学术投稿

叶酸修饰的长春新碱纳米脂质体的制备及其对人肝、肺癌细胞的作用

寇卫政;杨晓煜;杨留中;杨丹;姬颖华

关键词:叶酸修饰的长春新碱纳米脂质体, 肝靶向性, 肝癌HepG2细胞, 肺癌A549细胞
摘要:目的:制备叶酸(FA)修饰的长春新碱(VCR)纳米脂质体(VCR-nLip-FA)并考察其对人肝、肺癌细胞的作用。方法:采用硫酸铵梯度法制备VCR-nLip-FA,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、释放率。以人肝癌HepG2细胞、人肺癌A549细胞为例,比较VCR-nLip-FA和VCR-nLip的细胞摄取率和体外抑制效果(5~80μg/ml)。结果:VCR-nLip-FA的粒径分布为98.1~159.0 nm,平均粒径为132.2 nm,平均Zeta电位为-40.1 mV,平均包封率为(86.6±3.5)%(n=4),24 h的累积释放率为(42.2±2.6)%。与VCR-nLip比较,A549细胞对VCR-nLip-FA的摄取率和VCR-nLip-FA对A549细胞活力的抑制作用差异无统计学意义(P>0.05);HepG2细胞对VCR-nLip-FA的摄取率和VCR-nLip-FA对HepG2细胞活力的抑制作用明显增加(P<0.01),且抑制作用呈浓度依赖性。结论:所制备的VCR-nLip-FA可高效地将抗癌药物靶向到HepG2细胞,并高效地抑制其生长;但对A549细胞的作用无明显提高。
中国药房杂志相关文献
  • 基于1,1-二苯基-2-三硝基苯肼检测中药抗氧化成分的方法及其原理研究进展

    目的:了解基于1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)检测中药抗氧化成分的方法及其原理的研究进展,为寻找天然抗氧化剂提供参考。方法:以“1,1-二苯基-2-三硝基苯肼”“中药抗氧化成分”“1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl radical 2,2-diphenyl-1-(2,4,6-trinitrophenyl)hydrazyl”“Antioxidant ingredients”“Traditional Chinese medicine”等为关键词,组合检索2000年1月-2016年3月在PubMed、Science direct、中国知网、维普、万方数据库中基于DPPH检测中药抗氧化成分方法及其原理的文献并进行综述。结果:共查阅到相关文献249篇,其中有效文献36篇。整理出DPPH-紫外分光光度法、DPPH-酶标仪法、DPPH-薄层色谱法、DPPH-电化学法、DPPH-电子顺磁共振(ESR)法、色谱技术联用法、流动注射分析法、高速逆流色谱法等8种筛选中药抗氧化成分的方法,分别利用了DPPH在特定波长下吸光度变化比例、酶联免疫反应显色与吸光度值大小关系、薄层色谱显色、电化学性质、电子顺磁共振技术、色谱技术、连续流动分析技术、液-液分配色谱技术。结论:基于DPPH筛选中药抗氧化成分方法众多。其中DPPH与新型色谱技术联用法受到研究人员关注,成为了目前广泛应用的检测中药抗氧化成分的方法。

    作者:邱妍川;韦丽佳;李琳;何静 刊期: 2016年第19期

  • 747例医疗安全(不良)事件原因分析及对策

    目的:为杜绝类似医疗安全(不良)事件的重复发生或发展为更严重的医疗事故提供参考。方法:对某三级甲等医院2013年7月-2016年3月上报的医疗安全(不良)事件进行回顾性研究,剔除单纯的药品不良反应及输血反应,分析其原因及特点。结果:来源于医疗、护理及涉药相关的医疗安全(不良)事件有578件,占总数(747件)的77.38%;175件医疗相关不良事件中,前3位原因分别是基本技能缺陷、制度流程缺陷、沟通和宣教不足,分别占32.00%、24.00%、19.43%;医疗安全(不良)事件的发生与工作人员工作年限和资历关系密切,在来源于医疗、护理及涉药相关的578件医疗安全(不良)事件中,工作年限在5年内的工作人员不良事件发生率为71.11%,初级职称工作人员不良事件发生率为73.18%。结论:各类专业技术人员应严格执行各项流程和规章制度,在日常工作中加强交流沟通和各种宣教培训,努力提升自己的各项专业知识和技能,从而全面防范不良事件的发生。

