邢玉桂
目的：探讨通脉糖眼明胶囊对老龄大鼠视网膜损伤的保护作用。方法：将老龄大鼠（24月龄）随机分为通脉糖眼明胶囊高、中、低剂量组（1.750、0.875、0.378 g/kg）、阳性对照药组（羟苯磺酸钙胶囊，0.175 g/kg）和模型组，每组10只，ig给予相应的药物，每天1次，连续给药90 d。第90天给药结束时，另取1.5月龄大鼠10只作为空白对照组。将60只大鼠禁食不禁水12 h，股静脉取血，测定血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、微量还原型谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）水平；取右眼球，以HE染色法观察视网膜病理变化，并对视网膜神经节细胞层（RCL）神经元进行计数。结果：与空白对照组比较，模型组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均降低，MDA水平升高，RCL神经元数为空白对照组大鼠的（59±4）％（P＜0.05或P＜0.01），视网膜有损伤；与模型组比较，阳性对照药组及通脉糖眼明胶囊各剂量组大鼠血清中GSH-Px、GSH、SOD水平均升高，MDA水平降低，RCL神经元数依次为空白对照组的（98±7）％、（69±5）％、（78±7）％、（95±6）％（P＜0.05或P＜0.01），视网膜损伤程度减轻。结论：通脉糖眼明胶囊能抑制老龄化诱导的视网膜脂质过氧化，并能阻止老龄大鼠视网膜神经元凋亡，对老龄化诱导损伤的大鼠视网膜有保护作用。
作者：朴春梅；屈相玲；周训蓉 刊期： 2016年第16期
目的：为草木犀的深入研究及开发利用提供参考。方法：以“草木犀”“化学成分”“Melilotus officinalis（Linn.）Pall.”等为关键词，组合检索1987－2015年在PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献及各类相关书籍中的相关内容，就其化学成分及药理作用等内容进行归纳与总结。结果与结论：共查阅到相关文献78篇，其中有效文献44篇。在化学成分方面，草木犀主要含有三萜类、黄酮类、香豆素类、甾醇类、酚酸类等化合物，对其研究主要集中在香豆素类成分，对黄酮类成分的研究仍不够深入。在药理作用方面，草木犀具有抗炎、镇痛、消肿作用；除此之外，还具有改善血管通透性及促进血液循环、抑菌、抗凝血、抗氧化、抗肿瘤、雌激素样等作用。
作者：尉忠贤；严铭铭；邵帅；吴程彦；刘畅；田双；杨洋 刊期： 2016年第16期
目的：对艾叶毒性进行系统的分析探讨，为临床应用提供参考。方法：通过对中国知网、万方、维普等数据库1970－2015年以“艾叶”“蕲艾”“中毒”“毒性”等为关键词的文献检索，并通过人工检索古今的本草书籍和中药专著及1953年版至2015年版《中国药典》中的有关记载，对艾叶毒性进行总结、归纳和分析。结果与结论：共检索到艾叶中毒的临床文献2篇，艾叶毒性研究文献16篇。虽然古今对艾叶的毒性认识和研究结论不一致，但在临床应用时仍要引起重视。考察艾叶毒性时不能单纯采用现代的研究方法，不能孤立地“就毒性论毒性”，而应综合考虑中医药临床用药的炮制、配伍等特点和中医药食疗的配制方法及应用特色，将其放在功效（适应证）和中医的“证候”中间进行综合评价和科学认知，得出的结论才能为临床用药提供准确的参考。
作者：梅全喜；高玉桥；董鹏鹏 刊期： 2016年第16期
目的：研究青藤碱乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E（PLGA-TPGS）纳米粒（SPTN）对小鼠腹水型肝癌高淋巴管转移细胞HCa-F在小鼠淋巴管内增殖及异位移植瘤的抑制作用。方法：将HCa-F细胞悬液分别加入生理盐水、5-氟尿嘧啶溶液（FS）、青藤碱溶液（SS）、青藤碱PLGA纳米粒（SPN）和SPTN，使终质量浓度均为80μg/ml，采用羧基荧光素琥珀酰亚胺酯（CFSE）标记；经小鼠一侧足垫注射各细胞悬液50μl，每组15只，分别于3、6、9、12、24 h用荧光倒置显微镜观察上述悬液对HCa-F细胞在小鼠体内淋巴管内增殖的抑制作用。取小鼠分为正常对照组、空白PLGA-TPGS纳米粒（EPTN）组、生理盐水组、SPTN组、SPN组、SS组和FS组，每组10只，后6组小鼠建立荷HCa-F细胞的肝癌异位移植瘤模型，尾iv相应药物15 mg/kg，每日1次，连续给药10 d；检测血清中丙氨酸转氨酶（ALT）、天门冬氨酸转氨酶（AST）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）、白蛋白（ALB）和总胆红素（TBIL）的含量；取出实体瘤，称量瘤质量和瘤体积，计算抑瘤率。