学术投稿

一种新型吸入型胆碱能受体拮抗剂--替沃托品

陈华良;顾宇彤;蔡映云

关键词:吸入型, 抗胆碱能, 溴化异丙托品, 季铵类化合物, 气管扩张剂, 作用时间, 西欧国家, 临床试用, 不良反应, 选择性, 结构类, 人型, 疗效, 化学, 长效
摘要:替沃托品(tiotropium)是一种新型的吸人型长效选择性抗胆碱能支气管扩张剂,已在部份西欧国家临床试用.该药为四季铵类化合物,其化学结构类似溴化异丙托品[1],但前者作用时间持久、疗效更好,而不良反应轻微[2].
中国临床药学杂志相关文献
  • 高效液相色谱法测定格拉司琼的血药浓度

    目的:建立人血浆中格拉司琼浓度的测定方法.方法:采用HPLC法,荧光检测器,色谱柱为Cs柱(4.6 mm×1 50 mm,5 um);流动相为乙腈-0.1 mo1/L醋酸钠pH 4.7(25∶75,v/v),内含10 mmol/L己烷磺酸钠;荧光检测波长:Ex=305 nm、Em=360 nm.血液样品用甲苯一次提取,吹干后残渣用流动相复溶,20 uI进样.结果:格拉司琼血药浓度标准曲线在0.l 56~40 ng/ml间呈线性相关,Y=5.607 2 X-1.437 2(r=0.993 3,rSN=3).低检测限为0.156 ng/ml.方法的平均回收率为104.2%;日内及日间精密度均小于10%.结论:本方法具有简便、灵敏、准确等优点,为该药物的监测与临床药理研究提供了分析方法.

    作者:焦建杰;邓岩;张京玲;娄建石;张才丽;董伟林 刊期: 2001年第05期

  • 酶水解后高效液相色谱法测定尿中地西泮及其代谢物

    目的:用酶水解葡萄糖酸苷结合物,HPLC法同时检测尿中地西泮及其代谢物.方法:尿样2 ml,与一定量内标混合后.加β-葡萄糖醛酸苷酶0.5 ml,55℃酶解2 h,正己烷-二氯甲烷(5:3)5 ml提取、挥干,50 ul甲醇定容,HPLC进样检测.结果:各药物及代谢物的低检测限均小于2 ng/ml;在12.5~375 ng/ml范围内成线性关系;相关系数r为0.999 8;精密度在10.6%以下;回收率为92.7%~108.6%,均符合要求.结论:本法结果可靠,重现性好.可用于地西泮药物中毒或有关案例的分析检验.

    作者:郭幼梅;郭胜才;郑力行;张士俊;张玉荣;汪蓉 刊期: 2001年第05期

  • N-乙酰半胱氨酸对缓解期肺心病的抗氧化和免疫调节作用

    目的:研究N-乙酰半胱氨酸(NAC)对缓解期肺心病的抗氧化和免疫调节作用.方法:38例肺心病缓解期患者予NAC 600 mg,po,qd,共6 mo.比较治疗前和治疗后1,3,6 mo血清MDA,CDs,CD4,CD8水平,并与健康志愿者(对照组)比较.结果:与对照组比较肺心病缓解期MDA明显升高(P<0.05),而CD4显著降低(P<0.01);经NAC治疗后MDA、CD4分别于1,3 mo月恢复正常.结论:NAC能降低肺心病缓解期患者的过氧化物水平,提高免疫力,有可能减少急性加重的发生.

    作者:毕筱刚;李建国;周凤丽;张天托;张扣兴 刊期: 2001年第05期

  • 硝苯地平注射液的实验动物药效学和临床验证

    目的:研究硝苯地平注射液的实验动物药效学并作l临床验证.方法:采用自发性高血压大鼠和肾性高血压犬,单次静脉滴入不同剂量的硝苯地平注射液;120例中、重度高血压患者分为2组,一组给予硝苯地平注射液4 mg;另一组给予地尔硫注射液50 mg,iv gtt,单次.结果:硝苯地平注射液单次静脉滴注对自发性高血压大鼠和肾性高血压犬有明显的降压作用,其降压作用强度与剂量相关,在5 min内产生迅速的降压作用.硝苯地平注射液组治疗高血压的有效率为91.7%,地尔硫注射液组有效率为88.3%,2组的不良反应均能耐受,无因不良反应而退出试验.结论:硝苯地平注射液治疗中、重度高血压临床疗效确切、作用迅速,是一种可选择的抗急性高血压的制剂.