    作者:邓毅;胡明;贺林;彭毓芳 刊期: 2016年第19期

  • 阿日很浩日-11味对小鼠急性酒精中毒的预防作用研究Δ

    目的:研究阿日很浩日-11味对小鼠急性酒精中毒的预防作用。方法:将48只小鼠随机分为模型组(羧甲基纤维素钠)和阿日很浩日-11味低、中、高剂量组[1.23、2.46、4.92 g(生药)/kg],每组12只;各组小鼠均于ig相应药物30 min后ig 56%白酒,复制急性酒精中毒模型,测定小鼠翻正反射消失时间和翻正反射恢复时间。将160只小鼠同法分组、给药和造模,每组40只,分别于酒后0.5、1、2、3 h各选10只小鼠测定其血液中乙醇浓度和肝乙醇脱氢酶(ADH)活性;另选10只小鼠作为正常对照(ig羧甲基纤维素钠)。结果:与模型组比较,阿日很浩日-11味各剂量组小鼠翻正反射消失时间延长、翻正反射恢复时间缩短,酒后0.5、1、2 h血液中乙醇浓度降低、肝ADH活性升高(P<0.05或P<0.01),其中酒后1 h明显;酒后3 h,阿日很浩日-11味高剂量组小鼠血液中乙醇浓度降低、肝ADH活性升高(P<0.05),其余剂量组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:阿日很浩日-11味对小鼠急性酒精中毒有一定的预防作用,并对酒后血液中乙醇浓度和肝ADH活性有一定的正向调节作用。

    作者:包勒朝鲁;布仁;红梅;阿拉坦敖日格勒;金花;那生桑 刊期: 2016年第19期

  • Z-没药甾酮对急性血瘀模型大鼠凝血和血管内皮功能的改善作用及其机制研究Δ

    目的:研究Z-没药甾酮(Z-GL)对急性血瘀模型大鼠凝血和血管内皮功能的改善作用及其机制。方法:将40只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(阿司匹林片,50 mg/kg)和Z-GL低、高剂量组(25、50 mg/kg),每组8只,各给药组大鼠每12 h ig相应药物1次,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,连续给药7次。第5次给药后,除正常组外其余各组大鼠ih盐酸肾上腺素+冰水刺激复制急性血瘀模型。给药结束后30 min内,取腹主动脉血检测凝血指标[凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(FIB)],并取大鼠颈动脉观察其病理变化。将人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)和Z-GL低、高浓度组(25、50μmol/L),培养24 h后,对模型组和Z-GL组细胞进行氧糖剥夺6 h,检测细胞中磷酸化内皮型一氧化氮合成酶(p-eNOS)蛋白表达水平;另取细胞,分组、给药、处理方式同上,检测细胞中一氧化氮(NO)水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠PT、TT、APTT缩短,FIB含量增加(P<0.01),颈动脉内皮受损、血管内皮细胞部分从血管壁脱落;与模型组比较,各给药组大鼠TT、PT、APTT延长,FIB含量减少(P<0.05或P<0.01),血管内皮受损程度减轻。p-eNOS蛋白及NO检测结果显示,与模型组比较,Z-GL给药组细胞中p-eNOS蛋白表达及NO水平升高(P<0.05或P<0.01)。结论:Z-GL能有效改善血瘀模型大鼠凝血和血管内皮功能,其机制可能与其激活eNOS、升高细胞内NO水平有关。

