学术投稿

睾酮及其酯类醇质体凝胶剂的体内外渗透行为比较

孟舒;李杨;张翀;曲静;张巍;金瑛;郭晶;李淼

关键词:睾酮, 丙酸睾酮, 十一酸睾酮, 醇质体凝胶剂, 药动学, 体外渗透
摘要:目的:比较睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂的体内外渗透行为。方法:制备睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂,采用Franz扩散池和高效液相色谱法,以累积透过量和渗透速率为指标,比较3种醇质体凝胶剂经小鼠皮肤的体外渗透行为;以睾酮贴剂为阳性对照,采用电化学法检测3种醇质体凝胶剂涂铺于大鼠背部0、3、6、9、12、24、36、48 h后睾酮的血药浓度, DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂24 h的累积渗透量分别为(234.31±13.8)、(175.63±41.1)、(72.60±15.3)μg/cm2,渗透速率分别为(10.25±1.9)、(7.64±1.4)、(2.96±0.8)μg/(cm2·h);上述3种醇质体凝胶剂和阳性对照的药动学参数依次为cmax(20.19±2.57)、(17.50±2.91)、(0.23±0.04)、(14.97±2.12)ng/ml,t1/2Ka(2.80±0.45)、(3.36±0.59)、(4.02±0.62)、(4.20±0.71)h,AUC0-48 h(13.85±1.96)、(13.93±2.13)、(0.35±0.07)、(11.76±2.31)ng·h/ml。结论:睾酮和丙酸睾酮醇质体凝胶剂具有较好的体内外渗透行为。
中国药房杂志相关文献
  • 正交设计-多元回归法优选红景天中红景天苷超声波提取工艺

    目的:优选红景天中红景天苷的超声波提取工艺。方法:以红景天苷含量为指标,设计L16(45)正交试验考察乙醇质量分数、料液比、提取时间、超声功率4个因素对红景天提取液中红景天苷含量的影响;采用Matlab 6.5软件,对红景天苷的超声波提取的正交试验数据进行数学模拟,通过多元回归法优选红景天苷的超声波提取工艺,并将优选的工艺与传统的加热回流工艺提取效果进行比较。结果:所得红景天苷优提取工艺为乙醇质量分数77%、料液比1∶34(g∶ml)、提取时间34 min、超声功率237 W(超声频率40 kHz)。此条件下提取所得红景天苷含量可达0.9824%,与预测值0.9894%相近。与加热回流法相比,两种方法提取所得红景天苷含量相近,但超声波法提取时间缩短了62.2%。结论:超声波提取法提取红景天中红景天苷操作简单、用时较短、提取率较高。

    作者:黄钰芳;李越峰;袁菊丽;邵晶;夏鹏飞;石晓峰 刊期: 2015年第22期

  • 蛇床子素对颅脑损伤模型小鼠的神经保护作用

    目的:研究蛇床子素对颅脑损伤模型小鼠的神经保护作用。方法:开颅钻孔以复制小鼠颅脑损伤模型。实验分为假手术(等容蒸馏水)组、模型(等容蒸馏水)组和蛇床子素高、中、低剂量(30、20、10 mg/kg)组,复制模型成功1 h后ip给药,每天1次,连续14 d。在复制模型12 h与3、7、14、21 d后对小鼠进行神经功能缺损评分;在复制模型7、14 d后进行HE染色,显微镜下观察脑组织损伤面积;在复制模型24、72 h后测定小鼠脑组织中髓过氧化物酶(MPO)活性;在复制模型7 d后,采用免疫组化法测定小鼠脑组织匀浆中脑源神经生长因子(BDNF)、神经营养因子(NT)3的表达。结果:复制模型成功3、14、21 d后,蛇床子素高、中剂量组小鼠神经功能缺损评分降低;复制模型成功7d后,蛇床子素高剂量组小鼠神经功能缺损评分降低。复制模型成功7d后,蛇床子素高剂量组小鼠脑组织损伤面积减小;复制模型成功14 d后,蛇床子素高、中剂量组小鼠脑组织损伤面积减小。复制模型成功24、72 h后,蛇床子素高剂量组小鼠脑组织中MPO活性减弱。复制模型成功7 d后,蛇床子素高、中剂量组小鼠脑组织中BDNF、NT-3表达增强。以上差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:蛇床子素对颅脑损伤模型小鼠神经具有一定保护作用,其机制为改善小鼠神经功能、促进伤口愈合,抑制炎症因子的产生及促进神经营养因子表达。

