学术投稿

单剂量口服阿德福韦酯片人体药动学研究

郑萍;陈志良;胡敏燕;张庆;江骥;胡蓓

关键词:阿德福韦酯片, 高效液相色谱-质谱联用法, 药动学
摘要:目的:研究单剂量口服阿德福韦酯片在健康人体中的药动学.方法:采用随机、开放、三交叉设计试验,12名健康志愿者随机分为3组,在3周期里单次空腹口服阿德福韦酯片5、10、30 mg,用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆药物浓度,计算药动学参数.结果:单剂量口服阿德福韦酯片5、10、30 mg后阿德福韦的主要药动学参数Cmax分别为(11.4±3.7)、(25.4±8.2)、(76.3±23.0)ng·mL-1,tmax分别为(1.69±1.41)、(0.90±0.56)、(0.94±0.50)h,AUC0~t分别为(102.7±51.7)、(235.0±82.3)、(715.4±267.6)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(168.7±30.7)、(266.2±83.7)、(741.5±273.9)ng·h·mL-1.结论:阿德福韦酯吸收迅速,Cmax、AUC与剂量呈正相关.健康志愿者单剂量口服阿德福韦酯片5~30 mg较安全.
中国药房杂志相关文献
  • 我院120例室间隔缺损患儿用药分析

    目的:分析我院室间隔缺损(VSD)手术患儿的用药规律.方法:对我院2005年120例VSD患儿的药疗医嘱进行回顾性分析.结果:人均药品费用为(3 067.20±325.04)元,占医疗总费用的9.52%;从使用的药物种类看,主要是循环系统类和抗生素类;用药频度排序列前3位的分别为头孢呋辛钠、维库溴铵和呋塞米.结论:我院VSD手术患儿用药费用较低,用药基本合理.

    作者:黄林清;张恩娟;葛勤;刘同华;曹健 刊期: 2007年第14期

  • 多潘立酮与其它药物的配伍应用分析

    目的:介绍多潘立酮与其它药物的配伍应用.方法:检索国内、外有关多潘立酮与其它药物联合应用的文献,并进行综述、分析.结果与结论:多潘立酮与其它药物配伍,可能增强或减弱与其它药物的相互作用,应引起临床注意.

    作者:陈晓红;杜彦 刊期: 2007年第14期

  • 我院儿科急性上呼吸道感染患者抗菌药物应用分析

    目的:调查急性上呼吸道感染患儿抗菌药物的应用情况.方法:抽查我院2006年1~6月儿科归档病历中急性上呼吸道感染病例326份,对其中抗菌药物的应用情况进行统计、分析.结果:抗菌药物应用率达96.3%,共涉及5类22种;用药频度排序列前3位的为头孢呋辛、克林霉素和头孢他啶;单一用药率为48.1%,联合用药率为51.9%;药敏试验率为3.8%;静脉给药率达93.3%,平均疗程为3.4d.结论:我院在治疗急性上呼吸道感染患儿时存在不合理应用抗菌药物现象,规范化管理有待加强.

    作者:黄斌学;黄爱萍 刊期: 2007年第14期

  • 我院47例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生的特点.方法:对我院2004年2月~2006年9月收集到的47例ADR报告进行分析.结果:47例ADR中,患者性别无差异,41~60a发生率较高;中药注射剂16例(占30.2%),生物制品15例(占28.3%),抗感染药8例(占15.1%);ADR常见的表现为皮肤及其附件损害.结论:应合理使用中药注射剂,加强其质量监测,并进一步完善我院ADR监测报告工作.

    作者:何定峰;黄金城 刊期: 2007年第14期

  • LC/MS/MS法测定人血浆中愈创木酚甘油醚浓度及药动学研究

    目的:建立以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中愈创木酚甘油醚浓度的方法,并研究愈创木酚甘油醚片的人体药动学.方法:碱化的血浆药品经乙酸乙酯萃取后,以甲醇-1%甲酸(70∶30)为流动相,对乙酰氨基酚为内标,采用Aquasil C18柱分离.通过液相色谱-串联质谱联用仪,以选择反应监测方式进行检测,定量分析的离子反应分别为m/z199→m/z125(愈创木酚甘油醚)和m/z152→m/z110(对乙酰氨基酚).结果:愈创木酚甘油醚检测浓度在5.0~2 500 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.995 3),定量下限为5.0ng·mL-1.20名受试者口服愈创木酚甘油醚片0.2g后的主要药动学参数Cmax为(754.6±190.5)ng·mL-1、t1/2为(0.97±0.12)h、tmax为(0.63±0.22)h、AUC0~1为(1 435.8±441.9)ng·h·mL-1、AUC0~∞为(1 444.9±449.3)ng·h·mL-1.结论:本方法简便、快速、灵敏,可用于愈创木酚甘油醚的临床药动学研究.