    作者:李宏力;李玉文;刘天龙;文爱东 刊期: 2016年第19期

  • 辛伐他汀对老年小鼠心肌缺血再灌注时氧化应激及细胞凋亡的影响

    目的:研究辛伐他汀对老年小鼠心肌缺血再灌注(IR)时氧化应激及细胞凋亡的影响。方法:取老年小鼠随机分为假手术组(磷酸盐缓冲液)、模型组(磷酸盐缓冲液)和辛伐他汀低、中、高剂量组(2.5、5、20 mg/kg),每组14只。各组小鼠于造模前ip相应药物7 d,每天1次。除假手术组外其余各组小鼠复制IR模型。检测各组小鼠心肌梗死面积比例、心肌细胞凋亡率、心肌组织中凋亡基因Caspase-3活性、Bax和Bcl-2蛋白表达、蛋白激酶B(Akt)磷酸化水平、血清中丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果:与假手术组比较,模型组小鼠心肌梗死面积比例、心肌细胞凋亡率、Caspase-3活性、Bax蛋白表达和MDA含量均增加,Bcl-2蛋白表达、Akt磷酸化水平和SOD活性均降低(P<0.01);与模型组比较,辛伐他汀高剂量组小鼠心肌梗死面积比例、心肌细胞凋亡率、Caspase-3活性、Bax蛋白表达、MDA含量均降低,Bcl-2蛋白表达、Akt磷酸化水平、SOD活性均升高(P<0.01);辛伐他汀低、中剂量组小鼠上述指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:辛伐他汀能显著减轻老年小鼠心肌IR损伤,其机制可能与抑制心肌细胞凋亡和氧化应激产物生成有关。

    作者:廖小龙;王首红;王中华;郭伟新;温剑艺;覃铁和 刊期: 2016年第19期

  • 药品安全监管的演化博弈与对策分析

    目的:提出加强药品安全监管的博弈策略,为药品监管部门提供决策参考。方法:基于演化博弈论的方法,构建药品安全监管演化博弈模型,对药品安全监管过程进行演化稳定性分析。结果与结论:药品安全监管的演化博弈结局有4种可能的策略组合,包括提供合格药品,监管;提供不合格药品,监管;提供合格药品,不监管;提供不合格药品,不监管。其具体向何方向演化主要取决于药品安全监管支付矩阵的参数值。药品安全监管的稳定状态与监管者的监管力度、监管成本,以及监管对象的安全投入成本、事故发生概率、事故处理成本等参数相关。后续提高药品安全监管效果的策略选择,包括加大惩处力度、提高监管技术、强化协调机制、倡导社会共治、强化企业自控和行业自律。

    作者:宋燕;甄天民 刊期: 2016年第19期

  • 丹参酮胶囊对多囊卵巢综合征大鼠糖脂代谢及性激素的影响

    目的:研究丹参酮胶囊对多囊卵巢综合征(PCOS)大鼠糖脂代谢及血清性激素水平的影响。方法:选取90只雌性SD大鼠,随机分为正常组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、阳性对照组(二甲双胍200 mg/kg)和丹参酮胶囊低、中、高剂量组(30、60、90 mg/kg),每组15只。除正常组外其余各组大鼠复制PCOS模型,建模后各组大鼠ig相应药物,每天1次,连续给药28 d。比较干预前、干预28 d后各组大鼠的排卵率,检测干预后各组大鼠体质量、脂肪湿质量、空腹胰岛素(FINS)、空腹血糖(FPG)、葡萄糖曲线下面积(AUC)、胰岛素敏感指数(HOMA-IR、ISI)和血清中促卵泡生成素(FSH)、促黄体生成素(LH)、睾酮(T)变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠停止排卵,体质量、脂肪湿质量、FINS、FPG、葡萄糖AUC、HOMA-IR、FSH、LH、T均明显升高,ISI明显降低(P<0.05)。与模型组比较,阳性对照组和丹参酮胶囊各剂量组大鼠干预后排卵率明显升高,体质量(丹参酮胶囊低剂量组除外)、脂肪湿质量(丹参酮胶囊低剂量组除外)、FINS、FPG、葡萄糖AUC、HOMA-IR、FSH、LH、T均明显降低,ISI明显升高(P<0.05),其中丹参酮胶囊高剂量组和阳性对照组效果明显。结论:丹参酮胶囊能调节PCOS大鼠的糖脂代谢和血清性激素分泌紊乱。

    作者:虎亚光;岳嘉;李金娟;刘建鸿;陈丽;张书楠 刊期: 2016年第19期

  • 藏药湿生扁蕾与獐牙菜的相关本草考证

    目的:为辨别使用和正确开发藏药湿生扁蕾与獐牙菜提供参考。方法:通过查阅古籍和译本,以“Swertia”“Effect”“Com-ponent”“湿生扁蕾”“獐牙菜”“化学成分”等为关键词,组合检索1986年1月-2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中有关湿生扁蕾和獐牙菜化学成分、药理作用的相关文献,重点对二者在功效方面的基源归属、生境差异、化学成分进行整理。结果与结论:共查阅到相关文献95篇,其中有效文献29篇。在藏医药本草和译著里关于治疗“赤巴”“胆热”的湿生草类的功效基源归属更多趋向于獐牙菜(印度獐牙菜、川西獐牙菜、藏獐牙菜),而非湿生扁蕾,提示今后尚需进一步开展对二者细分差异化的研究。二者在生境、化学成分上的相似,为其药效一致性提供了依据。由于湿生扁蕾分布较局限,獐牙菜类种属较多、分布广泛,可从化学成分、药理作用进一步研究,以确定獐牙菜是否可以部分或完全替代藏药湿生扁蕾。

