学术投稿

大鼠静脉注射和灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱的药物动力学

王长虹;孙殿甲;高炜玮

关键词:盐酸去氢骆驼蓬碱, 药物动力学, 生物利用度, 大鼠
摘要:目的:研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在大鼠体内的药物动力学及其生物利用度.方法:采用RP-HPLC法测定大鼠予盐酸去氢骆驼蓬碱10 mg*kg-1,iv和40 mg*kg-1,ig后8 h内的血浆药物浓度.结果:大鼠灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在0.23 h 左右达峰(2.958 g*mL-1), 消除半衰期为5.33 h,灌胃胶囊剂的生物利用度为19.65%.结论:大鼠口服吸收盐酸去氢骆驼蓬碱迅速,但生物利用度较低.
中国临床药学杂志相关文献
  • 大鼠静脉注射和灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱的药物动力学

    目的:研究盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊在大鼠体内的药物动力学及其生物利用度.方法:采用RP-HPLC法测定大鼠予盐酸去氢骆驼蓬碱10 mg*kg-1,iv和40 mg*kg-1,ig后8 h内的血浆药物浓度.结果:大鼠灌胃盐酸去氢骆驼蓬碱胶囊后血浆药物浓度在0.23 h 左右达峰(2.958 g*mL-1), 消除半衰期为5.33 h,灌胃胶囊剂的生物利用度为19.65%.结论:大鼠口服吸收盐酸去氢骆驼蓬碱迅速,但生物利用度较低.

    作者:王长虹;孙殿甲;高炜玮 刊期: 2002年第03期

  • 地塞米松减少术后硬膜外吗啡镇痛引起的恶心呕吐

    目的:观察地塞米松对减少术后硬膜外吗啡镇痛引起恶心呕吐的作用.方法:胃癌根治性手术患者83例,随机分成2组:研究组(n=42),术后地塞米松8 mg,iv;对照组(n=41),术后给予等量NS.所有患者在手术后均接受硬膜外吗啡镇痛.观察指标:恶心呕吐、皮肤瘙痒等,并进行统计分析.结果:经24 h观察,研究组的恶心呕吐发生率比对照组显著减少(16.67% vs 48.78%,P<0.001),研究组呕吐发生率低于对照组(P<0.05);皮肤瘙痒发生率2组无统计学差异(P>0.05);地塞米松对吗啡镇痛无影响,与对照组比较,P>0.05.结论:地塞米松作为预防性减少硬膜外吗啡镇痛有关恶心呕吐不良反应的有效药物,值得临床应用.

    作者:杨明华;张宗銮 刊期: 2002年第03期

  • 左炔诺孕酮硅胶棒的多中心临床研究

    目的:通过多中心临床研究,对左炔诺孕酮硅胶棒(国产Ⅰ型皮下埋植剂)的长期应用效果及不良反应进行评价.方法:采用统一的对象筛选标准、观察方法和记录表格,对4个省1 029例使用皮埋剂2 a的妇女进行临床随访.用t检验法对埋植剂妇女的体重和BP变化进行了统计分析,用生命表法对各种原因的累积终止率和累积续用率进行了统计分析.结果:埋植1 a时,主要不良反应是月经失调,占总埋植人数的47.71%,其中月经频发、不规则出血和点滴出血等问题发生率高于月经稀发和闭经.累积续用率为94.85%,月经问题是终止的主要原因.埋植2 a时,月经失调占埋植人数的21.52%,累积续用率为86.98%,月经问题仍是终止的主要原因,因月经问题取出的终止率为8.75%.避孕有效率达100%.结论:皮埋左炔诺孕酮硅胶棒是一种高效、长效、安全的避孕方法.

    作者:杨丹;关艳敏;邢青峰;杨学芳;李伟洲;程灵美;刘隆华;杨莉萍 刊期: 2002年第03期

  • 溶栓剂在心脑缺血性疾病中的国内应用

    目前,溶栓治疗已成为急性心肌梗死(AMI)和脑梗死的常规治疗方法之一.早期应用于临床的溶栓药物有链激酶、尿激酶等,近年来有各种新型的溶栓剂和抗凝剂不断推出,如20世纪80年代推出的腹蛇抗栓酶,90年代以来开发出的新品种巴曲抗栓酶、降纤酶、重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)等,尚在开发阶段的有:重组葡激酶(r-Sak)、孟替善酶和拉诺善酶(这2种都是rt-PA的突变体)等.本文就目前国内已经应用于临床的溶栓药物作一概述.

