张建荣
目的:建立测定人血浆中氯氮平浓度的HPLC法.方法:血浆经碱化后,用OASIS固相萃取小柱提取血浆中氯氮平,采用反相高效液相色谱法二极管阵列检测器检测.色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),保护柱为WatersNova-Pack C18柱,流动相为0.5%三乙胺溶液(磷酸调pH=3.0)-乙腈(72:28,V/V),流速为1 mL·min-1,检测波长(λ)215 nm.结果:本方法在0.10～2.00mg·L-1范围内线性良好(r=0.998 8,n=6).高、中、低浓度加样回收率均在92.1%～105.8%之间,日内、日间RSD在4.1%～8.6%之间,低检测浓度为5μg·L-1.结论:本测定方法适用于临床氯氮平血药浓度监测.
作者：马武翔；范明芳 刊期： 2004年第02期
[病例]女,19 a.平素体健,既往无药物及食物过敏史.患者于2003年1月12日因单纯性腹泻来院就诊.查血K+3.8 rmmol·L-1,予NS 250 mL+庆大霉素24万U,bid,60drops·min-1,8 min后,患者突感胸闷、气憋、心慌.查体:t 36.2℃,R 25beats·min-1,P 96beats·min-1,BP 110/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).
作者：武俊芳；陈莉 刊期： 2004年第02期
消化性溃疡、萎缩性胃炎和胃癌等消化性疾病均是多因性疾病.近年来的研究表明基因多态性是除幽门螺杆菌(Hp)等环境因素外影响消化性疾病发生和发展的重要因素,同时基因多态性还会影响患者对治疗药物的临床疗效. 1消化性疾病的易感性与基因多态性
作者：周斌；刘宏；殷明 刊期： 2004年第02期
目的:观察环维黄杨星D(CVB-D)对豚鼠离体右心耳、乳头肌的作用.方法:制作豚鼠离体右心耳、乳头肌模型,观察不同浓度CVB-D对其收缩作用以及对乳头肌兴奋阈值的影响.结果:CVB-D在(0.01～0.D×10.mol·L一的浓度下对右心耳的收缩性有降低作用,(0.3～D×10-5mol·L-1浓度下对右心耳收缩性有增强作用,该作用在1×10.mol·L一时为明显,而对其自律性有浓度依赖性抑制作用;CVB-D对豚鼠乳头肌的收缩性总体有增强趋势,对其兴奋性则有明显的抑制作用,(0.3～1)×10-5 mol·L-1浓度范围内表现为波宽-阈值曲线右上移动.结论:CVB-D对豚鼠右心耳增强收缩性,降低自律性以及增强乳头肌收缩性和降低兴奋性的作用与其浓度有关.
作者：蒋仕丽；龚晓远；章蕴毅 刊期： 2004年第02期
[病例]男,37 a.在查体中发现血TC 7.13mmol·L-1,TG 2.08 mmol·L-1,HDL-L 1.1 mmol·L-1,LDL-C 3.8 mmol·L-1.空腹血糖4.52 mmol·L-1,肝功能正常.BP 135/85 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).考虑为血脂异常,给予辛伐他汀(商品名:舒降之,杭州默沙东制药有限公司,批号02029)20mg,qn,未合用其他药物.于用药2wk后出现性欲减退,继续用药渐出豌阴茎勃起障碍,未就诊.于用药6wk后,复查血脂时始诉性功能障碍,嘱其停用辛伐他汀.10 d后随访,性功能逐渐恢复.
作者：齐文健；路仁莲 刊期： 2004年第02期
喹诺酮类(quinolones,QNs)药物是一类含有4-喹酮母核的抗菌药物,其中氟喹诺酮类药物已逐渐成为该类药物的主流.由于其抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、生物利用度高、组织细胞内渗透性好、给药方便等特点,已成为目前临床上广泛使用的抗菌药物.但QNs的广泛使用仅限于成人,在儿科的使用却受到限制.因为动物实验证实QNs对幼龄动物关节软骨具有毒性.
