学术投稿

富马酸卢帕他定片多次给药的药动学研究

邹敏;温预关;马龚斌;梁炯河

关键词:卢帕他定, 液一质联用法, 药动学
摘要:目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点.方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10 mg,qd,连续7 d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数.结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Casmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax (0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2a(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0~t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0~∞ (9.74±3.17)/μg·h·L-1、MRT0~t(5.66±0.67)h、MRT0~∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg·L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56+92.88)%.以上参数男女比较均无统计学意义.多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义.受试者给药期间未出现明显不良反应.结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相时缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积.
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  • 我院360例剖宫产围手术期抗菌药物应用效果分析

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    作者:陈芳 刊期: 2008年第14期

  • 万古霉素类药物在患儿中的应用分析与合理性评价

    目的:了解万古霉素类药物在患儿中的应用情况.方法:回顾性调查某院2005~2006年368例患儿应用万古霉素类药物的病史记录,就患儿基本情况、微生物学检查、用药方案和发生不良反应等信息判断万古霉素类药物的应用是否合理.结果:有17例患儿(占4.6%)发生药品不良反应;240例患儿(占65.2%)的用药合理或基本合理.结论:患儿应用万古霉素类药物应受到更为严格的管理.

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  • 我院2004~2006年麻醉性镇痛药利用分析

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    作者:柴艳冬;冯作明;王玉洁;冯晶;张洁 刊期: 2008年第14期

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    作者:陈红燕;蒋翠岚 刊期: 2008年第14期

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  • HPLC法测定人血浆中氨苄西林含量及其药动学研究

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中氨苄西林浓度的方法.方法:色谱柱为Waters Sunfire C18,流动相为乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(6.5:93:5),检测波长为210 nm,柱温为35℃,流速为1.2mL·min-1,进样量为20μL.结果:血样中氨苄西林检测浓度在0.2~16.0 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9);低定量限为0.2/μg·mL-1;平均方法回收率为99.88%~104.45%,平均提取回收率为95.69%~100.56%,日内和日间RSD均<10%.结论:本方法稳定、快捷、灵敏,适用于氨苄西林制剂的人体药动学研究.

    作者:徐帆;冯恩富;余昉;徐贵丽 刊期: 2008年第14期

  • 甘精胰岛素强化治疗新诊断2型糖尿病疗效观察

    目的:观察睡前皮下注射甘精胰岛素与中效胰岛素(NPH)对新诊断2型糖尿病患者的疗效.方法:将64例新诊断2型糖尿病患者分为A、B组,分别睡前皮下注射甘精胰岛素和睡前皮下注射NPH,2组均在饮食控制及一定活动量基础上皮下注射短效胰岛素.比较2组治疗后平均空腹血糖、血糖迭标时间、日内血糖漂移、低血糖发生率及胰岛素总用量.结果:甘精胰岛素组在治疗后平均空腹血糖、血糖达标时间、日内血糖漂移、低血糖发生率等方面均低于NPH组(P<0.05).结论:甘精胰岛素联合短效胰岛素治疗新诊断2型糖尿病疗效好,安全性高.

    作者:张凤平;江霞 刊期: 2008年第14期

  • 新型抗抑郁药的临床应用及研究进展

    抑郁症是一种常见而易被忽略的精神疾患,其临床表现为情绪低落、悲观、睡眠障碍、交往恐惧等,严重者常出现自杀冲动.随着现代生活节奏的加快,社会压力的增加,抑郁症的患病率正呈现出逐渐上升的趋势.抗抑郁药物除了传统的三环类、四环类及单胺氧化酶抑制剂外,20世纪80年代后,新型抗抑郁药的不断上市为抑郁症的治疗提供了更为理想的治疗前景,并且以疗效好、毒副反应轻微、服用方便等优势,成为现代治疗抑郁症的一线药物.本文就新型抗抑郁药的临床应用及研究进展结合文献加以综述.