    作者:刘风芝;胡琢树;于钊 刊期: 2002年第03期

  • 蚓激酶对冠心病患者血管活性物质的影响及意义

    目的:观察蚓激酶对冠心病的疗效及对血管活性物质和血液流变学的影响.方法:对48例冠心病心绞痛患者随机分成2组,对照组(n=23),予硝酸异山梨酯10 mg,tid;治疗组(n=25),予硝酸异山梨酯10 mg+蚓激酶胶囊400 mg,tid,疗程4 wk.观察治疗前后心绞痛发作次数、硝酸甘油消耗量、ECG ST-T改变、血浆血小板表面α颗粒膜蛋白140(GMP-140)、血栓烷素B2(TXB2)、5-羟色胺(5-HT)水平、血液流变学参数变化.结果:心绞痛发作时血浆GMP-140,TXB2和5-HT水平均高于健康对照组(P<0.01),发作控制后各项值显著下降;经治疗后,2组心绞痛发作次数、硝酸甘油消耗量和血浆GMP-140,TXB2,5-HT水平、血液流变学参数均明显下降(P<0.05~0.01),治疗组优于对照组(P<0.01).结论:血浆GMP-140,TXB2和5-HT水平变化在冠心病发生发展中有重要作用,硝酸异山梨酯和蚓激酶联合通过对冠心病患者的血管活性物质的调节,从而改善临床症状的作用.

    作者:汪昌树;顾统元;黎明;罗林佳;蔡其云 刊期: 2002年第03期

  • 静滴胺碘酮注射液引起室颤1例

    [病例]男,72 a,入院10 h前活动自觉胸闷,呈阵发性,持续时间短,不剧烈,含服硝酸甘油片后缓解,后患者于睡眠中忽感胸闷、气短,伴大汗,含服硝酸甘油片、速效救心丸症状无缓解,随后出现恶心、呕吐,来我院就诊.查体:t 36 ℃,P 94 beats*min-1,R 20 beats*min-1,BP 127/82 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),重病容,大汗,口唇轻度发绀,颈静脉无怒张,颈动脉无异常搏动,叩心界无明显扩大,心律不齐,可闻及频发早搏,心尖搏动无弥散,各瓣膜听诊区未闻及杂音.ECG Ⅱ、Ⅲ、avF、qRS、V1-6、ST-T改变,为急性广泛前壁心梗、陈旧性下壁心梗.

    作者:陈卫兵;武一平;郝睿 刊期: 2002年第03期

  • 奥曲肽联合奥美拉唑治疗消化性溃疡大出血52例疗效分析

    目的:观察奥曲肽联合奥美拉唑治疗消化性溃疡大出血的疗效.方法:确诊为消化性溃疡大出血的患者98例,随机分成治疗组和对照组,分别采用奥曲肽联合奥美拉唑及单用奥美拉唑治疗方法.治疗结束后进行止血疗效判定.结果:治疗组和对照组的12 h止血成功率分别为90.4%和71.7%,24 h止血成功率分别为94.2%和78.3%,48 h止血成功率分别为98.1%和93.5%.结论:奥曲肽联合奥美拉唑治疗消化性大出血止血迅速,疗效可靠.

    作者:朱乃刚;李桂香;王惠 刊期: 2002年第03期

  • 盐酸雷尼替丁致过敏反应1例

    [病例]女,30 a.因胃部不适,胃酸过多就诊于本院,诊断为胃溃疡.单独给予盐酸雷尼替丁胶囊(广州白云山制药总厂,批号 9911071)1粒,po,bid.3 d后患者颜面部发现浮肿,继续服药,6 d后患者颜面红肿且有散在红色斑丘疹,较痒,烦躁,呼吸困难,喉头阻塞感.停服盐酸雷尼替丁,立即给予地塞米松10 mg加10% GS 20 mL,iv,3 d后颜面皮疹消失,7 d症状全部消失,无不适感.发病前未用其他药物,既往无药物过敏史,从未用过此药,故考虑为盐酸雷尼替丁引起的过敏反应.

    作者:刘丽萍;王芳 刊期: 2002年第03期

  • 氨氯地平对家兔体内茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响

    目的:观察氨氯地平对茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响.方法:采用荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定氨茶碱单用及与氨氯地平合用后家兔体内茶碱血清浓度.并对2组药物动力学参数进行统计学处理.结果:单用氨茶碱及与氨氯地平合用后的药-时曲线符合一室模型.氨氯地平对茶碱的血药浓度及药物动力学参数均无显著影响.结论:家兔体内氨氯地平与氨茶碱可以联合应用,无需调整氨茶碱的剂量.