    作者:卢年华;芦彦兆;赵慧巧;景明;陈正君 刊期: 2016年第19期

  • 基于移动端的网上药店发展现状的SWOT分析

    目的:为我国基于移动端的网上药店的发展提供参考。方法:利用SWOT(优势、劣势、机会、威胁)分析法,对我国基于移动端的网上药店的发展情况进行分析并提出建议。结果与结论:我国基于移动端的网上药店包括由医药电商直接参与运营的垂直经营类,以提供信息为主(查询类)和以比较价格为主(比价类)的非垂直经营类。其具有能够突破时间和空间阻碍、优化信息展示、精确整合消费者信息、提高人效等优势;但也存在获取药品的及时性尚待提高、药品经营范围与销售功能受限、药学服务质量得不到有效保障、用户活跃度难以保证等劣势。面对移动电商市场规模逐年增长、市场发展潜力巨大的机遇,仍应注意移动端主要用户与主要购药人群不重叠、消费者信任度不高、医保政策壁垒尚未突破、医药类应用软件管理法规尚不健全等威胁。建议企业应进一步注重市场的精细化操作,政府主管部门应积极推动并落实相关法律法规的制订等。

    作者:王婷 刊期: 2016年第19期

  • 美国药师申请“卫生保健提供者地位”的介绍及对我国临床药师法律制度建设的启示Δ

    目的:为我国临床药师的职业发展和相关法律制度的建设提供参考。方法:介绍美国药师申请“卫生保健提供者地位”的背景、历程和现状,并从政治、经济和教育等角度分析和总结美国西海岸3个州(加利福尼亚州、华盛顿州和俄勒冈州)率先实现药师“卫生保健提供者地位”的原因,并探讨其通过国会立法所面临的机遇和挑战。结合我国临床药师发展现状,提出完善我国临床药师法律体制的建议。结果与讨论:美国药师“卫生保健提供者地位”率先在经济发达、药学教育先进、药学协会结盟积极推动的3个州获得立法承认。美国药师协会、美国卫生系统药师协会、美国药学院学会等全国性的药学组织已经结成联盟,正在积极推动药师“卫生保健提供者地位”通过国会立法得以确立。我国应重视临床药师相关法律制度的建设,尽快建立起一套完备、明确的临床药师法律制度,为我国临床药师的职业发展提供法律保障。

    作者:李佳朋;刘阳;赵立波 刊期: 2016年第19期

  • 比较雷奈酸锶与甲状旁腺激素(1-34)对卵巢切除大鼠骨质量的影响

    目的:比较雷奈酸锶与甲状旁腺激素(1-34)对卵巢切除大鼠骨质量的影响。方法:80只SD大鼠,分别接受假手术(A组, n=10)和双侧卵巢切除(B组,n=70)手术,术后3个月B组大鼠随机分为7组,每组10只。分别sc生理盐水[0.9 g/(kg·d),B0组];ig雷奈酸锶低、中、高剂量[0.45、0.9、1.35g/(kg·d),B1~B3组];sc甲状旁腺激素(1-34)低、中、高剂量[30、60、90μg/(kg·d),连续给药5 d后停止给药2 d,B4~B6组],A组大鼠给药方案同B0组。8周后处死所有大鼠,酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠血清1型前胶原氨基末端肽(P1NP)、1型胶原C端肽(CTX-1)含量;骨密度仪检测第4腰椎骨密度;微电子计算机断层扫描(CT)检测松质骨相对体积(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小梁数量(Tb.N)和骨小梁分离度(Tb.Sp);压缩试验检测第5腰椎大载荷和弹性模量。结果:与A组比较,B0~B6组大鼠血清P1NP、CTX-1水平显著升高,第4腰椎骨密度、第5腰椎大载荷、弹性模量显著降低(P<0.05);B0组大鼠第4腰椎BV/TV水平显著降低、Tb.Sp水平显著升高(P<0.05)。与B0组比较,B1~B3组大鼠第4腰椎骨密度、第5腰椎大载荷、弹性模量显著升高(P<0.05);B4~B6组大鼠P1NP含量、BV/TV、Tb.N水平、第4腰椎骨密度、第5腰椎大载荷、弹性模量显著升高,且高于B1~B3组(P<0.05);B1~B6组大鼠Tb.Sp水平显著降低,且B4~B6组低于B1~B3组(P<0.05)。8组大鼠Tb.Th水平比较,B0~B6组大鼠CTX-1含量比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:甲状旁腺激素(1-34)抑制去卵巢大鼠骨丢失、改善其椎体骨微观结构和生物力学性能的作用强于雷奈酸锶。

