邓玉环;郭丁丁;倪艳;郝旭亮;李安平
目的:制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸胶囊,并对微丸体外释药特性进行研究。方法:采用醇溶上药法制备DVS微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素和羟丙甲基纤维素作为包衣材料,流化床包衣制备DVS缓释微丸,干燥后装入肠溶空心胶囊中,制得缓释微丸胶囊。考察缓释微丸的体外释药特性、不同干燥时间(1~24 h)和人工胃液对其释药的影响。结果:DVS微丸和DVS缓释微丸的膜表面均光洁、有散在分布的小孔。DVS微丸中DVS的含量为19.56%(RSD=0.53%,n=10),上药率为94%,堆密度为0.7921 g/ml,圆整度为7.84°,休止角为21.3°。DVS缓释微丸经不同时间干燥后的释药差异无统计学意义(P>0.05),经人工胃液处理3 h后累积释放度降低;DVS缓释微丸释药规律符合一级动力学过程。结论:本方法成功制成具有缓释作用的DVS缓释胶囊,且制备过程中可不进行干燥。
作者:陈才;何芳;龙锐 刊期: 2016年第31期
目的:研究黄酮哌酯对前列腺增生(BPH)模型大鼠的保护作用机制。方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组和黄酮哌酯高、低剂量组(80、40 mg/kg),每组8只。除假手术组外,其余各组大鼠通过去势和注射丙酸睾酮复制BPH模型,丙酸睾酮注射1 h后每组大鼠ig相应药物,每日1次,连续4周。末次给药后,考察前列腺指数;采用天狼星红和Masson染色检测前列腺胶原沉积;免疫组化检测前列腺Ⅰ型胶原、纤维连接蛋白(FN)和上皮钙黏着蛋白(E-cadherin)的表达;酶联免疫吸附法检测前列腺组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GPx)、丙二醛(MDA)、表皮生长因子(EGF)和血管内皮生长因子(VEGF)的水平;实时荧光定量聚合酶链反应法检测微小RNA21(miR-21)和转化生长因子β1(TGF-β1)水平。结果:与假手术组比较,模型组大鼠前列腺胶原沉积增多,前列腺指数、FN表达、MDA含量和VEGF、EGF、miR-21、TGF-β1水平均升高(P<0.05),E-cadherin表达、SOD和GPx活力均降低(P<0.05)。与模型组比较,黄酮哌酯高、低剂量组大鼠前列腺胶原沉积减少,前列腺指数、FN表达、MDA含量和VEGF、EGF、miR-21、TGF-β1水平均降低(P<0.05),E-cadherin表达、SOD和GPx活力均升高(P<0.05)。结论:黄酮哌酯抗BPH的机制可能与下调miR-21和TGF-β1表达,抑制氧化应激和血管生成,改善上皮-间质转化有关。
作者:杜丽芬;陈镜楼 刊期: 2016年第31期
目的:探讨替硝唑对盆腔炎模型大鼠血浆和子宫组织中左氧氟沙星(LVFX)药动学的影响。方法:取雌性大鼠,复制慢性盆腔炎模型,将模型大鼠随机分为实验组(替硝唑溶液100 mg/kg+乳酸LVFX混悬液80 mg/kg)和对照组(乳酸LVFX混悬液80 mg/kg),每组48只,建模第4天ig相应药物,分别于给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、8、12 h各处死6只大鼠,采集血浆和子宫,以环丙沙星为内标,采用高效液相色谱法测定血浆和子宫组织中LVFX浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:实验组和对照组大鼠血浆和子宫组织的药-时曲线均符合二室模型,主要药动学参数血浆cmax分别为(15.17±0.87)、(14.94±0.46)μg/ml,子宫组织cmax分别为(14.18±1.20)、(11.86±0.84)μg/ml;血浆tmax分别为(1.42±0.20)、(1.5±0.01)h,子宫组织tmax分别为(1.25±0.27)、(1.17±0.26)h;血浆t1/2β分别为(7.69±2.61)、(7.32±2.80)h,子宫组织t1/2β分别为(7.95±5.29)、(9.16±3.00)h;血浆AUC0-12 