张勉;谢帆;王胜勇
目的液相合成Trp-Met-Asp-PheNH2四肽(CCK-4).方法以N-保护的色氨酸、甲硫氨酸、天门冬氨酸和C-保护的苯丙氨酸为原料,采用混合酸酐法合成了CCK四肽,总收率38.5%.结果其结构经IR、1HNMR、MS确证,熔点与文献报道的一致.结论采用重复过量混合酸酐法合成了目标化合物(6),所用方法经济、有效、可靠.
作者:何谷;黄维;郭丽 刊期: 2005年第06期
目的建立测定盐酸氨溴索口腔崩解片中主药含量及其有关物质检查的方法.方法采用HPLC法,用Hypersil C18柱,甲醇-20 mmol·L-1磷酸二氢钠-三乙胺(50∶50∶0.1, 磷酸调pH 3.60±0.1)为流动相,检测波长244 nm,流速1.0 ml·min-1.结果盐酸氨溴索在2.5~60.0 μg·ml-1范围内,峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.9999),高、中、低浓度的平均回收率为100.9%~103.2%, RSD为0.67%~1.09%.结论所用方法准确、简便、快速,适用于盐酸氨溴索口腔崩解片的质量控制.
作者:汤南;张丹;孙文霞;仇丽颖;赵曦 刊期: 2005年第06期
目的优化槐米中槲皮素的提取条件.方法以槐米中槲皮素为指标,用液相色谱法测定,采用正交实验优化实验条件,对比研究了微波辅助提取法(MAE)与普通加热回流和室温浸渍法提取槐米中槲皮素的提取率.结果确定了MAE提取槐米中槲皮素的佳条件为:粒度60~90目,水分含量为25%,功率350 W,萃取时间10 min.其提取时间为普通加热回流的1/12倍,室温浸渍法的1/144倍.MAE提取槐米中槲皮素提取率分别比另两种方法提高约65.5%和213.8%.结论 MAE不仅提取率高,而且提取时间大大缩短,是槐米中槲皮素快速高效的提取方法.
作者:蒙松年;陈代武 刊期: 2005年第06期
目的测定强力枇杷露中吗啡的含量.方法采用RP-HPLC法,Scienhome C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为0.5%乙酸铵(氨水调pH 7.5)-甲醇(8∶1);流速1.0 ml·min-1;检测波长230 nm;柱温30℃.结果在0.535~4.870 μg范围内,峰面积与进样量的线性回归方程为:Y=8.611×105X+3.478×104(r=0.9998),平均回收率为98.87%,RSD=1.36%(n=9).方法精密度的RSD=2.80%(n=5).结论所建方法简便、准确、重复性好,可用于强力枇杷露中吗啡的含量测定.
作者:王述蓉;叶利明;陈聪;邓亮 刊期: 2005年第06期
目的对来自全国10个地区的诃子类商品药材进行鉴定,为诃子类药材的鉴定提供依据.方法在性状鉴别的基础上,采用显微数码成像技术,对诃子类药材进行显微鉴别.结果商品药材基源植物分别为诃子Terminalia chebula Retz.和绒毛诃子T. chebula Rerz. var. tomantella Kurt..主流品种是绒毛诃子(占4/5),诃子居次(1/5).结论所拍摄的数码显微照片首次真实、直观地反映了诃子类药材的显微结构,同时也纠正了前人研究中的不当之处.
作者:张勉;谢帆;王胜勇 刊期: 2005年第06期
目的提高依布硒的体外溶出速率.方法以固体分散技术制备依布硒固体分散体,并测定其体外溶出度,采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析.结果 DSC分析表明,依布硒是以非晶体状态存在,用水溶性载体普朗尼克制备的分散体体外溶出60 min大于60%.结论制备依布硒固体分散体可以提高其体外溶出度.