    作者:邹万芹 刊期: 2008年第14期

  • 富马酸卢帕他定片多次给药的药动学研究

    目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点.方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10 mg,qd,连续7 d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数.结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Casmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax (0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2a(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0~t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0~∞ (9.74±3.17)/μg·h·L-1、MRT0~t(5.66±0.67)h、MRT0~∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg·L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56+92.88)%.以上参数男女比较均无统计学意义.多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义.受试者给药期间未出现明显不良反应.结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相时缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积.

    作者:邹敏;温预关;马龚斌;梁炯河 刊期: 2008年第14期

  • 我院抗菌药物临床应用情况分析

    目的:评价我院抗菌药物的应用情况.方法:对我院2006年7月185份出院病历的抗菌药物应用情况进行回顾性分析.结果:我院住院患者抗菌药物应用率迭77.3%,其中二联应用抗菌药物占34.6%,三联应用占32.6%;标本送检率仅为5.9%.结论:我院住院患者抗菌药物应用率偏高,术后预防性应用抗菌药物较多,治疗性用药病原学检查标本送检率低,需加强抗菌药物合理应用与规范化管理.

    作者:扈福;王健 刊期: 2008年第14期

  • 心脏机械瓣膜置换术后华法林抗凝观察

    目的:探讨心脏机械瓣膜置换术后华法林抗凝治疗的影响因素、给药方法和国际标准比值(INR)的关系.方法:对123例行心脏机械瓣膜置换术后患者进行随访研究.术后使用华法林抗凝,出院后定期复查随访.记录年龄、性别、华法林剂量和INR值等,观察出血、栓塞、死亡等不良事件发生情况.结果:术后无死亡病例.出院发生股静脉血栓1例,牙龈出血11例,泌尿系出血3例.出院随访因抗凝出现不良事件的发生率与国外文献报道相近.结论:心脏机械瓣膜置换术后5 d根据INR给予个体化剂量,控制INR值在1.5~2.0之间可以达到一定的抗凝效果,且相对安全.

    作者:吴逢波;徐珽;陈泽莲;唐尧 刊期: 2008年第14期

  • 我院2005~2006年519例真菌耐药性分析

    目的:了解我院真菌感染的特点及药物敏感情况.方法:常规培养分离真菌,用VITEK全自动微生物分析仪鉴定到种,药敏试验采用RoSco抗真菌药敏纸片扩散法及NCCLS M27-A内汤稀释法.结果:519株真菌全为酵母菌属,白色念珠菌占70.3%.制霉菌素敏感性好,其次为两性霉素B,氟康唑、伊曲康唑敏感性不理想.结论:当前临床常用抗真菌药耐药菌株明显增多,进行真菌药敏监测势在必行.

    作者:周捷;余江平 刊期: 2008年第14期

  • 173例药源性水肿文献分析

    目的:探讨药源性水肿的发生规律及特点,为临床安全用药提供依据.方法:对2001~2006年国内医药期刊公开报道的173例药源性水肿文献病例进行统计分析.结果:药源性水肿的发生男性多于女性,但无年龄差别;一般发生时间较短,1 h内发生的病例有76例(占43.9%);主要以静脉和口服给药途径为主;涉及药品17类115种,以抗菌药物多,有54例(占31.2%);水肿类型以喉头水肿为多,共57例.结论:药源性水肿是一种常见的药品不良反应,必须引起临床医务工作者的重视,尤其对急性喉头水肿,用药后应密切观察,发现问题立即处理.

    作者:唐志华;丁洁卫;张林;肖幸丰 刊期: 2008年第14期

  • 尿路感染大肠埃希菌产AmpC酶和超广谱β-内酰胺酶的检测及耐药性分析

    目的:了解尿路感染患者中大肠埃希菌产AmpC酶和超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的情况及耐药性分析.方法:采用纸片扩散确证法检测ESBLs,酶提取物三维试验方法检测AmpC酶.结果:130株大肠埃希菌中检出单产ESBLs 45株,AmpC酶8株,同时产AmpC酶和ESBLs共5株,检出率分别为34.6%、6.2%和3.8%;产酶菌株对抗生素的耐药率大部分均高于不产酶菌株.结论:大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因是产生AmpC酶和ESBLs,对产酶菌株临床经验用药首选碳青霉烯类抗生素.

