学术投稿

作用于咪唑啉受体的降压药研究

李瑛;陈本川

关键词:咪唑啉受体, 可乐定, 中枢作用, 延髓头端腹外侧部, 降压作用, α肾上腺素受体, 其类似物, 降压药, 相关化合物, 外侧网状核, 肾上腺素能, 作用机制, 症状反跳, 药物, 莫索尼定, 临床应用, 利美尼定, 甲基多巴, 不良反应, 高血压
摘要:第一代具有中枢作用的降压药,如α-甲基多巴、可乐定(clonidine)及其类似物曾广泛用于高血压治疗.由于频繁产生镇静、口干等不良反应和停药后症状反跳,使这些药物的临床应用受到限制.自从提出咪唑啉受体并得到证实后,陆续开发了第二代具有中枢作用的咪唑啉受体降压药,如利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine),这两种药物均为可乐定类似物;对可乐定作用机制的研究显示,可乐定及其相关化合物的降压作用并非仅由于其激活髓质α肾上腺素受体,而是以非肾上腺素能机制为基础,作用于延髓头端腹外侧部(RVLM)的外侧网状核(NRL),进而产生降压作用.
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