    作者:冯云波;刘小坡;曹国龙;张沛;田发明 刊期: 2016年第19期

  • 金纳米粒的体内过程研究进展

    目的:为促进金纳米粒的进一步研究提供参考。方法:以“金纳米粒”“体内”“代谢”“Gold nanoparticles”“in vivo”“Metab-olize”等为关键词,组合检索1997-2015年在PubMed、OSA、ACS、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的有关文献,对金纳米粒在体内吸收、分布、代谢、排泄等内容进行综述。结果与结论:共查询到相关英文文献300余篇、中文文献800余篇,其中有效文献29篇。金纳米粒的体内过程与其形状、粒径、表面电荷和表面修饰物有着紧密的关系,其在体内吸收与分布的量与粒径呈反比,影响其在体内代谢和排泄的两个重要因素是粒径和表面电荷。因此,可以根据不同情况,改变金纳米粒子的粒径、表面电荷、表面修饰物等,以达到提高靶向性、降低毒副作用的目的。

    作者:徐世一;屈怀东;阎雪莹 刊期: 2016年第19期

  • 调经助孕胶囊对着床障碍小鼠胚泡着床位点数和雌、孕激素及其受体的影响Δ

    目的:研究调经助孕胶囊对着床障碍小鼠胚泡着床位点数和雌、孕激素及其受体(ER、PR)的影响。方法:将48只妊娠小鼠随机分为正常对照组(生理盐水)、病理模型组(生理盐水)与调经助孕胶囊组(24 g/kg),每组16只,ig给药,每天1次,连续3 d。第4天上午9:00,除正常对照组小鼠外,剩余小鼠均sc米非司酮溶液0.1 ml复制着床障碍模型。第5天处死小鼠,观察各组小鼠胚泡着床位点数;放射免疫法测定血清雌二醇(E2)、孕酮(P)水平;免疫组化法测定子宫内膜ER、PR蛋白表达水平。结果:妊娠第5天,病理模型组小鼠胚泡着床位点数显著少于正常对照组,血清E2、P水平与子宫内膜ER、PR蛋白表达水平均显著低于正常对照组(P<0.05);调经助孕胶囊组小鼠胚泡着床位点数显著多于病理模型组,血清E2、P水平与子宫内膜ER、PR水平均显著高于病理模型组(P<0.05)。结论:调经助孕胶囊可显著提高小鼠血清E2、P水平和ER、PR水平,增加胚泡着床位点数。

    作者:王瑞杰;李晖;孙红;褚玉霞 刊期: 2016年第19期

  • 回药方剂回回脑梗通挥发油的超临界CO2流体萃取工艺优化及其成分分析

    目的:优化治疗脑卒中的回药方剂回回脑梗通挥发油的超临界CO2流体萃取工艺,并对挥发油的成分进行分析鉴定。方法:以挥发油得率和肉桂醛含量为指标,以萃取压力、萃取温度和萃取时间为因素设计单因素试验和正交试验,并对优化后工艺进行验证试验;测定挥发油的理化指标;采用气相色谱-质谱法(GC-MS)并结合保留指数分析挥发油成分,以面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果:优萃取工艺为萃取压力30 MPa、萃取温度50℃、萃取时间100 min;验证试验中挥发油得率为4.8%(RSD=0.02%,n=3)、肉桂醛含量为2.0 mg/g(RSD=1.8%,n=3);挥发油的相对密度为1.05、折光率为1.52、酸值为28.13 mg(KOH)/g、碘值为74.47 g(I)/100 g、皂化值为54.20 mg(KOH)/g、过氧化值为19.42 meq/kg;GC-MS分析结果表明挥发油成分与文献保留指数相似度在80%以上的化合物共31个,其中鉴定了21个,占总挥发油的44%,已鉴定的化合物中相对百分含量较高的有反式肉桂醛(9.14%)、β-石竹烯(3.21%)、α-没药醇(3.11%)、β-没药烯(2.56%)等。结论:优化的萃取工艺稳定可行;本试验所得萃取工艺和成分分析结果可为该方的开发利用提供试验基础和参考依据。