h分别为(52.65±6.07)、(51.15±3.53)μg·h/ml,子宫组织AUC0-12 h分别为(52.92±5.87)、(42.59±3.91)μg·h/ml;血浆AUC0-∞分别为(61.27±7.93)、(58.86±4.58)μg·h/ml,子宫组织AUC0-∞分别为(60.64±7.20)、(47.41±4.75)μg·h/ml;血浆CL/F分别为(1.37±0.26)、(1.35±0.10)L/(kg·h),子宫组织CL/F分别为(1.32±0.16)、(1.67±0.17)L/(kg·h)。两组大鼠子宫组织的cmax、AUC0-12 h、AUC0-∞和CL/F差异有统计学意义(P<0.05)。结论:替硝唑可明显提高LVFX在盆腔炎模型大鼠子宫组织中的吸收,降低其消除率;其对血浆中LVFX的吸收几乎无影响。
作者:黄艳;孔令希;王宁 刊期: 2016年第31期
目的:研究红毛鸡干燥体醇提物对血虚模型小鼠的补血作用。方法:60只小鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(复方阿胶浆,0.1 ml/10 g)和红毛鸡干燥体醇提物低、中、高剂量组(2.5、5.0、10.0 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组小鼠于实验第2、5天sc乙酰苯肼溶液,第6~9天ip环磷酰胺溶液以复制血虚小鼠模型。从实验第1天起,正常组、模型组小鼠ig等体积蒸馏水,各给药组小鼠ig相应药物,每天1次,连续9 d。给药结束后,采用全自动血细胞分析仪测定各组小鼠外周血中白细胞计数(WBC)、红细胞计数(RBC)、血红蛋白(HGB)含量、血细胞比容(HCT),计算小鼠胸腺指数、脾脏指数和肝脏指数,采用相应试剂盒测定小鼠红细胞膜Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力以及肝脏总抗氧化能力(T-AOC)和超氧化物歧化酶(SOD)活力。结果:与正常组比较,模型组小鼠WBC、RBC、HGB、HCT、胸腺指数,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,T-AOC和SOD活力均显著降低,脾脏指数和肝脏指数显著升高(P<0.01)。与模型组比较,红毛鸡干燥体醇提物各剂量组和阳性对照组小鼠WBC、RBC、HGB、HCT、胸腺指数,Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,T-AOC和SOD活力均显著升高;红毛鸡干燥体醇提物中、高剂量组及阳性对照组小鼠脾脏指数、肝脏指数均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:红毛鸡干燥体醇提物能改善血虚模型小鼠外周血象和脏器功能,具有一定的补血作用。
作者:曾繁强;徐永莉;江思华;张月云;赵成坚;李力 刊期: 2016年第31期
目的:制备盐酸普拉克索缓释微丸胶囊,建立其有关物质的检测方法。方法:采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体(Surelease?)进行包衣,制成盐酸普拉克索缓释微丸,装入胶囊即可。采用高效液相色谱(HPLC)法检测缓释微丸中有关物质,色谱柱为Capcell PAK MG-ⅡC18(150 mm×4.6 mm,5μm);梯度洗脱,流动相A为甲酸铵缓冲液(pH 5.0),流动相B为甲醇;流速为1.0 ml/min;二极管阵列检测器,检测波长为240、262、326 nm;进样量为80μl。结果:该色谱条件下,盐酸普拉克索能与7种有关物质完全分离,且空白辅料不干扰测定,7种有关物质检测质量浓度的线性范围均为0.2~2μg/ml(r>0.9990),检测限为0.5~1.8 ng,定量限为1.7~5.9 ng,平均回收率为98.93%~102.0%(RSD为1.90%~0.24%,n=9),精密度和稳定性试验的RSD均小于1.0%(n=5)。所制得的盐酸普拉克索缓释微丸胶囊中仅检测出1种有关物质。结论:成功制得盐酸普拉克索缓释微丸胶囊;所建立的HPLC法可用于其有关物质的检测。