    作者:孔亮;姚璎珈;教亚男;李少恒;陶震宇;杨静娴 刊期: 2015年第22期

  • 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂LY29400联合吲哚-3-甲醇对人甲状腺未分化癌细胞FRO增殖的抑制作用

    目的:研究磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂LY29400(简称LY)联合吲哚-3-甲醇(I3C)对人甲状腺未分化癌细胞FRO增殖的抑制作用。方法:取对数生长期FRO细胞,分为空白对照组、I3C(250μmol/L)组、LY(10μmol/L)组和联用(I3C 250μmol/L+LY 10μmol/L)组,药物作用24、48、72 h。采用MTT法测定并计算各组细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测作用48 h后的细胞凋亡率;Western blot法检测作用48 h后半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)蛋白的表达;免疫组化法检测作用48 h后Bcl-2、Bax蛋白的表达。结果:细胞增殖抑制率随药物作用时间的延长而明显升高,联用组各时间点间差异具有统计学意义(P<0.05)。与I3C组和LY组比较,联用组细胞的增殖抑制率、细胞凋亡率和Caspase-3、Bax蛋白表达均增强,Bcl-2蛋白表达和Bcl-2/Bax均降低,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:LY与I3C联用对FRO细胞的增殖具有协同抑制作用,其机制可能与下调Bcl-2表达、上调Bax表达、激活Caspase级联反应诱导细胞凋亡有关。

    作者:王文斌;刘杨;黄明;陈大平;任平 刊期: 2015年第22期

  • 骨愈方中总黄酮的提取工艺研究

    目的:建立骨愈方中总黄酮的优提取工艺以用于制剂研究。方法:以总黄酮含量为指标,通过L9(34)正交试验法考察溶剂乙醇体积分数、溶剂用量、提取次数、提取时间对骨愈方中总黄酮提取的影响,确定各因素的优水平并进行验证试验。结果:总黄酮的优提取工艺为10倍药材量的70%乙醇溶剂回流提取3次,每次1 h;验证试验得总黄酮的平均含量为62.03 mg/ml (RSD=0.84%,n=3),即从100 g处方药材可提取6.20 g总黄酮成分。结论:优选工艺稳定可行,可用于骨愈方中总黄酮的提取,可为骨愈搽剂的制备提供试验依据。

    作者:高瑛;赵淑慧;陆洋;温然 刊期: 2015年第22期

  • 连翘苷经血脑屏障体外透过机制研究

    目的:研究连翘苷经血脑屏障的体外透过机制。方法:以0(阴性对照)、10、25、50、75、100μg/ml连翘苷溶液培养大肠癌MDR1基因转染的马丁达比犬肾上皮(MDCK-MDR1)细胞24 h,刃天青法检测细胞活力并计算细胞生存率。以10、25、50、75、100μg/ml连翘苷溶液培养MDCK-MDR1细胞10 min后,检测胞内连翘苷含量并绘制质量浓度-摄取速率曲线;0(阴性对照)、50、100μg/ml连翘苷溶液培养MDCK-MDR1细胞3 h后,倒置荧光显微镜下观察细胞紧密连接蛋白结构。结果:与阴性对照比较,10~100μg/ml连翘苷溶液培养细胞24 h后细胞存活率无明显改变。在10~100μg/ml质量浓度范围内,MDCK-MDR1细胞摄取速率与连翘苷的质量浓度不呈线性关系,有逐渐饱和趋势。50、100μg/ml连翘苷溶液培养细胞3 h后,细胞紧密联接蛋白完整。结论:在透过模拟血脑屏障时,连翘苷的吸收可能为被动转运结合主动转运,其质量浓度对细胞紧密联接蛋白有影响。

