张建荣
目的:研究氯雷他定片在健康人体内的相对生物利用度.方法:18名健康男性志愿者按随机交叉试验设计口服单剂量受试制剂和参比制剂40mg,用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定血药浓度,NDSr程序作统计学处理.结果:受试制剂和参比制剂在血浆中的cmax分别为(51.05±23.16),(47.55±20.22)μg·L-1;tmax分别为(1.35±0.35),(1.44±0.53)h;T1/2分别为(13.16±5.20),(13.25±4.08)h;AUC0→36h分别为(135.27±62.82),(130.59±55.58)μg·h·L-1.主要药动学参数AUC0→36h,tmax,cmax经方差分析均无显著性差异.以AUC0→36h计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±24.7)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：刘建芳；赵春丽；潘峰云；张亮；刘会臣 刊期： 2004年第02期
目的:评价4种喹诺酮类药物(环丙沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、帕珠沙星)对幼龄大鼠软骨细胞的相对毒性,以及大鼠周龄、细胞培养时间对大鼠软骨细胞体外增殖和蛋白多糖分泌的影响.方法:采用大鼠软骨细胞体外培养技术,将4,8,12周龄大鼠的软骨细胞在各含不同药物的培养基中培养一定时间后,以MTT法和DNB法进行测定.结果:4种喹诺酮类药物对4周龄大鼠软骨细胞体外增殖和蛋白多糖分泌均有抑制作用,其顺序为环丙沙星＞左氧氟沙星＞氟罗沙星＞帕珠沙星.环丙沙星对大鼠软骨细胞体外增殖的抑制作用随大鼠周龄的增大而减弱,随培养时间的延长而增强.结论:喹诺酮类药物对大鼠软骨细胞体外培养增殖和蛋白多糖分泌具有抑制作用,且该作用与大鼠周龄、细胞培养时间相关.
作者：李萍；王永铭；程能能；陈斌艳 刊期： 2004年第02期
目的:比较国产阿卡波糖胶囊剂与进口片荆的临床疗效.方法:采用随机对照方法将2型糖尿病患者分为试验组(n=22)和对照组(n=24),试验组予国产阿卡波糖胶囊剂50mg,po,tid;对照组予阿卡波糖进口片剂50mg,po,tid.于治疗前,治疗4,8wk末观察空腹血糖(FBG),餐后2 h血糖(2 h PBG)和糖化血红蛋白(HbA1C)的变化.结果:与治疗前比较,用药4wk及8wk后2组FBG及后2 h PBG水平均下降(P＞0.05);用药8wk后2组HbA1c均有明显下降(P＜0.05).试验组不良反应发生率明显低于对照组(P＜0.05).结论:国产阿卡波糖胶囊剂治疗2型糖尿病的疗效与其进口片剂相当,但不良反应较少.
作者：陈平；李蓬秋；吕月婵；张学军；吴翼川 刊期： 2004年第02期
目的:观察普萘洛尔联合硝酸异山梨酯在预防肝硬化门脉高压上消化道出血中的疗效.方法:将32例住院患者分为治疗组和对照组,观察2组患者再出血的情况.结果:治疗组在随访期间(24mo)再出血次数较对照组显著减少(P＜0.01).结论:普萘洛尔联合硝酸异山梨酯能预防肝硬化门脉高压患者再出血的发生率.
作者：张建荣 刊期： 2004年第02期
目的:建立一种同时测定盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚含量的方法,以监测菌克消的质量.方法:采用C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈和醋酸钠缓冲液(20mmol·L-1,pH5.0)配成不同比例的流动相进行梯度洗脱的HPLC法,绘制各对照品的标准曲线,并作方法学验证,然后将菌克消原液稀释后进行分析.结果:盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚的线性方程分别为A小=13.136 0c小-9.641 7,r=0.999 5,线性范围为11.62～186.00mg·L-1;A三=4.549 3c三-3.612 5,r=0.999 7,线性范围为12.50～200.00mg·L-1.低检测浓度分别为1.16mg·L-1和1.25mg·L-1(rSN=3).菌克消中盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚的浓度分别为0.23,0.35 g·L-1.结论:本方法可以用于菌克消的质量监测.
作者：刘振；张新明；段更利 刊期： 2004年第02期
喹诺酮类(quinolones,QNs)药物是一类含有4-喹酮母核的抗菌药物,其中氟喹诺酮类药物已逐渐成为该类药物的主流.由于其抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、生物利用度高、组织细胞内渗透性好、给药方便等特点,已成为目前临床上广泛使用的抗菌药物.但QNs的广泛使用仅限于成人,在儿科的使用却受到限制.因为动物实验证实QNs对幼龄动物关节软骨具有毒性.
作者：李萍；王永铭 刊期： 2004年第02期
肿瘤的生长有2个明显不同的阶段,即从无血管的缓慢生长阶段转变为有血管的快速增殖阶段.无血管的肿瘤通过组织间液获取从毛细血管渗透的营养物质,细胞增殖缓慢,原发肿瘤的体积不会超过1～2 mm3,这种状态称血管前期[1-3];肿瘤侵袭转移是肿瘤治疗失败的主要原因,其过程是一个多步骤多分子参与的癌细胞与宿主细胞间相互作用的复杂连续过程,包括原发瘤增殖、肿瘤新生血管生长;侵袭基底膜,在循环系统形成瘤栓并转移到靶器官,肿瘤血管形成,转移癌灶增殖[4-5].