作者：李萍；王永铭 刊期： 2004年第02期
目的:本文观察了Qi盐对大鼠实验性高血脂、血黏度及人tRBC变形能力的作用.方法:建立大鼠高血脂模型,将Qi盐灌胃给予上述大鼠,剂量分别为0.05,0.1,0.3,1 g·kg-1,连续20d后,检查大鼠血脂的变化.体外将人RBC与不同浓度Qi盐混合,使RBC溶液中含0.1,0.2,0.4,0.8,1.6 g·L-1Qi盐,37℃孵育1h后,用微孔滤膜法测RbC变形能力;正常大鼠连续灌胃Qi盐20d,剂量分别为0.1,0.3,1 g·kg-1,采血测血黏度.结果:Qi盐降低大鼠血胆固醇和LDL胆固醇,而1 g·kg-1Qi盐还增加大鼠血HDL-胆固醇;Qi盐能增加人RBC变形能力,0.8 g·L-1浓度时作用强,浓度增高或降低,对RBC变形能力的影响减弱;0.3 g·kg-1或1 g·kg-1的Qi盐可提高全血血黏度,但提高幅度不及普通盐.结论:Qi盐能增加RBC变形能力,且有一定的降低血脂趋势.
作者：章蕴毅；赖顺果；李佩芬；李端；黄维蓉；佐藤埝；上田秀夫 刊期： 2004年第02期
目的:比较单硝酸异山梨酯(ISMN)片剂和注射剂在健康受试者中的药动学特征.方法:18名男性健康受试者采用自身对照交叉给药的方式,单剂量ISMN20mg,po或ISMN20mg+NS 500mL,恒速静滴(持续4 h),采用气相色谱法测定血药浓度.结果:18名受试者ISMN口服或静滴后的药动学参数分别为:tmax(0.71±0.56),(4.11±0.68)h;cmax(388.71±86.28),(282.56±59.26)μg·L-1;MRT(5.87±0.27),(6.87±0.17)h;T1/2(6.30±0.85),(5.93±0.62)h;AUC0→24h(2978±493),(2838±570)μg·L-1·h;AUC0→∞(3275±624),(3 192±754)μg·L-1·h.将2种制剂的AUC和cmax进行对数转换,并作双单侧t检验和置信区间法的检验,ISMN片剂与注射剂的AUC相比,P＞0.05;但cmax的90%置信区间落在119.0%～151.8%的范围内.结论:考虑到静滴持续4 h的特殊情况,认为2种制剂仍属生物等效,片剂的绝对生物利用度为(103±18)%.
作者：陈钧；江文明；李忠；高小玲；陆伟；蒋新国 刊期： 2004年第02期
目的:建立全血中西罗莫司(SRL)的HPLC测定方法.方法:以32-去甲氧基雷帕霉素为内标,全血样品先破坏BBC,取离心后的上清液用固相萃取处理.采用KromasilC18(150mn×4.6mm,5 μm)柱,柱温55℃,紫外检测波长278nm,流动相为乙腈-甲醇-水(45:28:27,V/V/V),测定SRL浓度.结果:全血中内源性杂质对样品测定无干扰.SRL在2.5～60μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 0).日内和日间RSD均＜9.2%,全血样品多次冻融及提取后在24h内稳定性良好.结论:该方法操作简便、灵敏、准确,适用于治疗药物监测及临床药学研究.
作者：时颖华；李中东；施孝金；钟明康 刊期： 2004年第02期
肿瘤的生长有2个明显不同的阶段,即从无血管的缓慢生长阶段转变为有血管的快速增殖阶段.无血管的肿瘤通过组织间液获取从毛细血管渗透的营养物质,细胞增殖缓慢,原发肿瘤的体积不会超过1～2 mm3,这种状态称血管前期[1-3];肿瘤侵袭转移是肿瘤治疗失败的主要原因,其过程是一个多步骤多分子参与的癌细胞与宿主细胞间相互作用的复杂连续过程,包括原发瘤增殖、肿瘤新生血管生长;侵袭基底膜,在循环系统形成瘤栓并转移到靶器官,肿瘤血管形成,转移癌灶增殖[4-5].