结果：对HCa-F细胞增殖的抑制作用强弱依次为SPTN＞SPN＞FS＞SS＞生理盐水。与生理盐水组比较，SPTN组、SPN组、SS组和FS组小鼠血清中ALT、AST、γ-GT、TBIL水平降低，ALB水平升高（P＜0.05）；SPTN组、SPN组和FS组小鼠的瘤体积增长量和瘤质量明显降低（P＜0.05），抑瘤率依次为49.62％、40.53％、33.90％。结论：SPTN可抑制HCa-F细胞在小鼠淋巴管内的增殖，能改善荷HCa-F细胞小鼠肝癌异位移植瘤，且效果优于SPN和FS。
作者：王洪刚；高萌；张成鸿；徐静；孙艺平；徐红 刊期： 2016年第16期
本刊讯2016年2月12日，欧洲药品管理局（EMA）发布信息称，药物警戒风险评估委员会（PRAC）已完成对钠-葡萄糖2型转运体（SGLT2）抑制剂的审查，并提出使糖尿病酮症酸中毒风险小化的建议。
作者： 刊期： 2016年第16期
本刊讯2016年2月24日，加拿大卫生部发布信息，警示含哌拉西林药品（单药或与他唑巴坦的复方制剂）的药物超敏反应综合征风险，即伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的皮疹反应（Drug reaction/rash with eosinophilia and systemic symp-toms，DRESS)。
作者： 刊期： 2016年第16期
目的：探讨基层药品零售企业如何开展药品不良反应（ADR）监测工作，提高我国的ADR监测水平。方法：对分布在慈溪市18个镇、街道的6家药品零售连锁企业的212家下属门店、295家单体零售药店开展ADR监测工作的现状及其影响因素进行分析。结果与结论：慈溪市药品零售企业从业人员对ADR相关知识及开展ADR监测的重要性认识不足；从业人员的专业水平有限，尚未能有效开展药学技术服务，收集、登记、上报ADR较困难；企业内部管理制度不健全，缺乏具体的ADR监测工作制度。建议进一步加大对ADR监测知识的宣传力度；加强对从业人员的ADR监测知识培训，引导执业药师积极开展药学技术服务；充分发挥药品零售连锁企业的“领头羊”作用，带动各单体药店开展ADR监测；同时，健全国家的法制建设，强化监管。以此来推动基层药品零售企业ADR监测工作的深入开展，为公众用药安全提供保障。
作者：张芙群 刊期： 2016年第16期
目的：研究广藿香挥发油对感染后肠易激综合征（PI-IBS）模型大鼠结肠黏膜上皮细胞紧密连接蛋白ZO-1、Occludin表达的影响。方法：将大鼠随机分为正常对照组（蒸馏水）、模型组（蒸馏水）、马来酸曲美布汀片组（TMT，0.1 g/kg）和广藿香挥发油低、中、高剂量组[2、3、4 g（生药）/kg]，每组8只。除正常对照组外，其余各组大鼠均采用结肠灌注乙酸法复制PI-IBS模型。造模成功后，每天ig给药1次，连续给药5 d。采用免疫组化法检测结肠黏膜中ZO-1、Occludin蛋白表达[以积分光密度（IOD）值反映]并分析其分布情况。结果：正常对照组大鼠ZO-1、Occludin蛋白均匀分布在肠上皮细胞的顶端，呈蜂窝状或呈点状聚集；模型组大鼠ZO-1、Occludin蛋白零散分布在肠上皮细胞的顶端，其染色分布不均或褪色；广藿香挥发油组大鼠ZO-1、Occludin蛋白分布类似正常对照组，但其染色浅于正常对照组。模型组大鼠ZO-1、Occludin蛋白的IOD值低于正常对照组（P＜0.01）；广藿香挥发油高剂量组大鼠ZO-1、Occludin蛋白的IOD值，以及广藿香挥发油中剂量组、TMT组大鼠ZO-1蛋白的IOD值高于模型组（P＜0.05或P＜0.01）。结论：广藿香挥发油可上调PI-IBS大鼠肠黏膜上皮细胞紧密连接蛋白ZO-1和Occludin的表达。
作者：刘瑶；邓文辉；刘伟 刊期： 2016年第16期
目的：对黄连中木脂素类化合物进行分离鉴定，并考察其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的抑制活性。方法：利用高效液相色谱及凝胶柱色谱等技术对黄连95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离，将得到的化合物采用紫外（UV）、红外（IR）、质谱（MS）、核磁共振（NMR）等方法鉴定其化学结构；以RK-682为阳性药物，考察分离的各化合物对PTP1B的抑制活性（阳性药物和分离化合物的浓度均为0、15、30、50、65、80、100、120、140、170、200μmol/L），并计算其抑制率和半数抑制浓度（IC50）。结果：共分离得到5个木脂素类化合物，分别鉴定为9-acetyl lanicepside B、Lanicepside A、Woorenogenin、（+）-isolariciresinol和（+）-lariciresin-ol gluciside（即化合物1～5），其中化合物1、2首次从黄连中分离得到。化合物1～5对PTP1B均有一定抑制作用，且与浓度呈正相关，其IC50分别为57、49、71、58、51μmol/L，但其作用均不及RK-682（IC50为32μmol/L）。结论：从黄连中共分离鉴定出了5个木质素类化合物，且均具有一定的PTP1B抑制活性。