    作者:郭彦言;李艳 刊期: 2008年第14期

  • 药品降价对我院肿瘤患者抗微生物药利用的影响

    目的:探讨药品降价对我院肿瘤患者抗微生物药利用的影响.方法:对2005~2007年药品8次降价期间,我院抗微生物药的销售金额、用药频度及日用药金额等进行回顾性分析.结果:各年度抗微生物药销售金额占我院药品年销售金额的9.47%~7.27%,比例逐年下降,但抗微生物药总日用药金额逐年上升,各类抗微生物药用药频度和费用呈不同的变化趋势.结论:药品降价对肿瘤患者抗微生物药的合理应用起到了积极的干预作用.

    作者:文柳静 刊期: 2008年第14期

  • 我院2002~2006年新的和严重的药品不良反应报告分析

    目的:了解我院新的和严重的药品不良反应(ADR)发生的特点.方法:对我院2002~2006年医务人员自愿呈报的新的(包括新的一般的和新的严重的)和严重的ADR(不包括新的严重的ADR)报告进行统计分析.结果:我院5 a共收到新的和严重的ADR报告586份,占报告总数的33.56%,其中新的ADR报告为349份,严重的ADR报告为237份.5 a间两类报告数均呈上升趋势.引发新的或严重的ADR多为1种可疑药品;可疑药品中抗感染药所占比例大,其次是抗肿瘤药.新的和严重的ADR涉及多是皮肤及其附件损害,次之为循环系统.可疑药品引发新的ADR部分临床表现外源数据库已有报道,同质文献比>0,但大多数临床表现为首次报道,同质文献比为0.严重ADR主要导致患者住院或住院时间延长,次之为对生命有危险并能够导致人体永久的或显著的伤残.结论:临床应密切关注新的ADR,重视严重的ADR,以避免严重的ADR重复发生.

    作者:姜玲;杜德才;沈爱宗;付泽和;陈礼明 刊期: 2008年第14期

  • 我院2004~2006年抗菌药物使用与革兰阴性杆菌耐药趋势分析

    目的:掌握我院2004~2006年抗菌药物的使用与临床分离革兰阴性杆菌的耐药趋势.方法:通过计算机程序调取住院药房15种抗菌药物的消耗数量,并计算用药频度(DDDs).结果:3年中环丙沙星、左氧氟沙星、头孢曲松、庆大霉素用药频度高;除头孢吡肟外,其它14种抗菌药物的DDDs均呈逐年下降趋势.碳青霉烯类仍是对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌抗菌活性强的药物,但其对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌的耐药性正在增加;大肠埃希菌对用药频率高的喹诺酮类药物耐药性较高.结论:抗菌药物管理与临床应用需进一步规范,对细菌耐药应高度重视.

    作者:贾孟良;杨红英;陈振德;蒋大义;曾文莉;林山鹰;关小平;王玉 刊期: 2008年第14期

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    目的:了解门诊患者对药品不良反应(ADR)知识、态度和行为的认知现状,分析ADR的影响因素.方法:自行设计问卷调查表,随机抽取我院2007年5~12月门诊患者488名,填写问卷调查表,并当场回收,然后进行统计、分析.结果:门诊患者的ADR知识答题正确率仅为36.6%;70.5%的被调查者对ADR知识认知度低.文化程度、ADR经历、药师指导用药、药物知识来源、职业、医师指导用药、社区开展ADR讲座以及性别为ADR认知度的影响因素.结论:门诊患者对于ADR知识的认知非常欠缺,应加强医院医师、药师指导用药,在社区开展合理用药和ADR知识宣教.

    作者:徐艳艳;尹桃 刊期: 2008年第14期

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