    作者:陈冠容;黄丽萍;宋红萍;刘忠;平成斌 刊期: 2001年第05期

  • 高效液相色谱法测定人血浆依托泊苷浓度

    目的:建立一种快速、灵敏的高效液相色谱法测定人血浆中依托泊苷(Vp-16)浓度的方法.方法:以替尼泊苷(VM-26)为内标,采用惠普1100型高效液相色谱仪,以HP Hypersil ODS colLimn(125 mm×4 mm,5μm)为分析柱,前加HP Licrosphere保护柱;流动相为甲醇:水=48:52(v/v),流速为1.5 ml/min;检测波长为220 nm;室温25℃.血浆样品经甲醇沉淀蛋白等处理后进样.结果:色谱峰分离良好,无干扰.线性方程为Y=0.992 1 X+0.048 24,r=1.000;线性范围:0.1~10.0)0μg/ml;检测限:0.1μg/ml.利用本法检测了一例Vp-16 300 mg、氟脲嘧啶1 g、顺铂80 mg的化疗患者血样,合并用药及代谢产物均对Vp-16色谱峰无干扰.结论:本法是一种可靠的、快速灵敏的检测血浆中Vp-16浓度的方法,适用于含Vp-16的化疗方案的监测及药物动力学的研究.

    作者:葛勇前;陆国椿 刊期: 2001年第05期

  • 0.2%罗哌卡因静脉局麻在手外科手术中的应用

    目的:了解0.2%罗哌卡因静脉局部麻醉能否取得0.5%利多卡因相同的麻醉效果.方法:80例前臂和手部手术患者(ASA I~Ⅱ级)分成2组,随机选择0.2%罗哌卡因1.2 mg/kg或者0.5%利多卡因3 mg/kg(容量均为0.6 ml/kg)进行静脉局部麻醉,每5 min一次,测量感觉和运动神经阻滞时间;手术结束,松开止血带后,每5 min一次测量感觉和运动神经恢复时间;记录术后镇痛时间.结果:2组感觉和运动神经阻滞时间无明显差异;感觉和运动恢复时间,罗哌卡因组和利多卡因组相比有明显差异(P<0.05);术后镇痛时间,罗哌卡因较利多卡因有明显延长(P<0.01);罗哌卡因组1例、利多卡因组12例出现中枢神经系统不良反应.结论:0.2%罗哌卡因具有0.5%利多卡因相同的静脉局部麻醉效果,而且提供了更长的术后镇痛.

    作者:张定宇;李荣春;张雅琴 刊期: 2001年第05期

  • 圣.约翰草提取物治疗轻中度抑郁症的多中心临床研究

    目的:验证圣@约翰草提取物(neurostan,路优泰)治疗轻中度抑郁症的疗效及安全性.方法:采用双盲、双模拟、随机、氟西汀对照、多中心的方法,以单相抑郁症或双相情感障碍的轻中度抑郁发作的抑郁症患者为人选对象.随机分为路优泰组68例,予路优泰300 mg,tid,氟西汀安慰剂,qd;氟西汀组67例,予氟西汀20 mg,qd,路优泰安慰剂,tid.治疗时间均为6wk.疗效评定采用HAMD(1 7项)及HAMA量表.安全性评价应用副反应量表(TESS)、实验室检查及体检.结果:路优泰组治疗抑郁症的有效率为83.8%,氟西汀组的有效率为85.0%,2组之间无统计学差异.2组常见不良反应均较轻,不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05),但路优泰组口干的发生率(17.6%)显著低于氟西汀组(35.8%).结论:路优泰有良好的抗抑郁作用,疗效与氟西汀相当,不良反应轻,安全性高.