作者:张煤;于源;刘金花;刘忠荣;李章万 刊期: 2005年第06期
目的为了提高静脉注射人免疫球蛋白(IVIG)制品的病毒安全性,探索其巴氏灭活的可行性. 方法在不加保护剂的条件下,调整不同的蛋白浓度、pH、电导,对IVIG液体样品进行巴氏灭活,并作各种理化性质分析.结果以制品分子大小分布为主要指标,优选出蛋白浓度1.0%~1.5%、pH 3.8~4.2、电导值低于0.3 ms的巴氏灭活条件.结论所用条件可在不加保护剂的情况下进行巴氏灭活时,加热对静脉注射人免疫球蛋白制品性质影响小.
作者:王焰;牟蕾;郑朝共 刊期: 2005年第06期
目的了解大剂量重组人红细胞生成素(rHuEPO)改善化疗患者相关性贫血并提高其生活质量的情况.方法 44例患者随机均分为治疗组和对照组,第1、2天,治疗组sc rHuEPO 2×104 U,第3~10天减半,同时po铁剂力菲能150 mg和维生素C 100 mg,tid;对照组单用铁剂和维生素C.观察治疗前后血红蛋白和生活质量的变化及副反应.结果治疗组4周后的血红蛋白升高21.0 g·L-1、红细胞比容升高5.31%,对照组分别下降12.5 g·L-1、3.36%(P<0.01);治疗组的总有效率为77.3%,而对照组为4.5%,差异有显著性(P<0.01);治疗组生活质量评分升高,而对照组下降(P<0.001);两组治疗后的输血率和输血量比较无显著性差异.结论大剂量EPO治疗肿瘤化疗相关性贫血安全有效,可提高血红蛋白水平,改善生活质量.
作者:曹丹;蒋明;邱萌;鄢希;侯梅 刊期: 2005年第06期
目的研究电光性眼炎滴眼剂中盐酸丁卡因的含量测定方法,以解决中和法测定盐酸丁卡因的含量受盐酸肾上腺素影响的问题.方法以蒸馏水为溶媒,用分光光度法进行测定.结果盐酸丁卡因在2~20 μg*ml-1之间线性关系良好(r=0.9999),回收率为100.4%,RSD=0.82%(n=6).结论所用方法简便、准确、重复性好,解决了原中和法无法准确测定电光性眼炎滴眼剂成品中盐酸丁卡因含量的问题.
作者:毛静怡;徐凤梅 刊期: 2005年第06期
目的探讨瑞倍治疗幽门螺旋杆菌(HP)的疗效及安全性.方法采用随机对照临床研究.60例患者(胃镜确诊为HP阳性的消化性溃疡)随机进入治疗组和对照组.治疗组用瑞倍+阿莫西林+甲硝唑;对照组用洛赛克加铋剂加阿莫西林加甲硝唑.疗程7 d.抗HP治疗结束后1月复查胃镜,对溃疡的愈合情况进行评估,并进行碳14呼气实验检测HP.结果治疗组HP根除率为92%,溃疡愈合率为92%;对照组HP根除率为91%,溃疡愈合率为92%.结论瑞倍三联疗法治疗HP疗效可靠,虽然与对照组相比无显著性差异,但性价比更高,值得临床推广.
作者:黄春;杨亚玲;邓冬梅;任春梅 刊期: 2005年第06期
目的观察三七三醇皂苷(PTS)对预缺血诱导的脑缺血耐受作用及胶质纤维酸性蛋白(GFAP)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响.方法采用改进的二次线栓法制备SD大鼠缺血耐受模型,并随机分为大脑中动脉缺血(MCAO)组、预缺血组(IP+MCAO)和PTS组(IP+PTS+MCAO),分别给予10 min 的假手术、预缺血或预缺血加PTS,3 d后使MCAO 2 h,再灌注22 h后处死,比较各组神经功能评分、梗死体积、病理形态学变化及GFAP和bFGF的表达.结果 PTS组神经功能缺损减轻、梗死体积缩小和病理形态学改变均较预缺血组更为明显,GFAP、bFGF表达均高于其余两组(P<0.01).结论三七三醇皂苷(PTS)具有增强预缺血诱导的脑缺血耐受作用,并上调GFAP、bFGF表达.