作者:戈文兰;张根元 刊期: 2016年第31期
目的:研究新疆阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤的抑制作用。方法:将60只小鼠随机分为正常对照组,肿瘤模型组,阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组(1.0、2.0、3.0 g/kg,ig),顺铂对照组(阳性药物,5 mg/kg,iv),每组10只。除正常对照组外,其余各组小鼠接种经S180实体瘤侵染的小鼠的腹水以复制S180实体瘤动物模型。造模次日,各给药组小鼠给予相应药物,正常对照组、肿瘤模型组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续10 d。观察并测定各组小鼠体质量、脏器(脾、胸腺)指数、肿瘤体积变化趋势、实体瘤块体积和质量、肿瘤抑制率和病理变化;酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠血清白细胞介素2(IL-2)、干扰素γ(IFN-γ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。结果:与正常对照组比较,肿瘤模型组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高,IL-2、IFN-γ水平显著降低(P<0.05);肿瘤组织异型细胞呈团块状分布,伴有一定数量的缺血性坏死。与肿瘤模型组比较,顺铂对照组小鼠体质量、脾指数、胸腺指数、实体瘤块体积和质量显著降低,IL-2、TNF-α水平显著升高;阿魏乙酸乙酯部位各剂量组小鼠脾指数、TNF-α水平显著升高,实体瘤块体积和质量显著降低(P<0.05);病理观察肿瘤组织受到不同程度抑制,且顺铂对照组抑制程度为显著,肿瘤细胞数量减少,伴有少量坏死和细胞浸润;顺铂对照组和阿魏乙酸乙酯部位低、中、高剂量组小鼠的肿瘤抑制率分别为(73.26±4.55)%、(40.34±3.45)%、(50.86±9.34)%、(58.20±3.70)%。结论:阿魏药材乙酸乙酯部位对小鼠S180实体瘤有抑制作用。
作者:罗福祥;卢军;张海英;雷亚江;张洪平 刊期: 2016年第31期
本刊讯2016年9月4日,中央政治局委员、国务院副总理刘延东一行,来到江西省瑞金市人民医院,视察了在这里参加全国大型义诊活动周的中南大学湘雅二院国家紧急医学救援队,慰问了参加义诊的医务人员。国家卫生计生委副主任王贺胜,及江西省、赣州市、瑞金市有关领导和部门负责同志陪同。
作者: 刊期: 2016年第31期
目的:研究云芝多糖(CVP)对小鼠黑色素瘤B16细胞体外增殖、凋亡的影响及其机制。方法:采用MTT法测定以二甲基亚砜(DMSO,阴性对照)和0(空白对照)、0.156、0.3125、0.625、1.25、2.5、5.0、10.0μg/ml CVP分别培养细胞48、72 h后的细胞存活率,计算半数抑制浓度(IC50);流式细胞术测定以DMSO(阴性对照)和0(空白对照)、0.5μg/ml CVP分别培养细胞24、48、72 h后的细胞凋亡率;实时荧光定量聚合酶链式反应法测定以DMSO(阴性对照)、0.5μg/ml CVP培养细胞48、72 h后细胞中凋亡相关基因P53、Bcl-2、Fas mRNA的表达。结果:0.156~10.0μg/ml CVP对B16细胞的生长均有抑制作用,并在0.156~0.625μg/ml范围内呈浓度和时间依赖性,培养48、72 h的IC50分别为(0.32±0.01)、(0.18±0.04)μg/ml。0.5μg/ml CVP培养细胞24、48、72 h后,细胞凋亡率较阴性对照和空白对照均明显升高(P<0.01);0.5μg/ml CVP培养细胞48、72 h后,细胞中P53、Bcl-2、Fas mRNA表达水平较阴性对照明显降低(P<0.01)。结论:CVP可抑制小鼠B16细胞的增殖并诱导其凋亡,其机制可能与下调细胞中P53、Bcl-2和Fas基因的表达有关。