作者：王玮琴；周惠君 刊期： 2004年第02期
目的:观察大剂量重组人促红细胞生成素(rHuEPO)治疗维持性血透患者肾性贫血的有效性和安全性.方法:选择2002年2-8月期间在上海市24个血透中心的203例(男104例,女99例)血透肾性贫血患者,予rHuEPO 1万U,qw,sc,当Hb迅速升至100 g·L-1时可酌情减量至每2wk1次,甚至更少,观察20～24wk.共185例完成验证,按初始Hb(Hb0)分为A组(50g·L-1≤Hb0＜70 g·L-1),B组(70 g·L-1≤Hb0＜90g·L-1)和C组(Hb0≥90g·L-1);又按透析龄分为a组(＜3mo),b组(≥3mo,＜60mo)和c组(≥60mo).结果:治疗后A,B和C组的Hb均有增加,各组的有效率分别为67.5%,85.7%和89.8%,平均有效率为81.6%;各透析龄组的Hb也有增加趋势.16例患者于wk4～12将rHuEPO减量为每2wk1次,Hb并无显著降低.验证过程中有16例患者发生22次药物不良事件,主要表现为高血压、头痛等,但与rHuEPO相关程度较低.结论:大剂量rHuE-PO可有效纠正血透患者肾性贫血,且具有较高的安全性.
作者：顾勇；施雪枫 刊期： 2004年第02期
目的:评价4种喹诺酮类药物(环丙沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、帕珠沙星)对幼龄大鼠软骨细胞的相对毒性,以及大鼠周龄、细胞培养时间对大鼠软骨细胞体外增殖和蛋白多糖分泌的影响.方法:采用大鼠软骨细胞体外培养技术,将4,8,12周龄大鼠的软骨细胞在各含不同药物的培养基中培养一定时间后,以MTT法和DNB法进行测定.结果:4种喹诺酮类药物对4周龄大鼠软骨细胞体外增殖和蛋白多糖分泌均有抑制作用,其顺序为环丙沙星＞左氧氟沙星＞氟罗沙星＞帕珠沙星.环丙沙星对大鼠软骨细胞体外增殖的抑制作用随大鼠周龄的增大而减弱,随培养时间的延长而增强.结论:喹诺酮类药物对大鼠软骨细胞体外培养增殖和蛋白多糖分泌具有抑制作用,且该作用与大鼠周龄、细胞培养时间相关.
作者：李萍；王永铭；程能能；陈斌艳 刊期： 2004年第02期
目的:研究氯雷他定片在健康人体内的相对生物利用度.方法:18名健康男性志愿者按随机交叉试验设计口服单剂量受试制剂和参比制剂40mg,用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定血药浓度,NDSr程序作统计学处理.结果:受试制剂和参比制剂在血浆中的cmax分别为(51.05±23.16),(47.55±20.22)μg·L-1;tmax分别为(1.35±0.35),(1.44±0.53)h;T1/2分别为(13.16±5.20),(13.25±4.08)h;AUC0→36h分别为(135.27±62.82),(130.59±55.58)μg·h·L-1.主要药动学参数AUC0→36h,tmax,cmax经方差分析均无显著性差异.以AUC0→36h计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±24.7)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：刘建芳；赵春丽；潘峰云；张亮；刘会臣 刊期： 2004年第02期
[病例]男,50 a.因牙痛自服索米痛片(青岛国风集团黄海制药有限责任公司,批号0301151,每片0.5 g)1片,po,3 h后出现尿道口痛痒,红肿,未处理,晚上继续口服1片,之后尿道口痛痒,红肿逐渐加重.次日即来本院就诊.查体:龟头、冠状沟黏膜红肿,表面破溃,并有少许渗液,基底潮红.t36.5℃,P 76 beats·min-1,R 21 beats·min-1,BP 120/80 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).
作者：衣翠红；赛艳华 刊期： 2004年第02期
[病例]女,42 a.因乳腺小叶增生,予小金丸(处方成分:麝香、制草乌、五灵脂、乳香、没药、马钱子、地龙等;成都永康制药有限公司,批号030206)0.9 g,po,bid.2003年5月12日(服药3 d),自觉全身奇痒难受,并有风疹块发生,来本院就诊.检查:四肢和躯干部皮肤出现大小不等、形状不同的斑丘疹,呈米粒样或大片状,压之不褪色.