作者：王玮琴；周惠君 刊期： 2004年第02期
沙立度胺(thalidomide,反应停)于1953年由西德Grunenthal公司合成,1956年上市,作为镇静药被广泛应用.1961年发现该药具有致畸胎的不良反应,遭到禁用.近年发现该药能抑制肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)的形成,调节T辅助细胞亚群的细胞因子分泌,抑制WBC的滚动黏附和趋化作用,从而发挥免疫抑制作用.另外,还可抑制新生血管的形成,这对抗肿瘤增生和转移有重要价值[1].现就该药在临床上的应用进展介绍如下.
作者：李栋 刊期： 2004年第02期
目的:本文观察了Qi盐对大鼠实验性高血脂、血黏度及人tRBC变形能力的作用.方法:建立大鼠高血脂模型,将Qi盐灌胃给予上述大鼠,剂量分别为0.05,0.1,0.3,1 g·kg-1,连续20d后,检查大鼠血脂的变化.体外将人RBC与不同浓度Qi盐混合,使RBC溶液中含0.1,0.2,0.4,0.8,1.6 g·L-1Qi盐,37℃孵育1h后,用微孔滤膜法测RbC变形能力;正常大鼠连续灌胃Qi盐20d,剂量分别为0.1,0.3,1 g·kg-1,采血测血黏度.结果:Qi盐降低大鼠血胆固醇和LDL胆固醇,而1 g·kg-1Qi盐还增加大鼠血HDL-胆固醇;Qi盐能增加人RBC变形能力,0.8 g·L-1浓度时作用强,浓度增高或降低,对RBC变形能力的影响减弱;0.3 g·kg-1或1 g·kg-1的Qi盐可提高全血血黏度,但提高幅度不及普通盐.结论:Qi盐能增加RBC变形能力,且有一定的降低血脂趋势.
作者：章蕴毅；赖顺果；李佩芬；李端；黄维蓉；佐藤埝；上田秀夫 刊期： 2004年第02期
[病例]女,42 a.因乳腺小叶增生,予小金丸(处方成分:麝香、制草乌、五灵脂、乳香、没药、马钱子、地龙等;成都永康制药有限公司,批号030206)0.9 g,po,bid.2003年5月12日(服药3 d),自觉全身奇痒难受,并有风疹块发生,来本院就诊.检查:四肢和躯干部皮肤出现大小不等、形状不同的斑丘疹,呈米粒样或大片状,压之不褪色.
作者：王增寿；朱光辉；白少华 刊期： 2004年第02期
目的:研究氟罗沙星注射液与3种抗感染中药注射液配伍的稳定性.方法:考察溶液配伍前后的外观色泽、微粒数、pH值等变化情况,并采用HPLC法考察配伍液中氟罗沙星的稳定性.结果:氟罗沙星注射液与穿琥宁粉针剂配伍后溶液出现白色浑浊,并有沉淀析出;与双黄连注射液配伍后溶液呈轻微浑浊;与鱼腥草注射液配伍后12 h内溶液澄明,外观色泽、微粒数和pH值均无明显变化,配伍液中氟罗沙星经HPLC测定含量稳定.结论:氟罗沙星注射液不宜与穿琥宁粉针、双黄连注射液配伍,与鱼腥草注射液配伍其含量稳定.
作者：祝永明；李士敏；吴筱丹；潘学仙；涂厉标 刊期： 2004年第02期
静脉药物配置中心(Pharmacy Intravenous Admix-ture Services,PIVAS)是指医院药剂科提供静脉输注混合药物的配置服务.定义为:在符合国际标准、依据药物特性设计的操作环境下,由受过培训的药护技人员严格按照操作程序进行全静脉营养液、细胞毒性药物和抗生素等药物配置,为临床医疗提供优质服务,是集临床与科研为一体的机构.
作者：何梦乔；沈炜明 刊期： 2004年第02期
[病例]男,74 a.因右腿髋关节、膝关节疼痛不适,活动受限,X线摄片未见骨性坏死.予盐酸氨基葡萄糖胶囊(山西中远威药业有限公司,批号20020802)480 mg,po,tid,服后8 d双前臂及双手掌背部出现皮疹、瘙痒,坚持再服1 d,皮疹范围扩大至胸、腹部,奇痒,遂来本院就诊.查体:BP 128/84mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),p 80 beats·min-1.
作者：陈芬 刊期： 2004年第02期
[病例]男,24a.因鼻骨骨折于2003年7月7日来本院治疗.予红花注射液(吉林威威药业股份有限公司,批号20030502,每支20mL)20mL+NS250 mL,iv gtt,qd.7月10日9:30,当滴人约100 mL时,患者头痛,四肢酸痛不适,停用红花注射液后症状渐渐缓解.重新输人上组液体,此时患者发生寒战,发热(t39.4℃),头痛加重,皮肤潮红,考虑为红花注射液过敏所致.