作者：陈国超；李小莉；陈广 刊期： 2016年第16期
目的：研究雷帕霉素对宫颈癌HeLa细胞侵袭转移的影响及其机制。方法：将HeLa细胞分为对照组和雷帕霉素低、中、高剂量（10、30、100 nmol/L）组，药物作用48 h后，MTT法检测细胞活力，计算抑制率；Transwell法检测细胞迁移和侵袭能力；Western blot法检测细胞中蛋白激酶B（Akt）、雷帕霉素靶蛋白（mTOR）磷酸化水平，以及基质金属蛋白酶2（MMP-2）、MMP-9、波形蛋白（Vimentin）、钙黏蛋白（E-cadherin）表达水平。结果：与对照组比较，雷帕霉素各剂量组细胞的抑制率增加（P＜0.01），迁移细胞数目和侵袭细胞数目减少（P＜0.01），MMP-2、MMP-9、Vimentin表达水平降低（P＜0.01或P＜0.05），E-cadherin表达水平增强（P＜0.01或P＜0.05），Akt及mTOR磷酸化水平降低（P＜0.01）。结论：雷帕霉素可通过Akt/mTOR信号通路抑制HeLa细胞的侵袭转移。
作者：贾利刚；田菲；张媛 刊期： 2016年第16期
ABSTRACT OBJECTIVE：To study the anti-oxidative effects of spirulina kinase （SPK） in vitro. METHODS：The methods of phenanthroine-Fe2+ oxidation method，DPPH and auto-oxidation of pyrogallol were used to measure the effects of different concen-trations of SPK on scavenging hydroxyl （OH－） free radical，DPPH free radical and superoxide anion （O2－） free radical；IC50 of SPK was calculated. Prussian blue reaction was used to determine total reducing ability（by absorbance）of different concentrations of SPK to Fe3+. Vitamin C（VC）was used as positive control in above trials. RESULTS：SPK could eliminate the OH－free radical， DPPH free radical and O2－ free radical in concentration-dependant manner，and the maximum elimination rate of SPK to OH－ free radical and DPPH free radical were 86.82％ and 78.98％（IC50 were 54.31，0.636 g/L），which were higher than VC （64.77％，73.49％）. The maximum elimination rate of SPK to O2－ free radical was 78.31％（IC50 was 3.918 g/L），which was lower than VC （94.14％）. In reducing ability test，SPK improved absorbance in reducing ability test system，and maximum absorbance was simi-lar to VC in concentration-dependant manner. CONCLUSIONS：SPK has obvious anti-oxidant activities in vitro.