作者:魏士杰;陈文强 刊期: 2016年第31期
目的:加强药品质量风险的全面管控,保障患者用药安全。方法:介绍我院根据危害分析和关键控制点法(HACCP)实施药品质量风险管理的步骤和效果。结果:我院从建立工作组入手,绘制药品流程图,根据HACCP原则制订计划[包括危害分析,确定关键控制点(CCP),建立关键限值(CL)、监测体系、纠偏措施、确认程序和质量记录档案],确定4个CCP即库房及调剂部门储存环境温湿度不达标、药品混放或标识不清、货位存放过期药品、护士站存放过期药品及使用质量存在问题的药品。通过上述管理的实施实现了对药品使用各个环节的有效管控,实施HACCP管理的3年内因药品质量问题引发的危害事故与投诉已降为零,而在实施之前的6年内相关事件发生10起。结论:将HACCP科学地运用于医院药品使用环节的管理,可以有效控制药品质量风险,促进患者的用药安全。
作者:宋菲;董迪;甄健存 刊期: 2016年第31期
目的:为进一步研究藏药绿绒蒿提供参考。方法:以“藏药”“绿绒蒿”“分类”“化学成分”“药理作用”“Meconopsis horridu-la”“Papaveraceae”“Proaporphine”等为关键词,组合查询2000-2015年在Elsevier、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对绿绒蒿的分类、化学成分以及药理作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献52篇,其中有效文献28篇。绿绒蒿可分为欧贝类、刺儿恩类、木穷典云类和阿夏择哦类,主要包括生物碱、黄酮、挥发油、微量元素等化学成分,具有镇痛、止泻、镇静、抗疲劳、保肝等药理作用。以往对其化学成分研究较多,对药效方面研究较少,仅仅是对个别种类的绿绒蒿进行药效试验,较局限,而对其分子生物学的研究更是少见。今后应加强分子生物学研究,找出种类之间的相同点和异同点,再结合药效研究,可发掘出更多绿绒蒿的潜在价值。
作者:赵泽军;郭玫;孙政华;王秉鹏 刊期: 2016年第31期
目的:探讨易氧化物检测法在葡萄糖注射液设备清洁验证中应用的可行性。方法:建立淋洗水法清洁葡萄糖注射液生产设备的清洁规程,采用0.02 mol/L高锰酸钾滴定液检测清洁验证样品中的易氧化物,并与总有机碳测定结果进行比对。结果:葡萄糖残留低限度标准为10 mg/L;易氧化物检测法检测限为3 mg/L,在质量浓度5~30 mg/L范围内线性关系良好(r=0.9995);0.02 mol/L高锰酸钾滴定液消耗量不得大于0.35 ml,总有机碳低限度标准为4 mg/L。批量生产后4次验证结果表明,各取样点终淋洗水高锰酸钾滴定液消耗量均符合规定,总有机碳测定结果亦符合要求。结论:易氧化物检测法操作简便、成本低,可用于葡萄糖注射液设备的清洁验证,也可为其他含碳有机化合物生产设备的清洁验证提供参考。
作者:饶小平;刘建清;周承芳;柯志鸿;陈锦珊 刊期: 2016年第31期
目的:为肺部吸入纳米制剂治疗肺癌提供参考。方法:以“肺部吸入”“纳米给药系统”“肺癌”“Inhalation”“Nanoparticle”“Lung cancer”等为关键词,组合查询2005-2015年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对包载紫杉醇、多柔比星、顺铂、9-硝基喜树碱等抗癌药物的聚合物纳米粒、脂质体、明胶纳米粒等纳米制剂肺部吸入给药治疗肺癌的情况进行综述。结果与结论:共检索到相关文献88篇,其中有效文献29篇。肺部吸入纳米制剂可改善药物生物利用度、提高药物稳定性,抗癌药物在肺部区域靶向性地停留可提高其治疗指数;同时,肺部吸入低剂量的药物局部起效,大大降低了药物对器官或健康细胞的毒性。基于纳米技术的药物通过肺部给药治疗肺癌还处于起步阶段,还面临纳米制剂在肺部的吸收和清除、机体外排蛋白的作用、给药器具的发展等挑战。纳米制剂的药理学、免疫学、毒理学和大规模生产是未来开发可吸入纳米化疗药物需要重点考虑的。
作者:李大伟;武玉敏;刘正平;张建强 刊期: 2016年第31期