作者：王增寿；朱光辉；白少华 刊期： 2004年第02期
目的:评价不同用量的阿托品对抢救重度有机磷中毒的疗效和安全性.方法:阿托品用量A组每次30～40mg,B组每次10～15 mg,iv,间隔10 min给药1次,直至出现阿托品化后,将阿托品用量改为原剂量的2/3,并维持阿托品化48h,然后逐渐减量,直至停药.结果:阿托品化率A组为58.9%,B组为94.6%,2组比较差异非常显著(P＜0.01);在已出现阿托品化的病例中中毒反跳发生率:A组为15.8%,B组为1.6%(P＜0.01);抢救成功率A组为49.6%,B组为92.2%(P＜0.01).结论:重度有机磷中毒患者采用阿托品(每次10～15 mg,iv,间隔10 min给药1次)抢救效果好.
作者：陈立荪 刊期： 2004年第02期
目的:观察普萘洛尔联合硝酸异山梨酯在预防肝硬化门脉高压上消化道出血中的疗效.方法:将32例住院患者分为治疗组和对照组,观察2组患者再出血的情况.结果:治疗组在随访期间(24mo)再出血次数较对照组显著减少(P＜0.01).结论:普萘洛尔联合硝酸异山梨酯能预防肝硬化门脉高压患者再出血的发生率.
作者：张建荣 刊期： 2004年第02期
目的:研究西布曲明(SBT)胶囊在中国人体内的生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服受试制剂SBT胶囊与参比制剂SBT片各20mg后,在规定时间取血,用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,梯形法计算AUC.结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为:AUC0→∞(244.03±113.10),(233.77±91.74)μg·h·L-1;AUC0→72(223.46±105.12),(220.56±87.98)μg·h·L-1;tmax(3.08±1.57),(3.00±1.19)h;cmax(14.80±6.64),(14.98±5.32)μg·L-1;MRT/F(18.14±;.39),(18.49±1.68)h;T1/2(20.49±3.14),(20.23±3.43)h;药动学参数差异无显著意义.相对生物利用度(F)=(100.11±12.06)%.结论:西布曲明2种制剂具有生物等效性.
作者：李中东；施孝金；胡敏；钟明康；黄文辉；刘罡一；余琛 刊期： 2004年第02期
目的:比较国产阿卡波糖胶囊剂与进口片荆的临床疗效.方法:采用随机对照方法将2型糖尿病患者分为试验组(n=22)和对照组(n=24),试验组予国产阿卡波糖胶囊剂50mg,po,tid;对照组予阿卡波糖进口片剂50mg,po,tid.于治疗前,治疗4,8wk末观察空腹血糖(FBG),餐后2 h血糖(2 h PBG)和糖化血红蛋白(HbA1C)的变化.结果:与治疗前比较,用药4wk及8wk后2组FBG及后2 h PBG水平均下降(P＞0.05);用药8wk后2组HbA1c均有明显下降(P＜0.05).试验组不良反应发生率明显低于对照组(P＜0.05).结论:国产阿卡波糖胶囊剂治疗2型糖尿病的疗效与其进口片剂相当,但不良反应较少.
作者：陈平；李蓬秋；吕月婵；张学军；吴翼川 刊期： 2004年第02期
目的:建立一种同时测定盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚含量的方法,以监测菌克消的质量.方法:采用C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以乙腈和醋酸钠缓冲液(20mmol·L-1,pH5.0)配成不同比例的流动相进行梯度洗脱的HPLC法,绘制各对照品的标准曲线,并作方法学验证,然后将菌克消原液稀释后进行分析.结果:盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚的线性方程分别为A小=13.136 0c小-9.641 7,r=0.999 5,线性范围为11.62～186.00mg·L-1;A三=4.549 3c三-3.612 5,r=0.999 7,线性范围为12.50～200.00mg·L-1.低检测浓度分别为1.16mg·L-1和1.25mg·L-1(rSN=3).菌克消中盐酸小檗碱和三氯羟基二苯醚的浓度分别为0.23,0.35 g·L-1.结论:本方法可以用于菌克消的质量监测.
作者：刘振；张新明；段更利 刊期： 2004年第02期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