作者：黄媛恒；庞辉；王慧杰；黎钦蓉；纪舒妤；黄为然；凌家杰；李映新 刊期： 2016年第16期
目的：为我国医药费用的控制提供参考。方法：运用信息不对称与委托代理、弗里德曼的消费理论，结合美国医疗卫生服务体系的主要特点，分析美国医师、医院、医保机构三者之间均衡的制约关系在控制医药费用和提高诊疗质量方面的优势；同时比较我国与美国在医药费用增长率、药占比等方面的差异，论证上述制约关系对医药费用控制的作用。结果与结论：美国的医疗服务实行分级诊疗与双向转诊制度、盈利性医院与非盈利性医院相互补充、不同性质的医保体系并存、实行不同的付费方式、实行严格的商业贿赂监管制度，其医师、医院、医保机构三者之间形成的是一种相互制约的均衡关系。其不仅在理论上存在诸多优势，在实际控制费用增长率、药占比等方面也优于我国，在一定程度上控制了医疗费用的快速增长。结合我国国情，有必要借鉴美国的经验，从降低信息不对称与规范支付审核、建立科学的混合型支付方式、加强医保机构对医师和医院的间接影响等方面，构建我国医师、医院、医保机构三者之间的均衡制约关系，从而有效控制我国医药费用的增长。
作者：宗毛毛；尤晓敏；赵瑞；袁丽；杨悦 刊期： 2016年第16期
目的：对中药提取物组合的有效专利中涉及到的菊科药用植物进行药性分类。方法：利用计算机分析软件，以性、味、归经为指标参数，对2015年1月1日以前获准且至2015年5月30日仍维持有效的中药提取物组合的相关有效专利文献中涉及广的菊科药用植物进行模糊聚类分析。结果与结论：共涉及27种菊科中药，多具有保肝功效。将其聚为5类时，第1类包括菊花等10种中药，大多性寒、味苦、归肝经与肺经，均含有黄酮类化合物；第2类包括鼠曲草等3种中药，主要药用成分均为黄酮类化合物；第3类包括苍术等5种中药，均具有保肝作用，且均含有挥发油类成分；第4类包括款冬花等4种中药，均具有抗炎和抗肿瘤作用；第5类包括灯盏细辛等5种中药，均含有治疗心脑血管疾病的有效成分。所分各类中药不仅在性、味、归经上具有相似之处，且在有效成分及功效上也相似。相关科研人员可通过参考同一类中药中已知中药的相关信息对其中信息未知的中药药理作用等进行深入研究，可节约研究时间、扩充药用资源。
作者：程江雪；肖诗鹰；刘铜华 刊期： 2016年第16期
目的：为中药在美国通过专利申请提供参考。方法：阐述美国对专利适格性的要求，分析近年来2起具有较大影响的专利案（“Mayo案”“Myriad案”）与“专利适格性指南”对中药在美国申请专利的影响，并结合中药申请专利的现状提出建议。结果与结论：美国的专利适格性，要求专利保护客体在专利法规定的可授予专利权的客体范围内。通过对“Mayo案”“Myriad案”与“专利适格性指南”的分析表明，中药相关专利要想在美国通过专利申请，必须明确指出该发明与自然规律、天然产物的显著区别，重点突出其技术属性，且不同类型的发明采用不同的专利申请思路，以确保其具有专利适格性。目前，我国在美国的中药专利数量较少，企业应走出“中药不具有专利适格性”这一认识误区。建议在申请有关中药专利时，应避免将第一独立权利要求写得过于具体，同时对药材进行更加全面的申请，加强对经典中药方剂的专利保护，突出中药的专利适格性。
作者：黄踔基；田思齐；唐先博；胡元佳 刊期： 2016年第16期