作者:周俊英;刘小利;罗祖明 刊期: 2005年第06期
目的建立测定长春西汀葡萄糖注射液中降解产物5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量的方法.方法采用HPLC法,色谱柱为Kromasil ODS-1 C18(4.6 mm×250 mm);流动相为0.2%磷酸-甲醇(75∶25);流速1 ml·min-1;检测波长284 nm.以外标法测定5-HMF的含量.结果在1.0~20.0 μg·ml-1范围内,对照品峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.9999),加样平均回收率为99.5%,RSD=1.0%(n=5),低检测浓度为7.7 ng·ml-1.结论所用方法简便、准确、重复性好,可用于长春西汀葡萄糖注射液中降解产物5-HMF的检测.
作者:黄循明 刊期: 2005年第06期
目的优选秋水仙碱凝胶剂基质和相应的透皮促进剂,为制备秋水仙碱透皮给药新制剂提供参考资料.方法采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定接收液中秋水仙碱的含量.结果 3种基质的秋水仙碱凝胶体外透皮比率为Carbopol基质凝胶>HPMC基质凝胶>CMC-Na基质凝胶.以Carbopol为基质,加入几种透皮促进剂后,秋水仙碱凝胶的体外透皮速率为丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油.结论凝胶剂作为秋水仙碱透皮吸收新剂型可行.
作者:陈秋红;侯世祥 刊期: 2005年第06期
目的合成端基含氰基的双半乳糖苷.方法以丙二酸二乙酯(4)为起始原料,经加成、保护、脱乙氧羰基、还原、加成、脱保护基、甲磺酰化、碘置换,再与已知的2-S-(2,3,4,6)-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基-2-异硫脲氢溴酸盐(1)作用,共 9 步反应,制得2-(4-氰基-2-氧杂正丁基)-1,3-二(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖硫基)丙烷(3).结果和结论合成的目标化合物(3)经1HNMR、IR和MS确证结构.
作者:张国尧;海俐;唐磊;蒋庆琳;吴勇 刊期: 2005年第06期
目的考察大安颗粒对动物自发活动和对戊巴比妥钠催眠作用的影响,观察其潜在的镇静、催眠作用.方法观察小鼠ig给药后,自由走动的时间、举双前肢的次数及自由活动的次数,以及戊巴比妥钠的催眠剂量和阈剂量对小鼠睡眠的影响,与阴性对照组比较具显著性差异.结果小鼠1次ig大安颗粒(生药)60.3、40.5 g·kg-1(高、中剂量组)后60、90 min可明显减少其在XZ-4小鼠自由活动计数器内的活动次数,与阴性对照组比较有非常显著的差异(P<0.01).ig高剂量后30、60、90、120 min,与阴性对照组比较自由走动时间显著减少(P<0.01);小鼠举双前肢的次数亦明显减少,与阴性对照组比较亦有显著的差异(P<0.05);高、中剂量组小鼠的入睡时间明显缩短(P<0.01)、睡眠时间明显延长(P<0.05),高剂量组对ip阈下剂量戊巴比妥钠后的小鼠入睡只数也显著增加(P<0.05).结论大安颗粒具明显的镇静和催眠及与戊巴比妥钠协同的作用.