作者：于宏 刊期： 2004年第02期
目的:制备复方党参栓剂(程氏妇康宁栓剂)及建立测定其总多糖含量的方法.方法:以新型半合成脂肪酸酯为基质制备阴道栓.通过正交试验优选多糖显色反应条件后采用苯酚-硫酸法测定其总多糖的含量.结果:方法的标准曲线线性范围:12.0～96.0mg·L-1(r=0.999 1),稳定性、重现性、精密度均符合要求,加样回收率98.55%(RSD=2.94%).结论:建立的苯酚-硫酸法可用于测定该制剂的总多糖含量.
作者：毛丹卓；裴元英 刊期： 2004年第02期
目的:研究西布曲明(SBT)胶囊在中国人体内的生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服受试制剂SBT胶囊与参比制剂SBT片各20mg后,在规定时间取血,用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,梯形法计算AUC.结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为:AUC0→∞(244.03±113.10),(233.77±91.74)μg·h·L-1;AUC0→72(223.46±105.12),(220.56±87.98)μg·h·L-1;tmax(3.08±1.57),(3.00±1.19)h;cmax(14.80±6.64),(14.98±5.32)μg·L-1;MRT/F(18.14±;.39),(18.49±1.68)h;T1/2(20.49±3.14),(20.23±3.43)h;药动学参数差异无显著意义.相对生物利用度(F)=(100.11±12.06)%.结论:西布曲明2种制剂具有生物等效性.
作者：李中东；施孝金；胡敏；钟明康；黄文辉；刘罡一；余琛 刊期： 2004年第02期
目的:观察环维黄杨星D(CVB-D)对豚鼠离体右心耳、乳头肌的作用.方法:制作豚鼠离体右心耳、乳头肌模型,观察不同浓度CVB-D对其收缩作用以及对乳头肌兴奋阈值的影响.结果:CVB-D在(0.01～0.D×10.mol·L一的浓度下对右心耳的收缩性有降低作用,(0.3～D×10-5mol·L-1浓度下对右心耳收缩性有增强作用,该作用在1×10.mol·L一时为明显,而对其自律性有浓度依赖性抑制作用;CVB-D对豚鼠乳头肌的收缩性总体有增强趋势,对其兴奋性则有明显的抑制作用,(0.3～1)×10-5 mol·L-1浓度范围内表现为波宽-阈值曲线右上移动.结论:CVB-D对豚鼠右心耳增强收缩性,降低自律性以及增强乳头肌收缩性和降低兴奋性的作用与其浓度有关.
作者：蒋仕丽；龚晓远；章蕴毅 刊期： 2004年第02期
目的:建立快速柱前衍生-高效液相色谱法测定丙戊酸钠(VPA)血药浓度的方法.方法:选择2-溴-对硝基苯乙酮为衍生试剂,环己烷羧酸为内标,Nova-pak C18柱(150 mm×3.9 mm,4μm)为分析柱;流动相为甲醇-水(77:23,V/V),检测波长为262nm,流速1 mL·min-1,柱温25℃.结果:内标环己烷羧酸和VPA的保留时间分别为3.0 min和4.5 min,线性范围为20～180mg·L-1,平均回收率为100.2%,日内、日间RSD均＜3.5%;230例服用VPA的癫癎患者应用本法监测,有77.8%的患者血药浓度在有效浓度范围之内,还有22.2%的患者血药浓度低于或高于有效浓度.结论:本法快速、简便、准确,适合临床常规监测需要.
作者：孙增先；张骞峰；周金玉；陶爱华 刊期： 2004年第02期
[病例]女,37 a.患者1wk来因大便稀,每日2次,无腹痛、黑粪,2 d前自服肠炎灵(太阳石唐山药业有限公司,批号020334;每粒含利福平112.5 mg,次硝酸铋150 mg)4粒,2 h后出现频繁呕吐,呕吐物为胃内容物,感腰痛、发热,粪便为稀水样,无黏液脓血.当日即发现尿量明显减少,仅20mL,呈酱油色,无尿频、尿急、尿痛,无腹痛,呕血.次日颜面出现红色皮疹,稍痒,在院外经扩容、利尿等处理后,尿量仅200 mL,故转人我院.
作者：杨芳；童宗武；周宏伟；孙阳；高秀芳 刊期： 2004年第02期
[病例]男,37 a.在查体中发现血TC 7.13mmol·L-1,TG 2.08 mmol·L-1,HDL-L 1.1 mmol·L-1,LDL-C 3.8 mmol·L-1.空腹血糖4.52 mmol·L-1,肝功能正常.BP 135/85 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).考虑为血脂异常,给予辛伐他汀(商品名:舒降之,杭州默沙东制药有限公司,批号02029)20mg,qn,未合用其他药物.于用药2wk后出现性欲减退,继续用药渐出豌阴茎勃起障碍,未就诊.于用药6wk后,复查血脂时始诉性功能障碍,嘱其停用辛伐他汀.10 d后随访,性功能逐渐恢复.
作者：齐文健；路仁莲 刊期： 2004年第02期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