    作者:顾牛范;李华芳;舒良;张鸿燕;翁正;马崔;王美娟 刊期: 2001年第05期

  • 黄杨宁改进片增加动物冠脉流量和抗心律失常作用

    目的:比较黄杨宁改进片和黄杨宁片对心血管系统的作用.方法:猫经心房直接插管,测量静脉窦的血流量以反映冠脉流量;利用垂体后叶索引起心肌急性缺血,观察黄杨宁改进片对心电图ST段改变的影响;观察黄杨宁改进片对乌头碱诱发的心律失常的作用.结果:①经胃直接给予黄杨宁改进片4 mg/kg能显著提高猫冠脉流量,其峰值在给药后的min 3,作用维持10 min左右;2 mg/kg黄杨宁改进片对冠脉流量的作用仅在给药后的min 5~8时有显著意义.黄杨宁片4 mg/kg也有作用,其效果虽小于同等剂量的黄杨宁改进片,但无统计学意义;②经胃直接给予黄杨宁片能减少由垂体后叶素引起的心电图ST段抬高.黄杨宁改进片5 mg/kg组在15 s时起效并维持3 min,2.5 mg/kg黄杨宁改进片组和5 mg/kg黄杨宁片在30 s时起效,分别维持2 min和1 min;③经胃直接给予黄杨宁改进片2.5,5 mg/kg和黄杨宁片5 mg/kg均能显著缩短由乌头碱诱发的心率失常持续时间,同等剂量下,黄杨宁改进片缩短心律失常时间与黄杨宁片有显著差异.结论:黄杨宁改进片能增加冠脉流量,对抗垂体后叶索引起的心电图ST段改变,有抗心律失常作用.与黄杨宁片相比,在同等剂量下,黄杨宁改进片的起效快,作用强.

    作者:章蕴毅;王锦平;李佩芬;陈滨凌;李端;袁厚亮 刊期: 2001年第05期

  • 氨基糖苷类抗生素致过敏反应83例分析

    氨基糖苷类抗生素的耳毒性及肾毒性早已被临床医师所熟悉,但其过敏反应却较易被大家所忽视,为了更深刻地了解这类药物致过敏反应的临床特点及危害性.我们对近年来氨基糖苷类抗生素引起的过敏反应进行了调查研究.1材料与方法查阅国内公开发表的医药学术期刊1994年1月至2000年12月中所报道的氨基糖苷类抗生素致过敏反应病例并进行统计分析.19种期刊中,报道较多的为:<中国医院药学杂志>20例,<中国现代应用药学>12例,<中国乡村医生>6例,<药物流行病学>、<临床误诊误治>、<中国医刊>各5例.

    作者:张永恩;朱永泉 刊期: 2001年第05期

  • 儿童支气管肺炎抗感染药物应用情况调查

    目的:了解儿科医院抗感染药物应用情况,为临床用药提供指导.方法:根据wH0建议,将1999年本院全年9~12 y患支气管肺炎儿童的限定日剂量(DDD)作为测定药物利用的单位,以药物利用指数(DUI)为指标对病例进行分析,评价抗生素药物应用的合理性.结果:患儿患病期间以2~3种抗生素药物配伍常见,占78.64%;抗生素费用占总的药物费用66.44%.调查表明我院抗感染用药较为合理.结论:药物经济学研究表明儿童应选用高效、安全、经济的抗感染药物,才能达到佳利用率.

    作者:尹丽芬 刊期: 2001年第05期

  • 氟伐他汀对纤溶系统的影响

    目的:探讨氟伐他汀对纤溶系统的影响.方法:选用高脂血症患者,给予氟伐他汀治疗,测定服药前后血脂、血浆中纤溶酶原激活剂(t-PA)及纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)含量,并与正常人作对照.结果:治疗前高脂血症患者的血浆t-PA含量明显低于正常人,而血浆PAI-1含量明显高于正常人,经降脂治疗后血浆t-PA含量上升,而血浆PAI-1含量下降,接近正常.结论:氟伐他汀可以明显降低高脂血症患者的血脂水平,并且具有一定的改善纤溶系统功能的作用.