目的:加强辅助用药的管控,促进医院合理用药。方法:介绍我院对辅助用药的管理措施;收集我院实施辅助用药管理前(2014年)、后(2015年)各季度的药品使用数据,采用SPSS 19.0统计软件,对两年的药占比、次均药品费用以及患者投诉例数等数据进行比较分析,评价管理效果。结果:通过加强对辅助用药的管理,包括明确辅助用药定义和标准,制订辅助用药目录并分类,采取削减采购量、医师培训、患者宣导、技术与行政干预等措施,我院辅助用药管理成效显著,2014年与2015年的药占比分别约为45%、30%,次均住院药品费用分别约为2000、1400元,次均门诊药品费用分别约为250、180元,患者每季度投诉例数分别约为60、15例,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:加强辅助用药的管控,不仅能减少医院药品开支、减轻患者经济负担,还能促进医院合理用药、改善医患关系。但是,该项管理工作仍存在难点,目前尚缺乏行业政策与规范支撑,亟需国家卫生部门出台辅助用药管理的政策与技术规范。
作者:唐哲;西娜 刊期: 2016年第31期
目的:了解2013-2015年湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购情况,为进一步完善公立医院药品集中采购工作提供参考。方法:搜集2013-2015年湖北省药械集中采购服务平台集中采购药品的通用名、采购金额、配送金额等网上采购数据,利用SPSS 22.0软件进行数据处理,对各类药品及各市、州二级及以上公立医院网上集中采购药品和配送情况、采购金额排前10名的药品种类等进行比较分析。结果:2013-2015年,湖北省二级及以上公立医院网上采购率分别为5.97%、17.21%、41.80%;其中采购金额一直排在前2名的是中成药和抗菌药物,中成药采购金额占网上集中采购药品总金额的比例分别为20.05%、18.19%、17.03%,抗菌药物金额占比分别为19.42%、17.89%、19.04%;配送率分别为45.77%、45.72%和63.68%,不同市、州的配送率为14.56%~94.49%。结论:湖北省二级及以上公立医院药品网上集中采购率逐年升高;网上集中采购的中成药和抗菌药物占比较高;药品配送率呈现逐年上升趋势,但存在地区差异。
作者:袁姣;陈宇;刘杨正;周健丘;傅昌;毛宗福 刊期: 2016年第31期
目的:制备万古霉素壳聚糖缓释微球,考察其体外释药特性和抑菌作用。方法:采用乳化交联法制备万古霉素壳聚糖缓释微球,观察微球的粒径分布及形态;应用紫外分光光度法测定微球药物含量,计算载药量及包封率;通过体外释放试验,比较其与盐酸万古霉素24 h内的体外释药情况,考察其7 d内的累积释放度(Q);通过体外抑菌试验观察其作用20 d对金黄色葡萄球菌抑菌圈直径的影响。结果:所制万古霉素壳聚糖缓释微球呈圆球形,表面圆整,无明显凹凸和孔隙,平均粒径为(165.6±19.7)μm,平均载药量为(32.6±3.2)%,平均包封率为(53.8±6.3)%,Q7 d为82.7%;其与盐酸万古霉素的Q2 h分别为18.6%、91.3%;其作用1 d时的抑菌圈直径>3 cm,随其作用时间的延长,抑菌圈直径逐渐缩小。结论:成功制得万古霉素壳聚糖缓释微球,其体外缓释效果明显,且具有良好的体外抑菌作用。
作者:刘炜;刘菊;黄义新 刊期: 2016年第31期
目的:考察清咽利肺散剂的止咳、化痰、抗炎和止痛作用。方法:将小鼠分为模型组、阳性对照组(炎见宁片,0.29 g/kg)和清咽利肺散剂低、中、高剂量组(13.7、27.3、54.6 g/kg),每组10只。模型组小鼠ig等体积生理盐水,各给药组小鼠ig相应药物,每天1次,连续7d。给药结束后,分别采用小鼠氨水引咳实验、气管酚红排泌实验、二甲苯致耳肿胀实验和醋酸扭体实验考察清咽利肺散剂的止咳、化痰、抗炎、止痛作用。结果:与模型组比较,除清咽利肺散剂低剂量组小鼠外,其余各组小鼠的咳嗽次数均明显减少,且清咽利肺散剂高剂量组小鼠的咳嗽潜伏期明显延长(P<0.05或P<0.01);阳性对照组和清咽利肺散剂高剂量组小鼠的酚红排泌量、20 min内扭体次数明显减少,耳肿胀度明显减轻(P<0.05或P<0.01)。结论:清咽利肺散剂对小鼠具有良好的止咳、化痰、抗炎、消肿止痛的作用。