    作者:黄海英;苏成福;郭艳丽;魏永恒;张北月;石晋丽 刊期: 2015年第22期

  • 百癣夏塔热片对模型小鼠变应性接触性皮炎的抑制作用

    目的:研究百癣夏塔热片对模型小鼠变应性接触性皮炎(ACD)的抑制作用。方法:60只BALB/c小鼠随机均分为正常对照(等容溶剂)组、模型(等容溶剂)组、依巴斯汀(阳性对照,0.003 g/kg)组与百癣夏塔热片高、中、低剂量组(2.0、1.0、0.5 g/kg),ig给药,每天1次,连续14 d。于给药前第1、2天在小鼠备皮部位涂含0.5%二硝基氟苯(DNFB)的丙酮橄榄油溶液致敏,于给药第16天在左耳涂含0.2%DNFB的丙酮橄榄油溶液以复制小鼠ACD模型。模型复制成功48 h后,测定小鼠左耳缘厚度并计算差值与肿胀度;流式细胞仪检测小鼠血液中T淋巴细胞亚群CD4+、CD8+水平并计算CD4+/CD8+值;检测小鼠血清中白细胞介素4(IL-4)、IL-6水平。结果:与正常对照组比较,模型组小鼠左耳缘厚度差增加,肿胀度增加,血液中CD4+水平、CD4+/CD8+值降低,血清IL-6含量增加,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,百癣夏塔热片高、中、低剂量组小鼠左耳肿胀度减少,血液中CD4+水平升高;百癣夏塔热片高、中剂量组小鼠左耳缘厚度差减少,血清IL-6含量减少;百癣夏塔热片高剂量组小鼠血液中CD8+水平升高,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:百癣夏塔热片对模型小鼠ACD有一定抑制作用,其机制可能与平衡血液中CD4+、CD8+水平,减少血清中IL-6含量有关。

    作者:胡梦颖;冷英莉;刘晓燕;陈菊;刘睿;徐磊;关英;敬静;孙玉华 刊期: 2015年第22期

  • 藏药螃蟹甲中苯乙醇苷对模型大鼠急性高原脑水肿的改善作用

    目的:研究藏药螃蟹甲中苯乙醇苷(PhGCs)对模型大鼠急性高原脑水肿的改善作用。方法:60只Wistar大鼠随机分为常氧空白(等容灭菌注射用水)组、缺氧模型(等容灭菌注射用水)组、地塞米松(4 mg/kg)组与PhGCs高、中、低剂量(400、200、50 mg/kg)组。复制模型前6 d ig给药,ig给药第4 d起除常氧空白组外,其余各组大鼠均置于模拟海拔8000 m的高原环境,连续缺氧暴露72 h以复制大鼠高原脑水肿模型。苏木精-伊红染色后光镜下观察大鼠脑组织病理改变;干湿质量法测定大鼠脑含水量;测定大鼠脑组织中丙二醛(MDA)含量与超氧化物歧化酶(SOD)、还原型谷胱甘肽(GSH)活性;酶联免疫吸附(ELISA)法测定大鼠血清中与脑组织中白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量。结果:与常氧空白组比较,缺氧模型组大鼠脑组织出现明显水肿,细胞和血管周围腔隙增宽,可见炎性细胞浸润;大鼠脑含水量增加;大鼠脑组织MDA含量增加,SOD、GSH活性减弱;大鼠血清与脑组织IL-1β、TNF-α含量增加,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。与缺氧模型组比较,PhGCs高、中、低剂量组大鼠脑组织炎症细胞浸润程度减轻,脑含水量减少;PhGCs高、中剂量组大鼠脑组织MDA含量减少,SOD、GSH活性增强,大鼠血清与脑组织IL-1β、TNF-α含量减少,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:PhGCs能明显减轻由急性缺氧所致大鼠急性脑损伤状态,对模型大鼠急性高原脑水肿有一定改善作用。

    作者:栾飞;李茂星;马蓉;周保柱;曹馨元;赵一;王先敏 刊期: 2015年第22期

  • 川芎嗪对巨噬源性泡沫细胞形成的抑制作用研究

    目的:研究川芎嗪对巨噬源性泡沫细胞形成的抑制作用及其可能的作用机制。方法:将人急性单核细胞白血病细胞株1(THP-1)与160 nmol/L佛波酯(PMA)孵育24 h,使之分化为巨噬细胞;再将巨噬细胞与80 mg/L氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)培养液孵育24 h,使之向泡沫细胞转化;再将上述细胞随机分为空白对照(ox-LDL)组、模型(AngⅡ)组、阳性对照(缬沙坦)组和川芎嗪低、中、高浓度(质量浓度分别为0.025、0.05、0.1 g/L)组,各组细胞分别与80 mg/L ox-LDL培养液孵育48 h后,采用油红O染色观察巨噬源性泡沫细胞转化率,酶化学法测定细胞内胆固醇含量,实时荧光定量聚合酶链反应(RT-PCR)法和Western blot法分别检测酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶1(ACAT-1)mRNA、蛋白的表达。结果:与空白对照组比较,模型组巨噬源性泡沫细胞转化率升高,细胞内胆固醇含量增加,ACAT-1 mRNA、蛋白的表达均增强,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05);与模型组比较,阳性对照组与川芎嗪低、中、高浓度组泡沫细胞转化率降低,细胞内胆固醇含量减少,ACAT-1 mRNA、蛋白的表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:川芎嗪可抑制巨噬细胞分化为泡沫细胞。其可能的作用机制为通过抑制ACAT-1的表达、降低细胞内胆固醇含量,从而减少巨噬源性泡沫细胞形成。