    作者:廖琼峰;谢智勇;董迪;徐新军;王洪根 刊期: 2007年第14期

  • 普卢利沙星胶囊人体药动学研究

    目的:研究单剂量和多剂量口服给予普卢利沙星胶囊的药动学.方法:12名健康成年受试者按3×3拉丁方随机分组,分别单次口服132、264、528 mg普卢利沙星胶囊,多次口服264mg普卢利沙星胶囊,连续6d.采用高效液相色谱法测定给药后不同时间普卢利沙星代谢产物NM394的血药浓度.应用DAS ver1.0软件进行模拟拟合及参数计算.结果:12名受试者全部完成单次给药试验,试验期间未发生任何药品不良反应.各受试者血样中检测不到普卢利沙星,只能测定其代谢产物NM394.高、中、低3个剂量组均符合二室模型,在人体内的药动学过程符合一级动力学,无性别差异.多次给药未见蓄积现象和药动学参数的改变,表明本品无自身酶抑制或诱导作用.结论:本方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足普卢利沙星临床药动学试验要求,其参数与国外文献报道一致,在我国成人中无性别差异.

    作者:龚倩;曹亚杰;李筱旻;曹伟;王黎青;胡哲益;余奇;郭歆;程泽能 刊期: 2007年第14期

  • 我院176例神经系统药物引起的不良反应回顾性分析

    目的:了解我院神经系统药物引起的药品不良反应(ADR).方法:对我院2005年收集的神经系统药物引起的ADR进行回顾性统计、分析.结果:我院2005年共收集到神经系统药物引起的ADR176例,涉及8类37种药物,其中前14位药物中,中药注射剂7种,抗癫痫药4种;共出现严重ADR28例(占15.9%).结论:应注意辨证选择药物,对易造成严重ADR的药物须定期监测,以保证患者的用药安全.

    作者:齐晓涟;王育琴 刊期: 2007年第14期

  • 单剂量口服阿德福韦酯片人体药动学研究

    目的:研究单剂量口服阿德福韦酯片在健康人体中的药动学.方法:采用随机、开放、三交叉设计试验,12名健康志愿者随机分为3组,在3周期里单次空腹口服阿德福韦酯片5、10、30 mg,用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆药物浓度,计算药动学参数.结果:单剂量口服阿德福韦酯片5、10、30 mg后阿德福韦的主要药动学参数Cmax分别为(11.4±3.7)、(25.4±8.2)、(76.3±23.0)ng·mL-1,tmax分别为(1.69±1.41)、(0.90±0.56)、(0.94±0.50)h,AUC0~t分别为(102.7±51.7)、(235.0±82.3)、(715.4±267.6)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(168.7±30.7)、(266.2±83.7)、(741.5±273.9)ng·h·mL-1.结论:阿德福韦酯吸收迅速,Cmax、AUC与剂量呈正相关.健康志愿者单剂量口服阿德福韦酯片5~30 mg较安全.

    作者:郑萍;陈志良;胡敏燕;张庆;江骥;胡蓓 刊期: 2007年第14期

  • 尿酸转运蛋白在尿酸转运中的作用研究进展

    人体内尿酸是嘌呤代谢的终产物,具有很强的抗氧化性,在保证细胞正常功能方面起着非常重要的作用,但过多的尿酸可导致痛风、心血管及肾脏功能异常[1].