    作者:梁健健;王娟;刘炜 刊期: 2002年第03期

  • 注射用单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的临床疗效

    目的:观察单硝酸异山梨酯注射液治疗冠心病心绞痛的疗效.方法:172例冠心病心绞痛患者随机分为2组,其中治疗组92例,用单硝酸异山梨酯20 mg加入5% GS 250 mL中,iv gtt,qd,连用10 d;对照组80例,用硝酸甘油10 mg加入5% GS 250 mL中,iv gtt,qd,连用10 d.结果:治疗组疗效和常规ECG改善均显著优于对照组(P<0.01),治疗组仅有4例出现面色潮红.结论:单硝酸异山梨酯注射液治疗冠心病心绞痛疗效优于硝酸甘油,且较安全.

    作者:许大庆;袁家瑜;李燕萍 刊期: 2002年第03期

  • 美洛昔康片的人体药物动力学及生物利用度

    目的:研究美洛昔康片的药物动力学及相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品15 mg,以HPLC法测定血药浓度.结果:试验品和参比品的AUC0→t分别为(52.85±12.18),(57.10±15.55)h*μg*mL-1;AUC0→∞分别为(57.90±14.03),(63.98±19.94)h*μg*mL-1;cmax分别为(1.493±0.338),(1.682±0.399)μg*mL-1;tmax分别为(5.65±3.17),(4.60±1.82)h;T1/2分别为(26.29±4.37),(28.03±6.75)h.2种美洛昔康片的主要动力学参数:AUC0→t,AUC0→∞,cmax,tmax和T1/2经方差分析显示均无统计学差异(P>0.05).AUC经双单侧t检验证明,试验品与参比品生物等效,试验品的相对生物利用度为(94.46±14.60)%(n = 20).结论:2种药品具有生物等效性.

    作者:刘骁;许长江;江志强;胡鑫;李雪宁;李端 刊期: 2002年第03期

  • 注射用磷霉素钠致过敏性休克1例

    [病例]女,72 a.因慢性支气管炎急性发作7 d.于2001年2月1日收入院.既往有青霉素过敏史.入院后应用注射用磷霉素钠(上海新亚药业有限公司,批号000704)4.0 g 加入5% GS 250 mL中iv gtt,滴速为30 drops*min-1.当用药约3 min时,患者突感胸闷、剧咳、喉头塞紧、被迫坐起、呼吸急促,继之神志不清、全身发绀,呼吸、心跳停止,BP测不到.诊断为注射用磷霉素钠致过敏性休克.

    作者:顾正平;宋浩 刊期: 2002年第03期

  • 发达国家控制药品费用政策的对比分析

    如何控制药品费用的迅速上涨是世界各国面临的一个难题.为解决这个问题,世界各国均采取了一定的措施和方法.目前发达国家控制药品费用和提高药物使用效率的政策主要针对3个群体:患者、医师和制药企业.我们重点对发达国家控制药品费用的政策进行了描述和分析,旨在为我国的药品费用控制政策提供一些借鉴.

    作者:王梅;刘继红;耿咏梅;陈雯 刊期: 2002年第03期

  • 曲马多和芬太尼分别与氟哌利多配伍用于术后自控镇痛的临床疗效

    目的:比较曲马多和芬太尼分别与氟哌利多配伍用于术后患者自控镇痛(PCA)的临床效果.方法:70例手术患者随机分为2组,T组(n=35):曲马多+氟哌利多;F组(n=35):芬太尼+氟哌利多.选用韩国Accufuser泵行PCA镇痛技术,采用双盲法对比观察.结果:2组患者在静息和活动时的镇痛效果、舒适评分、镇静评分均无显著性差异;恶心呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制、头痛、幻觉、嗜睡等不良反应也无显著性差异;患者总体满意度中优良率F组为94%,T组为74%.结论:术后行PCA镇痛时,曲马多或芬太尼与氟哌利多配伍镇痛效果相似,不良反应无明显差异.F组患者总体满意度明显高于T组.