    作者:于妍 刊期: 2015年第22期

  • 菌毒清颗粒体外抗病毒的药效学研究

    目的:研究菌毒清颗粒体外抗病毒的药效学。方法:将柯萨奇病毒B族3型(CoxB3)Nancy株、呼吸道合胞病毒(RSV)分别接种于人喉癌上皮Hep2细胞以复制细胞病毒模型。菌毒清颗粒原液(2 mg/ml)与氯原酸原液(2 mg/ml)以1∶2~1∶256倍比稀释后作用于病毒模型细胞,以Reed-Muench法计算50%细胞毒性浓度(TC50)和大无毒浓度(TC0)。以1.25、0.625、0.3125、0.15625 mg/ml菌毒清颗粒溶液与0.5、0.25、0.125、0.0625 mg/ml绿原酸溶液培养病毒模型细胞,显微镜下评价细胞病变程度。以1.25、0.625、0.3125、0.15625、0.078125 mg/ml菌毒清颗粒溶液与0.5、0.25、0.125、0.0625、0.03125 mg/ml绿原酸溶液作用于病毒模型细胞,Reed-Muench法计算对RSV、CoxB3细胞的50%抑制浓度(IC50)和治疗指数(TI)。结果:菌毒清颗粒TC50、TC0分别为1.79、1.25 mg/ml,绿原酸TC50、TC0分别为0.71、0.5 mg/ml。当菌毒清颗粒溶液质量浓度为1.25 mg/ml时病毒感染细胞生长正常。菌毒清颗粒IC50均为0.22 mg/ml,TI均为8.14;绿原酸IC50分别为0.18、0.36 mg/ml,TI分别为3.94、1.97。结论:菌毒清颗粒具有体外抗CoxB3和RSV病毒的作用。

    作者:韩艳;赵伟国;李运景 刊期: 2015年第22期

  • 国外过期药品回收制度介绍及对我国的启示

    目的:为建立我国的过期药品回收制度提供参考。方法:总结国外发达国家有关过期药品回收制度的经验,结合我国过期药品回收存在的问题,提出建立我国药品回收制度的建议。结果与结论:英、法、德、美等发达国家一般在其《环境保护法》《废物处理法》等法律中将过期药品作为危险废物进行处理,基本规范了过期药品的回收工作。其过期药品回收项目一般由政府、药品生产或销售企业资助,由药师和药店充当回收主体,采取定点、定期或邮寄等方式回收,然后分类进行处理或在垃圾场填埋、焚烧。我国目前尚无相关法律法规,也无专项资金支持,各方主动回收过期药品的积极性不高。建议我国应尽快采取相关措施,包括建立健全过期药品回收法律法规、区别不同类型过期药品并合理确定和处置方式、加快医保支付制度改革、充分发挥药师的用药指导作用、全面推进信息公开等。

    作者:管晓东;张宇晴;信枭雄;史录文 刊期: 2015年第22期

  • 对我国7家知识产权医药示范企业的专利行为研究

    目的:研究我国知识产权医药示范企业的专利行为特点,为改善我国医药企业的专利行为提供启示。方法:以国家知识产权局2013年评选的7家医药示范企业为研究样本,以中国知识产权网为检索源,通过检索“申请(专利权)人”,实证研究其在1985-2013年的专利申请数量、专利申请类型、国际专利分类以及法律状态等专利行为。结果:7家医药示范企业的专利申请数量总体呈不断增长趋势(年均增幅达79.0%),发明专利的申请比例较高(占84.9%),处于授权法律状态的专利较多(占46.7%),示范企业均较注重授权专利的维持。申请专利技术领域集中于化合物或组合物及制备方法相关的技术主题,包含以药物制剂的活性成分、性状为特征的技术方案(A61K类)和注重制剂的治疗领域的技术方案的申请(A61P类)等。结论:7家医药示范企业具有专利竞争意识和保护意识、发明专利申请比例较高、专利信息管理机构完善、专利申请质量高等特点。我国医药企业可通过调整专利行为,加强专利竞争意识,提高自身的竞争力和创新力。