    作者:颜海燕;周兰兰 刊期: 2007年第14期

  • 局部晚期鼻咽癌BPP方案同期放化疗与常规放化疗比较

    目的:比较BPP方案同期放化疗加辅助化疗和PF方案诱导化疗加放疗加辅助化疗在局部晚期鼻咽癌治疗的效果与毒副作用.方法:回顾性分析154例接受放化结合治疗的局部晚期鼻咽癌患者.其中74例采用BPP方案同期放化疗加辅助化疗(A组);80例采用PF方案诱导化疗加放疗加辅助化疗(B组).放疗采用常规技术.结果:全程治疗结束后3mo肿瘤疗效评价:A、B组完全缓解率分别为97.3%、88.8%(P<0.05),3a总生存率分别为79.7%、76.4%(P>0.05),无远处转移生存率分别为72.8%、74.9%(P>0.05),无疾病进展生存率分别为71.7%、66.7%(P>0.05).A组和B组2~3级恶心、呕吐发生率分别为47.3%、57.5%(P>0.05),白细胞减少的发生率分别为43.3%、27.5%(P<0.05),皮肤反应发生率分别为73.0%、87.5%(P<0.05),口腔黏膜反应发生率分别为66.2%、86.2%(P<0.01).结论:采用BPP方案同期放化疗治疗局部晚期鼻咽癌近期疗效优于PF方案.3a生存率2组无差异.A组血液毒性较高,B组皮肤黏膜反应较重.

    作者:张秀萍;黄赖机;张林德;邓瑾;何海涛;梁颖;李健 刊期: 2007年第14期

  • 我院铜绿假单胞菌的耐药性调查与控制策略

    目的:调查我院铜绿假单胞菌(PA)对临床常用抗生素的耐药情况.方法:对2003~2006年临床分离的548株铜绿假单胞菌的药敏试验结果及耐药率进行统计、分析.结果:PA对庆大霉素、环丙沙星、头孢曲松、亚胺培南的耐药率均值分别为32.85%、24.85%、70.70%和15.45%.结论:第3代头孢菌素对PA的耐药性已十分严重.对于PA的感染,应在药敏指导下控制使用.

    作者:扶玲;高燕灵;曹海燕 刊期: 2007年第14期

  • 盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究

    目的:观察盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死(ACI)的疗效.方法:急性脑梗死86例,随机分为2组:治疗组给予盐酸丁咯地尔注射液150mg加入生理盐水250mL中静脉滴注,1次·d-1;对照组给予复方丹参注射液20mL加入生理盐水250mL中静脉滴注,1次·d-1.2组均治疗15d后进行疗效评定,并对治疗前后凝血酶原时间、纤维蛋白原、血小板黏附率及血脂等生化指标进行对比分析.结果:治疗组基本痊愈率(68.2%)明显高于对照组(35.7%,P<0.01).各生化指标对比提示盐酸丁咯地尔的抗凝降纤作用突出.结论:早期使用盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死安全、有效,且疗效优于复方丹参.

    作者:蔡小燕;蔡德;何文贞 刊期: 2007年第14期

  • 他汀类药物和氯吡格雷的相互作用

    冠心病,尤其是急性冠脉综合征是一种以动脉粥样硬化和血栓形成为基础的疾病.临床治疗中,抗动脉粥样硬化和抗血小板治疗是两项基本的而且是重要的治疗措施.

    作者:叶颖 刊期: 2007年第14期

  • HPLC法同时测定人血浆中霉酚酸与霉酚酸葡糖苷酸的浓度

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定人血浆中霉酚酸(MPA)与霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)浓度的方法.方法:色谱柱为Luna C18流动相为(20mmol·L-1磷酸二氢钾+40mmol·L-1四丁基溴化铵(pH5.5))-乙腈=73∶27,流速为1.6mL·min-1,MPA与MPAG采用二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测,MPAG检测波长为250nm,MPA荧光检测波长为316nm(激发波长)、430nm(发射波长),柱温为38℃,其中血样加乙腈沉淀蛋白后进样10μL.结果:MPA、MPAG检测浓度分别在0.2~20 (r=0.999 3)、1~100(r=0.999 9)μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,低检测限分别为0.05、0.1μg·mL-1;平均回收率分别为95.54%、100.22%;MPA日内、日间RSD均<6%,MPAG日内、日间RSD均<4%.结论:本方法快捷、简便、灵敏,可用于测定人血浆中MPA与MPAG的浓度.

    作者:戴青;陈勇川;夏培元;刘松青;向荣凤 刊期: 2007年第14期

  • 论基本药物的可获得性和可及性障碍

    目的:考察基本药物的可获得性和可及性障碍.方法:以基本药物的可获得性和可及性为切入点,系统阐述在基本药物生产、流通和使用等各个环节中存在的问题.结果:目前我国整条基本药物供需链系统地表现出短缺问题,其中既有基于供应角度的可获得性障碍问题,又有基于需方角度的可及性障碍问题.结论:完善国家基本药物制度、构建基本药物体系,要有产业联动的统筹现.

