较为重视黄体酮应用,国内还侧重于“泌尿系统”的应用,而国外则在“心血管系统”方面研究取得进展。目前黄体酮在妇产科外领域的研究,除治疗肾绞痛和尿路结石得到了临床广泛应用,以及围绕神经保护作用进行临床Ⅲ期试验外,其他作用仍处于动物或体外模型的阶段。

    作者:郑新;秦小莲;王缉义;刘福;卢安妮 刊期: 2016年第16期

  • 智能分拣系统在我院PIVAS中的应用

    目的:介绍我院静脉用药集中调配中心(PIVAS)使用智能分拣系统分拣成品输液的应用情况。方法:从系统运行环境、系统软件设计和系统功能方面介绍我院运用条码扫描技术结合智能分拣机等硬件设备建立的智能分拣系统;通过与人工分拣模式比较对其应用后效果进行评价。结果:我院使用的智能分拣系统具有分拣批次选择、智能分拣排料和信息追溯管理等功能。与人工分拣比较,智能分拣模式下工作人员由7人减少为2人。两种模式下3个月分拣内差总计分别为591、6次,降幅达99.0%;日均分拣内差分别为6.57、0.07次,降幅达98.9%。结论:该系统运行稳定、分拣准确;与人工分拣比较,其减少了分拣差错,提高了工作效率,降低了分拣强度。

    作者:尤晓明;李轶;郁文刘;冉晓军;沈国荣;包健安 刊期: 2016年第16期

  • 英国警示75岁以上患者使用沙利度胺应降低起始剂量

    本刊讯2015年12月14日,英国药品和健康产品管理局(MHRA)发布信息,75岁以上患者使用沙利度胺时应降低起始剂量。在年龄75岁以上的患者中,新推荐的沙利度胺起始剂量应为每天100 mg,以尽量降低药品不良反应发生的风险。在年龄75岁或以下的患者中推荐的沙利度胺起始剂量仍为每日200 mg。在英国,沙利度胺联合美法仑和泼尼松适用于年龄65岁或以上初次治疗多发性骨髓瘤患者的一线治疗,或不耐受大剂量化疗的多发性骨髓瘤患者的一线治疗。

    作者: 刊期: 2016年第16期

  • 苦参碱对人膀胱癌BIU-87细胞增殖的抑制作用及其机制研究Δ

    目的:研究苦参碱对人膀胱癌BIU-87细胞增殖的抑制作用及其机制。方法:以0(阴性对照)、0.5、1.0、2.0、4.0 mg/ml苦参碱分别作用于人膀胱癌BIU-87细胞24、48、72 h后,MTT法检测细胞活性并计算细胞增殖抑制率;以0(阴性对照)、0.5、1.0、2.0、4.0 mg/ml苦参碱作用于细胞48 h后,流式细胞术检测细胞周期和凋亡率,Western blot法检测细胞中生存素、天冬氨酸半胱氨酸蛋白酶(Caspase)-3及Caspase-7蛋白的表达。结果:与阴性对照比较,1.0~4.0 mg/ml苦参碱作用24、48、72 h后均对BIU-87细胞增殖有显著的抑制作用(P<0.05或P<0.01),增殖抑制率呈浓度和时间依赖性升高;作用48 h后,G0/G1期细胞比例升高、S期及G2/M期细胞比例降低、凋亡率升高(P<0.05或P<0.01)。0.5~4.0 mg/ml苦参碱作用48 h后,细胞中生存素蛋白表达减弱、Caspase-3及Caspase-7蛋白表达增强(P<0.05或P<0.01)。结论:苦参碱可抑制人膀胱癌BIU-87细胞的增殖、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡,其机制可能与调控细胞中生存素及Caspase-3、Caspase-7的表达有关。