    作者:裴晓峰;杨舒杰;袁红梅 刊期: 2015年第22期

  • 我院儿童适用药品的说明书标注信息的调查与分析

    目的:为规范儿童临床用药提供参考。方法:收集我院2015年1-3月门诊药房、住院药房和急诊药房在架使用的儿童药品说明书,对药品说明书中涉及的用药信息,包括药品名称、适应证或功能主治、规格、用法与用量等的标注情况进行统计、分析。调查我院使用的815种成人、儿童均适用的药品,就其药品说明书中标明儿童适用的剂型、规格、用法用量进行汇总分析。结果:共收集儿童药品说明书438份,包括化学药品和生物制品327份,其中儿童用药信息进口及合资药品的标注情况较国产药品齐全;中成药及天然药物111份,其中儿童用药信息缺项严重。815种药品说明书中,儿童适用的剂型和规格占比分别为51.17%、31.65%,主要为注射剂、片剂或胶囊剂、颗粒剂和口服液体制剂,其中儿童适用的规格中按儿童年龄段标明幼儿、学龄前、学龄期、青春期儿童(1~18岁)用量的占61.24%,标明婴儿(28 d~1岁)用量的占26.74%,标明新生儿(<28 d)用量的占12.02%。结论:儿童适用的药品信息和品种严重缺乏。建议国家制订相关政策,增加儿童药品开发,完善儿童药品临床使用资料,保障儿童临床用药安全。

    作者:张丹;李根;陈夏静;李莉;杨佳 刊期: 2015年第22期

  • 阿苯达唑的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

    目的:测定阿苯达唑的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法:采用高效液相色谱法和饱和溶解度法测定阿苯达唑在37℃下,在水、7种常用不同极性强度有机溶剂(甲醇、乙醇等)、有机酸(油酸、冰醋酸、乳酸、甲酸)、pH 1.2盐酸、不同pH(2.0~7.8)磷酸盐缓冲液(PBS)和质量浓度分别为10、50、100 mg/ml的6种常用表面活性剂(聚山梨酯80、泊洛沙姆等)中的平衡溶解度;通过阿苯达唑分配平衡后在油相(正辛醇)和水相(水及不同pH的PBS)的浓度比,计算表观油水分配系数(P)。结果:阿苯达唑在水中的平衡溶解度为(0.26±0.02)μg/ml,lgP为3.66±0.01;在常用有机溶剂和有机酸中的平衡溶解度均较在水中高,有机溶剂的极性强度越大,有机酸酸性越弱,其对阿苯达唑的增溶能力越小;在pH 1.2~2.5介质中的平衡溶解度较在pH 5.0~7.8介质中高;表面活性剂对阿苯达唑的增溶能力与其种类有关,且表面活性剂质量浓度越大,增溶能力越强;在pH 1.2~2.0条件下lgP小于1.6,在pH 5.0~7.8条件下lgP变化不大[(3.71±0.26)~(3.68±0.26)]。结论:阿苯达唑难溶于水,其平衡溶解度与有机溶剂极性强度呈负相关,与有机酸酸性呈正相关,与表面活性剂质量浓度呈正相关;在强酸性环境中,阿苯达唑水溶性较强、脂溶性弱,在弱酸、弱碱和中性环境中脂溶性较强、水溶性弱。

    作者:陈蓓;赵军;张海波;王建华;马运芳 刊期: 2015年第22期

  • 聚类分析方法在建立自动化药房快速配药区中的应用

    目的:优化自动化药房机外品种的储位,建立快速配药区,缩短药品的调配时间。方法:调取我院门诊药房某一周12588张处方信息,运用聚类分析方法,对使用频率较高的29种机外药品根据Pearson相关系数进行聚类。将使用频率较高的机外品种的储位安排在距离发药窗口近的地方,与其具有关联性的品种存放在其临近的储位上,由此建立快速配药区。通过对比建立快速配药区前后各1周的药师配药时间评价该方法应用效果。结果:29种机外药品聚为4个大类,分别存放在快速配药区的4个货位上,并建立货位码。建立快速配药区后,药师的单张处方平均配药时间缩短了约9 s(40.43 s vs.31.43 s,P<0.01)。结论:基于聚类分析方法的药品快速配药区的建立,提高了我院门诊药房的配药效率。