    作者:管恩爽;张万年;张霞;李佼宁;陈丽;张立明 刊期: 2016年第19期

  • 白脉软膏对家兔坐骨神经损伤的保护作用

    目的:研究白脉软膏对家兔坐骨神经损伤的保护作用。方法:采用钳夹法复制家兔坐骨神经损伤模型。180只家兔随机分为6组,每组30只(其中7、14、28 d各取10只),分别为假手术组(外敷白脉软膏空白基质)、模型组(外敷白脉软膏空白基质)、阳性组[ig甲钴胺片溶液1.25×10-4 g/(kg·d)]和白脉软膏低、中、高剂量组[外敷白脉软膏0.33、0.67、1.34 g/(kg·d)],每天1次,连续用药7、14、28 d。使用步态仪检测家兔患足着地力;切取坐骨神经进行病理学检查;免疫组化法检测神经组织中一氧化氮合酶(NOS)和N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)水平。结果:白脉软膏可显著减轻坐骨神经病理性损伤,减轻水肿与炎症反应的程度;给药后7、14、28 d,与模型组比较,各给药组兔患足着地力明显下降(P<0.01);给药后14、28 d,阳性组与白脉软膏各剂量组家兔患足着地力均显著提高,神经组织中NOS、NMDA水平均显著降低(P<0.05)。结论:白脉软膏对家兔功能损伤的坐骨神经具有明显保护作用。

    作者:路杰;张万强;杨伟鹏;张坚;李富银 刊期: 2016年第19期

  • 叶酸修饰的长春新碱纳米脂质体的制备及其对人肝、肺癌细胞的作用

    目的:制备叶酸(FA)修饰的长春新碱(VCR)纳米脂质体(VCR-nLip-FA)并考察其对人肝、肺癌细胞的作用。方法:采用硫酸铵梯度法制备VCR-nLip-FA,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、释放率。以人肝癌HepG2细胞、人肺癌A549细胞为例,比较VCR-nLip-FA和VCR-nLip的细胞摄取率和体外抑制效果(5~80μg/ml)。结果:VCR-nLip-FA的粒径分布为98.1~159.0 nm,平均粒径为132.2 nm,平均Zeta电位为-40.1 mV,平均包封率为(86.6±3.5)%(n=4),24 h的累积释放率为(42.2±2.6)%。与VCR-nLip比较,A549细胞对VCR-nLip-FA的摄取率和VCR-nLip-FA对A549细胞活力的抑制作用差异无统计学意义(P>0.05);HepG2细胞对VCR-nLip-FA的摄取率和VCR-nLip-FA对HepG2细胞活力的抑制作用明显增加(P<0.01),且抑制作用呈浓度依赖性。结论:所制备的VCR-nLip-FA可高效地将抗癌药物靶向到HepG2细胞,并高效地抑制其生长;但对A549细胞的作用无明显提高。

    作者:寇卫政;杨晓煜;杨留中;杨丹;姬颖华 刊期: 2016年第19期

  • 五味子抗氧化活性组分筛选

    目的:筛选五味子抗氧化的活性组分。方法:以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除能力(半数清除浓度,IC50)为指标,以乙醇体积分数、料液比及提取时间为考察因素,设计正交试验优化五味子的提取工艺并进行验证;采用大孔树脂吸附法对五味子提取物进行分离纯化,以水和10%、30%、50%、70%、95%乙醇梯度洗脱,分别得到组分SC-0、SC-10、SC-30、SC-50、SC-70、SC-95,以IC50和总抗氧化能力(ABTS法测定)为考察指标(以维生素C为阳性对照),优选五味子抗氧化活性组分;采用高效液相色谱法对五味子各组分的5种木脂素含量进行测定。结果:五味子的优提取工艺为60%乙醇、料液比1∶14、提取2.0 h;验证试验中IC50平均值为23.81 mg/ml(RSD=0.52%,n=3);SC-0无抗氧化活性,其余各组分IC50值由低到高(即清除能力大小)为阳性对照>SC-50>SC-30>SC-95>SC-70>SC-10;总抗氧化能力大小为SC-50>阳性对照>SC-30>SC-70>SC-95>SC-10;各组分中5种木脂素总含量大小为SC-70>SC-50>SC-95>SC-30。结论:50%乙醇洗脱物为五味子抗氧化的活性组分。

