花慧；邹浩军；宋振国；邱丽颖
目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.
作者：赵安权；王倩倩；李佳；贺英菊 刊期： 2015年第02期
目的 研究女贞子中三萜类成分及体外抗氧化活性.方法 用甲醇浸提,反复硅胶柱色谱分离,并测定DPPH自由基的清除率.结果 分离鉴定了4个三萜类化合物:3-乙酰齐敦果酸、19α-羟基-3-乙酰熊果酸、齐墩果酸、熊果酸,均具有清除DPPH自由基的能力.结论 抗氧化活性为19α-羟基-3-乙酰熊果酸＞3-乙酰齐敦果酸＞熊果酸＞齐墩果酸.
作者：江洪波；董小萍；田仁君；张志强 刊期： 2015年第02期
目的 构建融合蛋白PEP-1-VP3的原核表达质粒,并进行诱导表达和蛋白纯化.方法 通过PCR方法自PGEX-6P-1/TAT-VP3质粒中扩增VP3基因,运用靶向克隆酶,将VP3基因插入到线性载体pET15b-PEP-1中,构建重组表达质粒pET15b-PEP-1-VP3,经测序证实构建成功后转化E.coli Rosetta,表达PEP-1-VP3融合蛋白,经Ni-NTA树脂亲和层析,进行SDS-PAGE及Western Blot分析鉴定.结果 成功构建PEP-1-VP3融合蛋白原核表达载体,表达并纯化了17.6kD的PEP-1-VP3融合蛋白.结论 所构建的PEP-1-VP3融合蛋白为体内抗肿瘤研究提供了理论基础.
作者：蔡召忠；陈萍；邓守恒 刊期： 2015年第02期
目的 分析野生当归根中挥发油的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取野生当归挥发油,并用气相色谱-质谱技术分析.结果 从野生当归挥发油中鉴定出55个组分,其中,α-蒎烯(49.02％)、β-反式罗勒烯(33.81％)、(E,Z)-2,6-二甲基-2,4,6-辛三烯(2.75％)、6-丁基-1,4-环庚二烯(2.16％)、α-1-丙烯基-苯甲醇(2.44％)等化合物的含量较高.结论 所用方法为当归野生药用植物资源的开发利用提供了理论依据.
作者：李涛；何璇 刊期： 2015年第02期
目的 采用GC-MS法分析维药柽柳实中挥发油的化学成分.方法 分别采用药典中的水蒸气蒸馏提取和超声提取方法提取柽柳实的挥发油,使用气质联用技术获得挥发油的总离子流图,各色谱峰相应的质谱图经过NIST2011标准谱库检索定性,并采用峰面积归一化法进行定量分析,计算出各化合物成分的相对百分含量.结果 两种方法分别鉴定出49种和42种挥发油成分,其基本成分一致,但含量有差异.结论 柽柳实挥发油中鉴定出脂肪酸、酯类、醇类、醛酮类和芳香烃类等成分.两种提取方法中超声提取法对柽柳实挥发油提取速度快,效果好.
作者：马合木提·买买提明；米丽班·霍加；赛力慢·哈得尔；玛尔哈巴·吾斯满 刊期： 2015年第02期
目的 研制丹参酮ⅡA自纳米乳来增加药物的溶出率.方法 采用伪三元相图法,以乳剂外观、粒径、Zeta电位为指标优选处方,采用HPLC测定丹参酮ⅡA,考察其药剂学特性.结果 优选处方为Tween80-PEG400-MCT(31∶62∶7),载药量1.5 mg∶ mL-1,平均粒径42.63--1.80nm,多分散系数PDI为0.16±0.037,Zeta电位为-12.35±0.96 mV.以0.5％ Tween80为溶出介质,丹参酮ⅡA自纳米乳在1.5h时的累积释药量即可达载药量的55％.结论 丹参酮ⅡA自纳米乳可显著提高药物的溶出速率.