    作者:王文青;刘津;郭红叶;郭慧君;杜闻伟;李培红 刊期: 2015年第22期

  • 猫爪草滴丸的制备工艺优化

    目的:优选猫爪草滴丸的优制备工艺并进行质量评价。方法:在单因素考察的基础上,以滴丸的外观、重量差异、溶散时限组成的综合评分为考察指标,采用正交试验设计对影响猫爪草滴丸成型工艺的4个因素(药物干浸膏与基质质量比、冷凝介质温度、滴速、滴距)进行考察,优选猫爪草滴丸的制备工艺并进行验证试验及质量考察。结果:优成型工艺为药物干浸膏与基质(聚乙二醇6000)质量比1∶1.5、冷凝介质(二甲基硅油)温度8℃、滴速40滴/min、滴距150 mm。验证试验结果显示3批滴丸综合评分分别为94.05、93.78、94.12(RSD<3%,n=3)。该工艺制备的滴丸外观圆整度良好、硬度较好、色泽均一;平均丸质量为60 mg,溶散时限为5 min,每丸猫爪草多糖含量为20.20 mg。结论:优选的猫爪草滴丸制备工艺简单、可行,重现性好。

    作者:陈琼;李娟;李阳;杨俊杰;余红霞 刊期: 2015年第22期

  • 携带凋亡素基因的重组腺病毒对人肺鳞癌细胞SK-MES-1、人肺腺癌细胞NCI-H1299凋亡的影响

    目的:研究携带凋亡素基因VP3的重组腺病毒载体Adxsi-GFP-VP3对人肺鳞癌细胞SK-MES-1、人肺腺癌细胞NCI-H1299的凋亡的影响。方法:取对数生长期SK-MES-1、NCI-H1299细胞,各分为重组腺病毒(Adxsi-GFP-VP3)组、空病毒(Adxsi-GFP)组和细胞对照(磷酸盐缓冲液)组,依次记为A、B、C组。采用逆转录-聚合酶链反应和Western blot法检测A、B组细胞转染48、72 h的VP3 mRNA和Apoptin表达情况,透射电镜观察A组细胞转染72 h的超微结构变化。采用MTT法检测3组细胞转染24、48、72、96 h的细胞增殖活性;流式细胞术检测细胞转染后24、48、72 h的凋亡率及细胞周期变化。结果:与B组比较,A组SK-MES-1、NCI-H1299细胞转染48 h后有VP3 mRNA表达,转染72 h后有Apoptin表达。A组转染72 h后SK-MES-1、NCI-H1299细胞均出现细胞凋亡的超微结构改变。与B、C组比较,A组SK-MES-1、NCI-H1299细胞增殖活性降低、细胞凋亡率增加,且与转染时间呈正相关;转染72 h S期的SK-MES-1、NCI-H1299细胞比例降低、G2/M期细胞比例增加。以上差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:Adxsi-GFP-VP3能有效诱导SK-MES-1、NCI-H1299细胞凋亡。