目的：制备百部新碱口腔崩解片，优化其处方和制备工艺。方法：采用粉末直接压片法制备百部新碱口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选填充剂、崩解剂、助流剂、矫味剂；以崩解时限为指标，以填充剂微晶纤维素（MCC）+甘露醇、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、助流剂微粉硅胶、矫味剂阿司帕坦+甜菊素用量占片质量百分比为考察因素，设计L9（34）正交试验，优化处方并进行验证试验。结果：优化处方为MCC+甘露醇（1∶1）50％、PVPP 20％、微粉硅胶2％、阿司帕坦+甜菊素（10∶1）7％，所制3批百部口腔崩解片表面光滑，口感良好，崩解时限为（22.6±2.1）s，片重差异、硬度、含量均在规定范围内（RSD≤0.97％，n＝3）。结论：筛选的百部新碱口腔崩解片处方及工艺合理，各质量指标均符合口腔崩解片的要求。
作者：吴旖；谢敏 刊期： 2016年第16期
目的：了解我院静脉用药集中调配中心（PIVAS）应急管理的薄弱环节，提高处理突发事件的能力，为医院PIVAS风险防范管理提供参考。方法：组织我院PIVAS员工对应急事件的发生频率、严重性等方面进行综合评估，通过计算风险积分、划分风险等级进行脆弱性分析，并制定风险控制方法对我院PIVAS进行应急管理。结果：我院PIVAS存在重大风险、高度风险、中度风险、低度风险、轻微风险的应急事件分别有8、5、5、4、2项，其中重大风险的应急事件有信息系统故障、发药机故障、细胞毒性药品溢出、药品送错科室等，风险积分分别为129.81、109.92、102.01、86.49。通过对应急事件进行培训、规范操作、定期检查等针对性管理，2015年上半年与2014年同期相比，药品送错科室、细胞毒性药品溢出、设备类及信息系统故障类等分别下降81.82％（4次vs.22次）、75％（1次vs.4次）和63.5％（15次vs.40次）。结论：我院PIVAS根据脆弱性分析结果，完善了科室相关的应急预案和培训演练，能够有效应对相关应急事件的发生。
作者：向在永 刊期： 2016年第16期
目的：研究苦参碱对人膀胱癌BIU-87细胞增殖的抑制作用及其机制。方法：以0（阴性对照）、0.5、1.0、2.0、4.0 mg/ml苦参碱分别作用于人膀胱癌BIU-87细胞24、48、72 h后，MTT法检测细胞活性并计算细胞增殖抑制率；以0（阴性对照）、0.5、1.0、2.0、4.0 mg/ml苦参碱作用于细胞48 h后，流式细胞术检测细胞周期和凋亡率，Western blot法检测细胞中生存素、天冬氨酸半胱氨酸蛋白酶（Caspase）-3及Caspase-7蛋白的表达。结果：与阴性对照比较，1.0～4.0 mg/ml苦参碱作用24、48、72 h后均对BIU-87细胞增殖有显著的抑制作用（P＜0.05或P＜0.01），增殖抑制率呈浓度和时间依赖性升高；作用48 h后，G0/G1期细胞比例升高、S期及G2/M期细胞比例降低、凋亡率升高（P＜0.05或P＜0.01）。0.5～4.0 mg/ml苦参碱作用48 h后，细胞中生存素蛋白表达减弱、Caspase-3及Caspase-7蛋白表达增强（P＜0.05或P＜0.01）。结论：苦参碱可抑制人膀胱癌BIU-87细胞的增殖、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡，其机制可能与调控细胞中生存素及Caspase-3、Caspase-7的表达有关。