    作者:姚莉;武兴斌;秦龙 刊期: 2016年第16期

  • 黄芩苷前体脂质体的制备及其在大鼠体内的药动学研究

    目的:优化处方及制备含脱氧胆酸钠的黄芩苷前体脂质体,并进行其在大鼠体内的药动学研究。方法:采用喷雾干燥法制备黄芩苷前体脂质体。基于Box-behnken设计的响应面法,以氢化大豆卵磷脂(HSPC)、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量为考察因素,以黄芩苷的包封率为考察指标,对黄芩苷前体脂质体的处方进行优化。对优处方所制黄芩苷前体脂质体的粒径、形态学、渗漏率、稳定性及其ig 15 mg/kg后在大鼠体内的药动学(与原料药比较)进行评价。结果:优处方中黄芩苷、HSPC、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量分别为100、214、68、53 mg;所制脂质体包封率的预测值和实测值分别为86.42%和84.32%,平均粒径为358.4 nm;复溶后的脂质体渗漏率低,制剂稳定性良好;与黄芩苷原料药比较,其前体脂质体的t1/2、tmax、MRT、cmax和AUC0-t均显著增加(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。结论:采用喷雾干燥法成功制备黄芩苷前体脂质体,且该制备工艺简单、优化处方可行,并可提高黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度。

    作者:金亚香;沈玉杰;赵毅;房学东 刊期: 2016年第16期

  • 通脉糖眼明胶囊对老龄大鼠视网膜损伤的保护作用Δ

    目的:探讨通脉糖眼明胶囊对老龄大鼠视网膜损伤的保护作用。方法:将老龄大鼠(24月龄)随机分为通脉糖眼明胶囊高、中、低剂量组(1.750、0.875、0.378 g/kg)、阳性对照药组(羟苯磺酸钙胶囊,0.175 g/kg)和模型组,每组10只,ig给予相应的药物,每天1次,连续给药90 d。第90天给药结束时,另取1.5月龄大鼠10只作为空白对照组。将60只大鼠禁食不禁水12 h,股静脉取血,测定血清中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、微量还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;取右眼球,以HE染色法观察视网膜病理变化,并对视网膜神经节细胞层(RCL)神经元进行计数。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均降低,MDA水平升高,RCL神经元数为空白对照组大鼠的(59±4)%(P<0.05或P<0.01),视网膜有损伤;与模型组比较,阳性对照药组及通脉糖眼明胶囊各剂量组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均升高,MDA水平降低,RCL神经元数依次为空白对照组的(98±7)%、(69±5)%、(78±7)%、(95±6)%(P<0.05或P<0.01),视网膜损伤程度减轻。结论:通脉糖眼明胶囊能抑制老龄化诱导的视网膜脂质过氧化,并能阻止老龄大鼠视网膜神经元凋亡,对老龄化诱导损伤的大鼠视网膜有保护作用。

    作者:朴春梅;屈相玲;周训蓉 刊期: 2016年第16期

  • 赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响

    目的:研究赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组[环磷酰胺,50 mg/(kg·d)]和赤芍总苷低、中、高剂量组[50、100、200 mg/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均采用左肺叶支气管内一次性灌注致癌碘油液复制肺癌模型,造模成功后,每周周一至周五各组大鼠于背iv相应药物,正常组和模型组iv等体积生理盐水,连续16周。采用逆转录-聚合酶链反应法测定大鼠肺组织中多药耐药相关蛋白(MRP)、人多药耐药基因(MDR1)和凋亡相关基因P21、P16 mRNA的表达;采用免疫组化法测定肺组织中抑癌基因P53蛋白的表达,计算其阳性率;观察肺组织病理变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 mRNA及P53蛋白表达(阳性率为66.67%)水平明显升高(P<0.05);与模型组比较,阳性对照组和赤芍总苷低、中、高剂量组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 mRNA及P53蛋白表达(阳性率分别为46.67%、46.67%、40.00%、13.33%)水平降低并呈剂量依赖性,且赤芍总苷中、高剂量组比阳性对照组降低程度更显著(P<0.05);赤芍总苷各剂量组间比较,各指标差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:赤芍总苷可明显抑制肺癌模型大鼠MRP、MDR1、P21、P16基因及P53蛋白的表达。

    作者:张立广;王军;胡潺潺;高东齐;白璐;连相尧;张力 刊期: 2016年第16期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社