    作者:阮军;吴友茹;缪李丽 刊期: 2015年第22期

  • 抑制IGF2基因的siRNA表达载体对肝癌Huh-7细胞增殖的抑制作用

    目的:研究抑制人胰岛素样生长因子2(IGF2)基因的siRNA表达载体对肝癌Huh-7细胞增殖的抑制作用。方法:将重组人甲胎蛋白(hAFP)和人端粒酶逆转录酶(hTERT)双启动子调控抑制IGF2基因的siRNA表达载体pGL3-hAFP-hTERT-siRNA3(简称siRNA3)转染Huh-7细胞和正常肝L-02细胞,另设阴性对照(载体pGL3-hAFP-hTERT)组和空白对照组。采用实时荧光定量聚合酶链反应法检测各组细胞转染48 h后IGF2 mRNA表达;酶标仪检测转染0、24、48、72 h后的细胞活性;流式细胞仪检测转染48 h后细胞周期、细胞凋亡;Western blot法检测细胞IGF2、增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞周期蛋白(Cyclin)E2、Cyclin D2、Cdc2、Bcl-2蛋白表达水平。结果:与阴性对照组和空白对照组比较,转染siRNA3的Huh-7细胞中IGF2 mRNA表达明显减弱,转染48、72 h后Huh-7细胞活性明显降低,G1期Huh-7细胞明显增加,S期Huh-7细胞明显减少;Huh-7细胞早期、晚期及总凋亡百分比均明显增加,IGF2、PCNA、Cyclin E2、Cyclin D2、Cdc2和Bcl-2蛋白表达均明显减弱,以上差异具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。转染siRNA3表达载体的L-02细胞上述指标均无明显变化(P>0.05)。结论:重组hAFP和hTERT双启动子调控针对IGF2基因的siRNA可特异性抑制Huh-7细胞IGF2表达及细胞增殖,其可能与下调IGF2 mRNA及蛋白表达,进而引起细胞增殖相关基因PC-NA、细胞周期调控相关基因Cyclin E2、Cyclin D2、Cdc2及细胞凋亡调控相关基因Bcl-2蛋白表达下调有关。

    作者:胡卫;吴胜兰;王旷靖;张良鹏;潘兹书;汤绍辉 刊期: 2015年第22期

  • 芍药苷对肺腺癌细胞A549凋亡的诱导作用

    目的:研究芍药苷对肺腺癌A549细胞凋亡的诱导作用。方法:以0(阴性对照)、5、10、20、40μmol/L芍药苷培养A549细胞48 h后,以MTT法检测A549细胞活力。上述浓度芍药苷培养A549细胞24 h后,酶标法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶3(Caspase-3)活性;Western blot法检测Bcl-xl、Bax、核因子κB p65(NF-κB p65)、磷酸化核因子κB p65(NF-κB pp65)蛋白表达。结果:与阴性对照比较,5~40μmol/L芍药苷培养A549细胞48 h后,细胞活力减弱;5~40μmol/L芍药苷培养细胞24 h后,细胞Cas-pase-3活性、Bax蛋白表达增强;10~40μmol/L芍药苷培养细胞24 h后,细胞Bcl-xl蛋白表达减弱,NF-κB pp65蛋白表达减弱;以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:芍药苷可诱导A549细胞凋亡,其机制可能与激活NF-κB信号通路、调节相关基因表达有关。

    作者:祁王忠;段韶军 刊期: 2015年第22期

  • 他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性研究

    目的:研究自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中的体外溶出特性,并与原研他克莫司胶囊进行比较。方法:采用桨法测定溶出度,转速为50 r/min,介质体积为900 ml。以原研他克莫司胶囊为参比制剂,自研他克莫司胶囊为受试制剂,分别以pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5磷酸溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质(均含0.005%羟丙基纤维素);以高效液相色谱法测定他克莫司含量,并计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用相似因子(f2)法对2种制剂溶出曲线的相似度进行评价。结果:在4种不同pH的溶出介质中,2种他克莫司胶囊溶出行为相似,90 min时溶出度均达到85%以上,f2均大于50。结论:自研他克莫司胶囊在4种溶出介质中均可以完全释放,与原研胶囊在不同溶出介质中体外溶出行为均相似。

    作者:马苗锐;张莉;吴谧;周立明;张丽霞 刊期: 2015年第22期

  • 我院中药饮片质量验收经验与分析

    目的:对我院中药饮片的质量进行初步评价,探讨医院购进饮片质量问题的解决方法。方法:我院自2012年6月起建立安排质检员每天对供应商提供的新批号中药饮片进行性状等项目的验收制度;统计2012年6月至2014年5月中药饮片样品验收的批次数量、不合格批次数量的情况,并分析不合格原因,提出相应的解决措施。结果与结论:我院2年来共验收中药饮片样品94671个批次,不合格批次737个;不合格的原因主要包括药材霉变、虫蛀、走油、含杂质及其他,处理方法包括约谈供应商、退回或停用药材,在特殊的季节及对重点的品种进行特别关注;质检不合格率从2012年6月的0.56%降低到2014年5月的0.34%。因此,在医院设立药材质检岗位可以提高中药饮片的购进质量,但需通过抽样、评分及增加检验新技术等措施改善质检验收工作。

    作者:周向明;李毅民;谢瑞芳;周昕 刊期: 2015年第22期

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