作者：闫碧涵；于小月；刘美；程勐；王银艳；储婷；毛声俊 刊期： 2015年第02期
目的 研究聚乙二醇化艾塞那肽(PB199)长期给药对肥胖恒河猴的减肥作用.方法 一个月内每周一次sc PB199,观察其对肥胖恒河猴体重、腹部脂肪体积、摄食量、血糖和血脂等肥胖相关指标的影响.结果 给药一个月后,模型对照组动物的体重与给药前比增加1.34％,3、6μg· kg-1PB199组猴的体重与给药前比分别降低5.14％、5.68％,较模型对照组的差异显著(P＜0.05).与给药前比,3、6 μg·kg-1 PB199、艾塞那肽、奥利司他组猴的腹部皮下脂肪体积下降率分别为42.1％、42.2％、39.0％、41.8％,腹腔内脂肪的体积下降率分别为20.8％、20.8％、16.9％、20.5％,各组较模型对照组的差异显著(P＜0.05).结论 一个月连续给药PB199对肥胖恒河猴具有显著的减肥作用.
作者：潘虹；杨遵远；汤春贵；徐敏；曾文；龚立 刊期： 2015年第02期
目的 研究膨大素对川麦冬生长发育及其产量、质量的影响.方法 在收获期随机采样测定川麦冬的生物学性状及产量,用SPSS软件分析川麦冬生物学性状与产量的相关性规律;用UV法测定川麦冬中的总皂苷,考察膨大素的施用量和施用方式对其质量的影响.结果 川麦冬的植株生物学性状(除块根直径、株高外)对产量均有显著影响,影响程度为单株块根重＞块根数＞分蘖数＞块根长＞百粒重＞冠幅.膨大素能促进川麦冬植株地上部分的生长,明显增加块根数、单株块根重,显著提高川麦冬的产量;除低剂量外,膨大素降低了川麦冬总皂苷的含量,且随着剂量的增加,作用越强.结论 膨大素能促进川麦冬的生长发育,显著提高川麦冬的产量,且与多效唑分段合用时效果更佳.不同剂量膨大素对川麦冬总皂苷含量的影响差异较大,低剂量有利于川麦冬总皂苷的积累.
作者：林秋霞；李敏；黄潇；罗远鸿；周海玉 刊期： 2015年第02期
目的 采用HPLC法测定L-(+)-扁桃酸的光学纯度.方法 采用Chirlcel OJ-H手性色谱柱,以正己烷-乙醇-三氟乙酸(96∶4∶0.3)为流动相,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃.结果 L-(+)-扁桃酸与D-(-)-扁桃酸的分离良好,L-(+)-扁桃酸0.2 ～ 1.2×103 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),检测限为0.4 ng(S/N =3),定量限为1.6 ng(S/N=10).结论 所用方法快速、准确、灵敏,适于L-(+)-扁桃酸光学纯度的测定.
作者：曾洋；章海云；陈佳；张丹 刊期： 2015年第02期
目的 制备辅酶Q10静脉注射乳,并研究其体外释放行为.方法 对处方组成进行响应面优化,确定佳处方.用激光粒度仪测定乳剂粒径、Zeta电位,透射电镜观察乳滴形态,初步考察乳剂稳定性及体外释放行为.结果 油水比与磷脂用量对其稳定性系数Ke的影响较大,采用佳处方制备的乳剂平均粒径为172±19.2 nm,Zeta电位为-33.1±2.9 mV.体外药物的释放试验中,反透析法比透析法稍快.结论 所制备的辅酶Q10静脉注射乳质量可控,稳定性良好,具一定缓释作用.
作者：温跃兰；周卫；陈宁 刊期： 2015年第02期
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
作者：郭军；贺明；王凌；赵萍；蒋学华 刊期： 2015年第02期
目的 尝试通过药物溶液的浓度计算其渗透压.方法 采用M-NRTL模型,由甘氨酸溶液浓度计算其渗透压,并应用平衡空气法测定溶液的渗透压.结果 应用双向单侧t检验法和多重检验调整法进行验证,结果显示M-NRTL模型的计算值与平衡空气法的测定值具有等效性.结论 可以应用物理模型由药物溶液的浓度计算渗透压值.
作者：谭晓莹；詹婷婷；詹先成；王晓兰；徐敖；付茜；李成容 刊期： 2015年第02期
目的 探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法.方法 以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经NaBH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结果 经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结论 总收率分别为27％和8％.