作者:王汉蓉;包旭;包定元;陈淑杰;柳小秦;郭英 刊期: 2005年第06期
目的探讨微循环障碍在急性坏死性胰腺炎肺损伤中的作用,同时观察川芎嗪对胰腺炎肺损伤的干预效应.方法 SD大鼠192只,随机均分为对照组(C)、胰腺炎组(P)、川芎嗪治疗组(T).大鼠胰腺被膜下均匀注射5%牛磺胆酸钠4 ml·kg-1,制作急性坏死性胰腺炎模型,C组胰腺被膜下注射等量生理盐水,T组经股静脉注射 0.6%川芎嗪10 ml·kg-1.每组中8只SD大鼠采用放射性生物微球技术,在制模后0.5、2.0、6.0、12.0 h分别测定肺的血流量,另8只用于胰腺、肺的病理评分,以肺组织的过氧化酶(MPO)活性、肺湿/干重比作为衡量肺损伤的指标.结果 P、C组相比,各时相肺脏的血流量均明显降低(P<0.05);各时相病理改变明显加重,时间越长,损害越重,其程度与血流量相关;肺干/湿明显加重,组织MPO活性明显增加(P<0.05 或P<0.01).T、P组相比,各时相肺的血流量较P组均明显降低(P<0.01 );各时相病理改变明显减轻,肺干/湿无明显变化(P>0.05),组织MPO活性明显下降(P<0.05 ).急性坏死性胰腺炎(ANP)时,肺组织血流量与肺湿/干重比率、肺组织MPO活性、肺组织损伤程度呈显著负相关.结论微循环障碍在急性坏死性胰腺炎的肺组织损伤中起着重要的作用.川芎嗪可以改善微循环,减轻胰腺及肺损害.
作者:党胜春;张建新;瞿建国;王旭青 刊期: 2005年第06期
目的研究蝙蝠葛碱(Dau)对球囊损伤后血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的抑制作用及其对细胞周期调控因子p27蛋白表达的影响.方法将25只♂SD大鼠随机均分为假手术组、单纯损伤组和Dau低、中、高剂量组,后4组行球囊内皮剥脱术,Dau组于术前3 d开始,ig Dau 25、50、100 mg·kg-1·d-1,假手术组和单纯损伤组同期ig等量生理盐水.术后第14天处死所有大鼠,取胸主动脉进行HE染色,光镜下观察内膜损伤后形态学的变化,并进行图像分析.采用免疫组织化学技术检测球囊内皮损伤后血管平滑肌细胞p27蛋白表达的变化.结果球囊损伤后血管壁增生,Dau可剂量依赖性地减少新生内膜面积,增加管腔面积,降低球囊损伤后内膜及中膜厚度(P<0.05),抑制平滑肌细胞的增殖,促进p27蛋白的表达.结论 p27参与了球囊损伤内皮后血管平滑肌细胞增殖的调节.Dau对损伤内皮所致平滑肌的增殖具有抑制作用,可防止血管再狭窄,其机理可能是通过调节p27的表达实现的.
作者:汝玲;徐戎 刊期: 2005年第06期
目的测定扯根菜中槲皮素的含量.方法采用RP-HPLC法, Aichrom Bond-AQ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.2%磷酸(56∶44)为流动相,流速1.1 ml·min-1,柱温35℃,检测波长370 nm.结果槲皮素进样量在0.0461~0.9220 μg范围内与峰面积呈很好的线性关系(r=0.9990),平均回收率为97.6%,RSD=1.86%.6批样品中槲皮素含量分别为2.16、2.25、2.21、2.26、2.08、2.05 mg·g-1.结论所建方法简便、准确、重复性好,可用于扯根菜中槲皮素的含量测定.
作者:尚远宏;刘圆;彭镰心;刘超 刊期: 2005年第06期
目的研究解郁肝舒胶囊对四氯化碳(CCl4)、苯乙烯、乙醇和醋氨酚所致小鼠肝损伤的影响.方法用解郁肝舒胶囊,连续ig 7 d,末次给药后,ip致肝损伤的化学物质,禁食16 h后,测小鼠ALT、AST等指标.结果解郁肝舒胶囊可使CCl4等所致小鼠的ALT和AST升高值下降.结论该胶囊对CCl4、苯乙烯、乙醇和醋氨酚所致小鼠的肝损伤有明显的保护作用.
作者:李积东;李永芳;杨梅 刊期: 2005年第06期
综述了代谢物组学技术平台的研究进展,着重介绍了样品的采集和预处理,样品的检测技术以及数据分析技术.其中,核磁共振、色谱及联用技术是主要的样品检测技术,模式识别是主要的数据分析技术.
作者:张琪;杜宇;于文涛;陈国广;王广基 刊期: 2005年第06期