    作者:王蔚;高鸿翔;韩琴琴;童步高;周庭川 刊期: 2001年第05期

  • 脑缺氧缺血后谷氨酸的神经毒性机制及其对抗措施的研究

    近年的研究表明,新生儿缺氧缺血性脑病(hypoxic ischemic encephelopathy,HIE)是多因素共同作用的结果,其中谷氨酸(glutamate,Glu)的毒性机制是其重要环节之一.多数研究发现,预防性阻断兴奋毒性可以改善新生儿缺氧缺血性脑病的愈后,采用对抗谷氨酸毒性的神经保护药物是其中可行的方法之一.我们对近几年来研究较多的毒性机制及拮抗措施作一综述.

    作者:曾珍;陈昌辉 刊期: 2001年第05期

  • 一种新型吸入型胆碱能受体拮抗剂--替沃托品

    替沃托品(tiotropium)是一种新型的吸人型长效选择性抗胆碱能支气管扩张剂,已在部份西欧国家临床试用.该药为四季铵类化合物,其化学结构类似溴化异丙托品[1],但前者作用时间持久、疗效更好,而不良反应轻微[2].

    作者:陈华良;顾宇彤;蔡映云 刊期: 2001年第05期

  • 慢性肾功能不全患者血浆同型半胱氨酸水平检测

    目的:研究慢性肾功能不全(CRF)患者血浆同型半胱氨酸(HCY)浓度与健康人的差异,以及CRF患者不同阶段HCY浓度与肌酐水平的关系.方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA),对99例CRF患者和45名健康志愿者进行血浆HCY浓度测定.结果:不同阶段的CRF患者的HCY水平均高于健康人组,且具有高度统计学差异(P<0.01);CRF患者HCY浓度随着肌酐水平的升高而升高.结论:临床应监测CRF患者的HCY血浆浓度,并对高HCY血症患者给予相应的治疗,以减少闭塞性血管病变率.

    作者:杨凌;胡敏燕;侯凡凡;余跃明;张明;付春梅 刊期: 2001年第05期

  • 醋柳磺酮片治疗稳定性心绞痛合并高脂血症的疗效

    目的:评价醋柳磺酮片治疗稳定性心绞痛合并高脂血症的疗效及安全性.方法:110例稳定性心绞痛合并高脂血症患者服用醋柳磺酮片10 mg,tid,疗效为4 wk,通过临床观察其治疗前后心肌耗氧指数、24 h总缺血时间、次极量踏车运动试验出现缺血型ST段改变时的时间、心绞痛发作情况、硝酸甘油用量和血脂各参数的变化及其不良反应.结果:治疗后心肌耗氧指数、24 h总缺血时间明显缩短,次极量踏车运动试验出现缺血型ST段改变时的时间明显延长;治疗前后血脂各参数有明显降低(P<0.05);高脂血症疗效:显效56.4%,有效30.9%,总有效率87.3%,无效12.7%.结论:醋柳磺酮片治疗稳定性心绞痛合并高脂血症疗效确切,无严重不良反应.

    作者:李稳慧;曾晖;吕建琼;席祖洋;陈勇;庄伟华 刊期: 2001年第05期

  • 快速广谱药物检测系统及其应用

    在中毒检测中,药物检测占了很重要的地位.由于常见药物的种类高达千种以上,必须采用系统化的检验,才能快速地获得正确的检测结果.因此,一般检验部门都会采用可以同时筛检多种药物的广谱药物检测方法,以期增加效率,减少检测方法的数量.快速广谱药物检测系统(REMIDi HS)是一种广谱的临床药物快速检测系统,可在30 min内对916种药物及其代谢产物进行分析,在临床、法医等急性中毒诊断中有着良好的作用.

    作者:孙成文;王汉斌;邱泽武;徐水英;孙爱丽;杜书明 刊期: 2001年第05期

  • 含硫甲基四氮唑基团药物的戒酒硫反应

    [病例] 临床发现9例患者在接受头孢哌酮钠(cefoperazone sodium,Cef)注射剂治疗期间(1 g,bid或2 g,bid),同时内分泌科发现3例患者接受格列吡嗪片(商品名:美吡哒;glipizide,Gli)治疗期间,均在用药前后饮酒(包括啤酒),虽饮酒量不同,多者250ml,少者不到20 ml,在患者饮酒5~10 min后均不同程度出现反应:首先是面部发热,潮红甚至全身潮红,尤其是面部、颈部、前胸,同时感到头顶部剧烈搏动,个别人面色苍白、严重者出虚汗、虚脱、血压下降、烦躁不安、视力模糊、呼吸困难,其严重程度与用药剂量及饮酒的多少成正比.在上述情况下,测其血中乙醇浓度,12例患者的血中乙醇含量在46~62mg/L范围内.各例临床资料见表1.