作者：姚莉；武兴斌；秦龙 刊期： 2016年第16期
目的：健全我国食品和药品安全（简称“食药安全”）公众参与制度、构筑食药安全“社会共治”格局。方法：分析当前我国公众在参与食药安全治理中存在的问题，借鉴美国、日本、韩国等发达国家在食药安全立法决策、监管执法、纠纷解决3个阶段中公众参与的成功经验，提出进一步健全我国食药安全公众参与制度的对策和建议。结果与结论：我国在食药安全立法决策阶段的公众参与仍处于被动地位，公众话语权不强；监管执法阶段公众参与治理意识薄弱、积极性不高；纠纷解决阶段仍未建立公益诉讼制度。这些问题阻碍了我国食药安全“社会共治”格局的形成。而美国、日本、韩国等发达国家，纷纷通过构建完整的法律体系、强调政府信息公开透明、健全举报投诉制度和公益诉讼制度等措施，充分保障了公众参与的地位和权利。鉴于此，我国可通过进一步细化公众参与立法决策的法律法规、重视政府信息公开及反馈、加大公众治理责任意识的宣传、制定科学的食药安全投诉举报制度、建立公益诉讼制度等方式，健全我国食药安全治理的公众参与制度，促进食药安全“社会共治”格局的形成。
作者：陈永法；覃红艺 刊期： 2016年第16期
目的：研究吴茱萸碱脂质体在大鼠体内的药动学特征和在小鼠体内的组织分布及其靶向性。方法：取大鼠随机分为2组，每组8只，分别单剂量尾iv吴茱萸碱脂质体和吴茱萸碱溶液（以吴茱萸碱计10 mg/kg）；给药后分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5 h眼底静脉丛取血0.5 ml，采用高效液相色谱法测定血浆中吴茱萸碱的浓度，采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。取小鼠随机分为2组，每组30只，分别单剂量尾iv吴茱萸碱脂质体和吴茱萸碱溶液（以吴茱萸碱计8 mg/kg），给药后分别于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12 h处死3只，立即取出心、肝、脾、肺、肾，采用高效液相色谱法测定其中的药物浓度，考察吴茱萸碱的组织分布。结果：吴茱萸碱脂质体及溶液在大鼠体内的药动学符合非房室模型，t1/2分别为（1.78±0.58）、（1.06±0.40）h，AUC0-t分别为（4.63±0.33）、（2.75±0.09）μg·h/ml（P＜0.01）；在小鼠体内的组织浓度分别为肝＞脾＞肺＞心脏＞肾，脾＞肝＞肾＞心脏＞肺。结论：与溶液比较，脂质体增加了吴茱萸碱吸收，且增加了其在肝脏中的分布，具有良好的肝靶向性。
作者：邢玉桂 刊期： 2016年第16期
目的：优化补肾活血胶囊的提取工艺。方法：以加水倍量、煎煮时间为主要因素，以淫羊藿苷、丹酚酸B含量和干浸膏得率的归一化值为综合评价指标，采用星点设计-响应面法优化提取工艺，并进行验证试验。结果：优提取工艺为药材加15倍量的水，回流提取75 min，提取2次。验证试验实测值与预测值的偏差为0.0003％。结论：星点设计-响应面法可用于优化补肾活血胶囊的提取工艺，预测性好；所得工艺方法简便、稳定。
作者：殷佳；殷健；朱艳；邢冰琪；傅春升 刊期： 2016年第16期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