    作者:宋晓坤;蒋惠留;张洁;钱钧强;刘金香 刊期: 2002年第03期

  • 端粒酶活性药敏法在体外培养乳腺癌细胞中的应用

    目的:探讨乳腺癌细胞体外经抗癌药作用后残留的端粒酶活性作为判断化疗敏感性的可能性.方法:用噻唑兰(MTT)法、双琼脂MTT(DA MTT)法、端粒酶活性(TA)法同时测定31例乳腺癌对5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、环磷酰胺的体外敏感性.结果:TA法灵敏度高于MTT法和DA MTT法,并且测得的抗癌药抑制率大.结论:TA法可以作为一种新的体外判断抗癌药敏感性的方法,对乳腺癌尤其适用.

    作者:翟晓波;鲍思蔚;晏马成 刊期: 2002年第03期

  • 肥胖症的药物治疗

    肥胖症是指脂肪堆积致体重超过标准体重的20%或体重指数(BMI)>25 kg*m-2.无明显原因可寻者为单纯性肥胖;具有明确病因者称继发性肥胖,如:皮质醇增多症、水钠潴留性肥胖、多囊卵巢综合征、下丘脑综合征、甲状腺功能减退症、胰岛素瘤和痛性肥胖等.单纯性肥胖是肥胖症中常见的一种.依据WHO制定的亚太标准,BMI 18.5~22.9 为正常,23~24.9 为超重,25~29.9 为肥胖,30以上是严重肥胖[1].

    作者:杨君;黄仲义;谢永康 刊期: 2002年第03期

  • 新型超级粘结剂在折裂磨牙保守治疗中的作用

    目的:研究折裂磨牙保守治疗过程中超级粘结剂的粘结作用.方法:10例未作处理及12例髓病治疗后的折裂磨牙,先髓病治疗,再经超级粘结剂(super-bond)粘结,后金属全冠修复.结果:20例牙齿恢复正常的生理功能,另有1例患牙发生轻度根分叉感染,1例出现疼痛和病牙松动.结论:超级粘结剂的粘结处理在折裂磨牙的保守治疗过程中有重要作用,可以防止细菌进入根分叉,避免根分叉感染.

    作者:虞国君;毕玮;于晓萍;顾章愉 刊期: 2002年第03期

  • 反相高效液相色谱法测定血浆中布洛芬浓度

    目的:建立反相高效液相色谱法测定血浆中布洛芬浓度的方法.方法:以邻-羟基联苯作内标,10%三氯醋酸沉淀蛋白,二氯甲烷-异丙醇混合溶剂(50∶2)提取,60%甲醇和40% 0.1 mol*L-1醋酸钠缓冲液(pH 5.0)作为流动相反相层析,检测波长230 nm.以布洛芬与内标峰面积比进行定量.结果:布洛芬标准曲线A=0.309 8c+0.112 9,线性范围1~30 μg*mL-1,r=0.999 5,低检测浓度为0.1 μg*mL-1.日内、日间RSD均<6%,提取回收率均>88%.结论:本法简便、灵敏,为测定血浆中布洛芬浓度提供了方法.

    作者:成立军;赵志春 刊期: 2002年第03期

  • 口服萘普生胶囊引起阵发性房颤1例

    [病例]男,68 a.因四肢小关节疼痛不适10余年,再发加重1 wk于2001年4月1日入院.患者于10多年前即出现四肢小关节疼痛不适,以腕、掌指关节为主,伴晨僵现象并出现小关节肿胀畸形,近1 wk来症状加重伴活动不利入院.既往体健,否认冠心病病史.入院查:t 36 ℃,BP 110/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),心肺情况可.腹平坦,肝脾未扪及,双手指关节肿胀,呈梭形改变.入院后行手指及腕关节X线片可见关节周围软组织肿胀阴影,关节端骨质疏松,红细胞沉降率40 mm*h-1,类风湿因子阳性,诊断类风湿性关节炎.

    作者:罗海燕;粟泽华;杨顺银 刊期: 2002年第03期

  • 本院抗菌药物使用的调查分析

    随着医药科学的发展和日趋严重的细菌耐药性,近年来大批高效、广谱、低毒的新型抗菌药不断涌现,为临床用药提供了更多的选择,在治疗各种感染性疾病方面发挥了极其重要的作用.但在应用过程中经常出现不合理的现象,这不仅造成药品的浪费,还可增加不良反应的发生和细菌耐药性的产生.因此,定期对抗菌药的使用情况进行调查很有必要.本文对我院471份出院病历中抗菌药使用情况进行了分析.

    作者:卢健平 刊期: 2002年第03期

中国临床药学杂志

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