作者：马世超；曹素芬；梅德盛；段文虎 刊期： 2015年第02期
目的 通过抑制Twist1来观察胰腺癌细胞对吉西他滨化疗敏感性的变化.方法 通过靶向人Twist1基因小干扰RNA(siRNA)抑制Twist1的表达;用Western法检测Twist1的表达、Annexin V/PI染色和流式细胞术检测吉西他滨诱导的细胞凋亡;通过Western blot检测caspase及可能的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和线粒体途径;用激光扫描共聚焦显微镜检测细胞内活性氧和线粒体膜的电位.结果 Twist1沉默显著增加了Panc-1细胞对吉西他滨的敏感性,JNK/线粒体的途径被激活,Twist1 siRNA诱导线粒体膜去极化同时显著上调线粒体分裂相关蛋白Fis1并降低融合相关蛋白Mfn1的表达.Twist1 siRNA提高了细胞内活性氧(ROS)的水平,与吉西他滨联合治疗进一步增加ROS.结论 siRNA介导的Twist1沉默在PANC-1细胞对吉西他滨化疗耐受中扮演了关键角色,Twist1沉默可能作为胰腺癌治疗的一种有效方法.
作者：邢人鑫；冯敏 刊期： 2015年第02期
目的 观察风热流浸膏的抗炎、镇痛和解热作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的模型观察抗炎作用;采用乙酸和热刺激致小鼠疼痛的模型观察镇痛作用;采用2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的模型观察解热作用.结果 风热流浸膏能减轻小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀炎症反应,缓解乙酸和热刺激所致疼痛,降低2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的体温.结论 风热流浸膏具有显著的抗炎、镇痛和解热作用.
作者：钟明镜；廉冰；汪宏；包旭；李欣欣；杨拯；李东宇 刊期： 2015年第02期
目的 研究绞股蓝正丁醇部位对阿尔茨海默病(AD)模型小鼠学习记忆的影响.方法 采用Morris水迷宫方法对小鼠记忆行为进行检测;采用ELISA法测定SOD、GSH-PX和MDA的含量;采用HE法染色观察对小鼠大脑海马组织的影响.结果 绞股蓝正丁醇部位能改善老年痴呆小鼠的学习记忆能力;能促进SOD和GSH-PX生成,抑制MDA的生成.结论 绞股蓝正丁醇部位可提高AD小鼠的抗氧化能力,从而起到防治AD的作用.
作者：吴燕春；廖冬燕；钟振国；刘舒凌；王春玲 刊期： 2015年第02期
目的 采用RP-HPLC法测定六味丁香丸中的土木香内酯.方法 采用EClipse XDB-C18色谱柱,乙腈-0.05％磷酸溶液(50∶50)为流动相,柱温40℃,流速1.0 mL· min-1,检测波长194 nm.结果 土木香内酯0.293 ～3.51μg与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),平均加样回收率为98.74％,RSD =0.57％ (n=6).结论 所用方法准确、简便、灵敏、可靠,可用于六味丁香丸的质量控制.
作者：杨书阁；霍生青；彭艳 刊期： 2015年第02期
目的 测定野坝子中的总黄酮.方法 采用AB-8大孔吸附树脂富集野坝子的总黄酮,以木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷为对照品,HCl-Mg显色,利用紫外分光光度法于488 nm处测定总黄酮的含量.结果 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷11.01 ～50.66 mg·L-1与吸光度线性关系良好,回归方程为:Y=8.1×10-3X-0.039(r =0.9993);平均加样回收率为97.48％,RSD=1.64％.野坝子地上部分总黄酮含量为1.859％(RSD=0.69％).结论 所用方法准确、可靠,可用于野坝子中总黄酮的含量测定.
作者：黄莹；徐冠玲；谢梦；颜承；杨悦；张霞；姜蕊；折改梅 刊期： 2015年第02期
手性螺环膦配体具有合成方便、结构多样等特点.这类配体与过渡金属形成的络合物能够催化多种不同底物的不对称氢化反应,表现了优异的对映选择性.同时,这些反应也被应用于天然产物和药物分子的合成中.
作者：李卫华；郑玉芹；张荣华 刊期： 2015年第02期
目的 采用柱切换HPLC法测定血浆中的枸橼酸.方法 预处理柱为Ultimate CN,分析柱为YMC C18,流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(磷酸调pH2.85),流速1 mL·min-1,检测波长210 nm.血浆样品经过酸化,超滤后进样.结果 枸橼酸的线性范围为62.5 ～ 1250 μg· mL-1,方法回收率为97.41％～102.52％,批内RSD为3.52％～5.21％,批间RSD为3.07％～4.55％.结论 所用方法操作简单,结果准确,重复性好,可用于血浆中枸橼酸的测定.
作者：向瑾；余勤；梁茂植；南峰；秦永平 刊期： 2015年第02期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