    作者:金银萍;侯微;高薇;刘俊霞;王玉帅;焉石;王英平 刊期: 2016年第19期

  • 三级医院药材集中采购四权分离模式SWOT分析

    目的:规范医院药材采购管理。方法:介绍我院在统一集中采购药材的基础上,对药材的计划、采购、库管、付款进行四权分离管理模式的实践,通过SWOT法分析该模式的优势、劣势、威胁与机遇,并制订相关改进措施,后评价此模式的效果。结果:四权分离采购模式可发挥采购管理专业化优势,弥补管理制度缺失和人力不足等劣势,适应政策抓住改进机遇,减少标准缺失威胁,降低采购成本,促进药材合理消耗;经采用该管理模式进行相应的完善制度流程、精细管理药材、提升业务水平后,我院的采购成本支出减少,医院的药占比从2010年的42%下降至2014年的37%,后勤保障稳定、规范,药材供应水平提升。结论:四权分离的药材采购模式为医院药材采购的标准化、规范化、现代化管理提供了借鉴。

    作者:蔡大伟;柳勇;张丽君;古光耀;杜鹃 刊期: 2016年第19期

  • 阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球的制备及其质量控制

    目的:制备阿司匹林-β-环糊精包合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并进行质量控制。方法:首先制备阿司匹林-β-环糊精包合物,再通过乳化溶剂挥发法制备阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球,检测载药微球的形态和粒径,计算包封率和累积释放度。以包封率为指标,采用正交试验优化搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PVA体积、投料比。结果:优处方工艺为搅拌速度4000 r/min、PVA浓度3%(g/100 ml)、PVA体积30 ml、投药比1∶10。所制微球为圆球形,表面光滑,包封率为(41.79±1.09)%,粒径较为均一,粒径范围为0.5~127.5μm;随着载药微球的降解,阿司匹林的释放速度较平缓,600 h内累积释放度为83%。结论:成功制得形态规则且具有缓释作用的阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球。

    作者:卢建忠;刘婷婷;刘冬蕊;白璐;赵心洁;张诗晨;马宁 刊期: 2016年第19期

  • 虎杖苷对大鼠肾纤维化的改善作用及其机制研究

    目的:研究虎杖苷对大鼠肾纤维化的改善作用及其机制。方法:将50只大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性组(贝那普利,5 mg/kg)和虎杖苷高、低剂量组(100、50 mg/kg),每组10只,除假手术组外,其余各组大鼠均采用单侧输尿管结扎法复制肾纤维化模型。造模成功后,各给药组大鼠ig相应药物,假手术组和模型组大鼠ig 0.5%羧甲基纤维素钠溶液,每天1次,连续4周。观察肾脏组织病理变化并进行评分,检测24 h尿蛋白和血清中尿素氮、肌酐水平,检测肾脏组织中羟脯氨酸含量以及转化生长因子β1(TGF-β1)、纤连蛋白(FN)mRNA的表达。结果:与假手术组比较,模型组大鼠病理评分,24 h尿蛋白,血清中尿素氮、肌酐水平,肾组织中羟脯氨酸含量以及TGF-β1、FN mRNA表达水平均明显升高(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠24 h尿蛋白,血清中尿素氮、肌酐以及肾组织中FN mRNA表达水平均明显降低;阳性组和虎杖苷高剂量组大鼠病理评分,肾组织中羟脯氨酸含量以及肾组织中TGF-β1 mRNA表达水平均明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:虎杖苷能够改善单侧输尿管结扎致大鼠肾纤维化,其机制可能与其下调肾脏组织中TGF-β1、FN mRNA表达有关。

    作者:王松;赵晓玉;陈成群;任清华;齐跃东 刊期: 2016年第19期

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