    作者:冯婉玉;蔡爽 刊期: 2001年第05期

  • 头孢噻肟钠致急性I型呼吸衰谒1例

    [病例]女,71 y.因咯嗽、咳痰、右侧胸痛不适5d入院,胸部X线报告:右下肺片状密度增高阴影,边缘不清,考虑为肺炎.人院查体:体温(t)37.5℃、脉搏(P)88 beats/min,呼吸(R)20 beats/min,血压(BP)120/80 mmHg(16/10 kPa).一般情况好,意识清楚,呼吸平稳,无缺氧貌,右下肺可闻少许水泡音,无胸膜摩擦音.心率(HR)88 beats/main,律齐、心音有力,未闻杂音.双下肢无水肿.入院后给予头孢噻肟钠(浙江永宁制药厂,批号19991020)2.0 g加入0.9%氯化钠注射液250 ml稀释后iv gtt,30 gtt/min.30 min后患者突然出现寒战,极度呼吸困难,R38 beats/min,BP 120/70 mmHg.口唇、甲床发绀,两肺布满哮鸣音.HR 116 beats/min,律齐,心音低钝.约5 min后出现意识不清.立即给予吸氧4 L/min,停用头孢噻肟钠,予地塞米松20 mg,呋噻米20 mg,iv.10 min后症状无缓解,又给予地塞米松10 mg.急查血气:Pa02 52 mmHg,PaC02 38mmHg,pH 7.36,BE 1.2 mmol/L,HCO3- 23mmol/L,为严重低氧血症.经抢救治疗2 h,患者呼吸平稳、意识清楚、缺氧改善、病情稳定,后未用此药.住院1 wk肺部炎症好转要求出院.出院1 mo再次因肺炎而入院,静脉滴注头孢噻肟钠30 min后,再次出现上述症状,应用同样方法抢救,5 h后病情方稳定,半月后治愈出院.

    作者:李华;赵丽婷 刊期: 2001年第05期

  • 3种方案治疗幽门螺旋杆菌感染的成本-效果分析

    药物经济学在优化治疗方案、指导临床合理用药、提高经济效益、节约卫生资源、减轻患者经济负担、减少药物不良反应及降低药源性疾病等方面具有重要作用.我们应用硫酸庆大霉素胃内滞留型缓释片(商品名:瑞贝克)及陇马陆胃药治疗幽门螺旋杆菌(Hp)感染的消化道溃疡患者虽然取得了满意的治愈率,但单一用药Hp根除率较低,比文献[1]报道略高,联合用药不论治愈率还是Hp根除率均较满意.同时,经过成本-效果分析也显示:联合用药治疗Hp感染的消化道溃疡患者比单一用药更优越.

    作者:张邦升;李伯祥;沈健 刊期: 2001年第05期

  • 阿奇霉素致荨麻疹型药疹1例

    [病例]男,8 y.2000年12月18日因咳嗽1wk、发热1 d,诊断为支气管肺炎.在其单位职工医院予5%葡萄糖注射液250 ml+阿奇霉素(商品名:希舒美,海南省海灵制药厂,批号20000083)0.25g,iv gtt,用药后8 h自觉全身瘙痒,随即全身出现皮疹,而来我院诊治.查体:体温(t)37.4℃,脉搏(P)100 beats/min,呼吸(R)20 beats/min、血压(BP)93/62 mmHg(12.4/8.2 kPa).精神可、呼吸平、咽充血、双侧扁挑体Ⅱ.肿大,无脓点.未见黏膜疹、瘀点、瘀斑.

    作者:李凤兰;赵书哲 刊期: 2001年第05期

中国临床药学杂志

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