作者:张丽;张一云;符洪;王开裕;雷玲芳;王春桃 刊期: 2016年第31期
目的:优化大高良姜根、茎、叶不同部位总黄酮提取工艺并比较其体外抗氧化活性。方法:采用超声辅助提取的方法,在单因素试验基础上,通过Box-Behnken响应面试验,以料液比、乙醇体积分数、水浴温度、超声时间为因素,以总黄酮提取率为指标,优化大高良姜总黄酮提取工艺,并对各部位总黄酮在不同质量浓度下(0.1~1.0 mg/ml)进行DPPH自由基清除、O2-自由基清除、植物和动物油脂保护作用的体外抗氧化活性试验[均以维生素C(VC)为对照]。结果:优提取工艺为料液比1∶23.8、乙醇体积分数60%、水浴温度80℃、超声时间33.5 min;此条件下大高良姜根、茎、叶中总黄酮提取率分别为53.5、52.7、52.5 mg/g,与预测值相对误差均不高于2.48%。各部位总黄酮在0.5 mg/ml时对DPPH自由基清除率为叶(94.3%)>根(93.6%)>茎(90.8%),VC为96.4%;在1.0 mg/ml时对O2-自由基清除率为根(63.7%)>茎(60.2%)>叶(42.9%),VC为94.7%;在0.4 mg/ml时对植物油脂的保护率为叶(39.7%)>茎(30.6%)>根(28.3%),对动物油脂的保护率为叶(40.6%)>茎(30.2%)>根(29.3%),VC均约为60%。结论:优化的提取工艺可行,可用于大高良姜不同部位总黄酮的提取;各部位总黄酮均具有一定的抗氧化活性,并以叶中总黄酮的抗氧化活性相对较强。
作者:刘源;唐斌;张孝琴;杨刚 刊期: 2016年第31期
目的:为海南岛药用植物的抗癌活性研究以及开发利用提供参考。方法:以“海南岛”“化学成分”“开发利用”“Antican-cer activities”“Anti-tumor”等为关键词,再加上不同植物拉丁名,组合查询2006年1月-2016年6月在PubMed、Springer、Science-Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对具有抗癌活性的海南岛药用植物的分布情况、活性物质以及开发利用现状进行综述和分析。结果与结论:共检索到相关文献175篇,其中有效文献66篇。海南岛抗癌植物资源丰富,目前已整理的抗癌植物达135种,隶属于57个科,大部分分布在菊科(14种)、豆科(14种)、姜科(9种)、茜草科(8种)等科属植物中;抗癌活性成分主要包括生物碱类、黄酮类以及挥发油类等。针对植物资源的严重破坏、开发利用效率低、缺乏人力和物力的支持等主要问题,建议加强抗癌植物资源保护、加强应用基础研究、建立和完善药材种植规范和标准等。
作者:胡璇;黄梅;王凯;郭建新;谢小丽;庞玉新 刊期: 2016年第31期
本刊讯2016年9月23日,全国卫生计生系统对口支援西藏工作会议在西藏自治区林芝市召开。国家卫生和计划生育委员会主任李斌、西藏自治区主席洛桑江村出席会议并讲话。会议由国家卫生计生委副主任王培安主持,西藏自治区副主席德吉出席会议。
作者: 刊期: 2016年第31期
目的:制备载纳豆激酶(NK)的三甲基壳聚糖(TMC)纳米粒(TMC-NK-NPs),并研究其体外释放度。方法:合成季胺化度分别为15%、20%、25%的TMC(即TMC15、TMC20、TMC25),将其与NK自组装形成TMC-NK-NPs。测定TMC-NK-NPs的粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位,筛选TMC;观察并测定优处方制备的TMC-NK-NPs的形态、包封率、载药量、4℃避光下30 d的稳定性、24 h内的体外累积释放度(Q)及NK活性。结果:采用TMC20所制TMC-NK-NPs的粒径较小[(161.0±4.8)nm],PDI小(0.204),Zeta电位为(19.2±1.5)mV,呈球形或类球形;包封率为(45.4±1.51)%,载药量为(14.2±0.25)%;30 d内相对稳定;峰值Q12 h为92.3%;NK活性在1 h时就达到大(76.6%),但随着时间延长,活性降低。结论:成功制得形态圆整、包封率与载药量较高,且具有较好缓释作用的TMC-NK-NPs。
作者:廖杰;任晓婷;尹宗宁 刊期: 2016年第31期