    作者:刘宝;武瑞雪;叶露 刊期: 2007年第14期

  • 阿奇霉素与氨苄西林-舒巴坦治疗下呼吸道感染的小成本分析

    目的:评价注射用阿奇霉素(AZM)与氨苄西林-舒巴坦(AMS)治疗下呼吸道感染的经济性.方法:将100例下呼吸道感染患者随机分为AZM组与AMS组,分别应用AZM、AMS治疗5~7 d 、7~14 d,对2种用药方案进行小成本分析.结果:AZM组、AMS组平均成本分别为1 331.00、3 167.39元,差异有统计学意义(P<0.01);总有效率分别为90.0%、84.0%(P>0.05),成本-效果比分别为1 478.9、3 770.7元.结论:AZM治疗方案较佳.

    作者:董华 刊期: 2007年第14期

  • 我院16例血塞通注射液致不良反应回顾性分析

    目的:探讨血塞通注射液致不良反应的特点及相关因素.方法:在我院2002年8月~2006年8月上报的不良反应报告中,检索由血塞通注射液引起的不良反应,并对患者性别、年龄、用药情况、临床表现、处理方法及预后等方面进行统计、分析.结果:由血塞通注射液引起的不良反应16例,女性多于男性,且60a以上患者发生率高(占43.8%);发生不良反应时间≥10d的比例较高(68.8%);以皮肤及附件反应为主,其次为药物热反应.结论:临床应重视血塞通注射液引起的不良反应,用药时应注意患者的临床表现.

    作者:陆妙;黎涛 刊期: 2007年第14期

  • HPLC法测定人血浆中艾美拉唑的浓度

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中艾美拉唑浓度的方法.方法:血浆以乙腈沉淀蛋白,上清液与二氯甲烷混合离心后,取上层水相进样分析.其中,色谱柱为Zobax Rx-Sil柱,流动相为甲醇,流速为1.5mL·min-1,紫外检测波长为306nm,内标为非那西丁,柱温为28℃.结果:艾美拉唑检测浓度在0.05~4.0 mg·L-1范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.999 7),日内RSD为2.04%~2.91%,低检测限为0.05mg·L-1,平均回收率为95.80%.结论:本方法取样量小、操作快速简便、灵敏度高,可为进一步开展生物等效性研究奠定基础.

    作者:何昕宁;程国华 刊期: 2007年第14期

  • 非洛地平对良性前列腺增生合并原发性高血压患者血管内皮功能的影响

    目的:研究非洛地平对良性前列腺增生(BPH)合并原发性高血压(EH)患者血管内皮功能的影响.方法:55例BPH合并EH患者,口服非洛地平5mg,qd,治疗6wk,检测治疗前、后的血浆内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)、血管性假血友病因子(vWF)、肱动脉血流依赖性舒张功能(FMD)、大尿流率、平均尿流率、国际前列腺症状评分(Ⅰ-PSS),同时检测正常对照组(37名健康男性)ET-1、NO、vWF及FMD水平.结果:与正常对照组比较,治疗前ET-1、NO、vWF及FMD变化具有统计学差异(P<0.05),治疗后以上各指标变化无统计学差异(P>0.05);与治疗前比较,治疗后ET-1、NO、vWF及FMD变化有统计学差异(P<0.05),大尿流率、平均尿流率、Ⅰ-PSS变化无统计学差异.结论:改善血管内皮功能可能是非洛地平在降压治疗同时缓解BPH症状的作用机制之一.

    作者:刘岩;马爱武;王存龙;冯宗承;刘逸飞;王晔 刊期: 2007年第14期

  • 36例贝那普利致不良反应文献分析

    目的:探讨贝那普利不良反应发生的特点及规律.方法:采用《中国医院知识仓库》进行检索并查阅原始文献,对1998~2005年国内医药期刊报道的贝那普利所致不良反应进行统计、分析.结果:贝那普利所致不良反应主要表现为咳嗽、皮肤过敏反应等,其与体内缓激肽的聚集有关.结论:临床医师、药师应重视贝那普利所致的不良反应,以确保用药合理、安全、有效.

    作者:余雄杰;刘生友 刊期: 2007年第14期

中国药房杂志

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