学术投稿

索他洛尔的光学异构体与药理作用的差别

姚晓东;孙黎;何毓嘉

关键词:索他洛尔, 光学异构体, β受体阻滞剂, 化学结构, 右旋体, 选择性, 外消旋, 水溶性, 混合物, 化学名, 盐酸, 心脏, 磺胺, 合成
摘要:索他洛尔(sotalol)的化学名为盐酸甲磺胺心定,为左、右旋体的外消旋混合物,是一种合成的水溶性、非心脏选择性β受体阻滞剂,其化学结构见图1.
中国临床药学杂志相关文献
  • 缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

    目的:了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各80 mg,用HPLC法测定血药浓度.结果:试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/2α:(1.86±0.93) h与(1.94±0.80) h,T1/2β:(9.93±3.41) h与(9.81±4.18) h,tmax:(2.33±0.80) h与(2.28±0.47) h;cmax:(2.61±1.15)μg*mL-1与(2.43±1.04)μg*mL-1,AUC0→T:(17.25±6.90)μg*h*mL-1与(16.92±6.34)μg*h*mL-1.经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学差异(P>0.05).试验品的相对生物利用度为(102.27±14.26)%.结论:试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析,结果表明两者具有生物等效性.

    作者:许长江;刘骁;王海学;石劲敏;李端 刊期: 2002年第02期

  • 美扑伪麻的镇咳、镇痛及抑制气管平滑肌收缩的作用

    目的:观察美扑伪麻的镇咳、镇痛及抑制气管平滑肌收缩的作用.方法:采用小鼠氨水引咳法、小鼠热板法、豚鼠离体气管法为实验模型.结果:美扑伪麻250 mg*kg-1对氨水引咳小鼠有明显的镇咳作用,咳嗽的潜伏期较0.5% CMC-Na组延长50%,镇咳作用3 h达高峰,其维持时间长达5 h.美扑伪麻9.8 mg*kg-1及17.5 mg*kg-1时对热致痛小鼠的痛阈提高百分率分别为54.5%及102.3%,与生理盐水组相比,P<0.05.作用可维持4~5 h.该药对组胺具有非竞争性拮抗作用,在游离豚鼠气管平滑肌中的pD2'为4.69.结论:美扑伪麻具有镇咳、镇痛和抑制气管平滑肌收缩的作用.

    作者:陈斌艳;季闽春;张蕾;虞礼敏;王永铭 刊期: 2002年第02期

  • 克林霉素注射液致过敏性休克1例

    [病例]女,37 a.因车祸于2000年11月23日就诊于我院门诊.自述头痛、头晕并伴腰痛,四肢有麻木感.体检:右手前臂后侧擦伤面积为15 cm×3 cm,右膝盖红肿擦伤面积约5 cm×2.5 cm,头颅无畸形,腿、腹部有外伤痕迹,神经系统未见异常,心肺正常,HR 78 beats*min-1,BP 110/75 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),经头、脾、双肾CT检查均未见异常.

    作者:朱国华;缪凌峰 刊期: 2002年第02期

  • 铝碳酸镁治疗胆汁反流性胃炎的实验与临床研究

    目的:观察铝碳酸镁对实验性大鼠胆汁反流性胃炎的治疗效果和对胆汁反流性胃炎患者的临床治疗效果.方法:实验研究采用纵形切开大鼠胃幽门括约肌,制造胆汁反流性胃炎的实验模型并分组喂饲铝碳酸镁或硫糖铝0.5 g*d-1.2 wk或4 wk后取鼠全胃分送病理光镜与电镜检查.临床研究以胃镜下诊断为胆汁反流性胃炎的患者,随机接受铝碳酸镁或硫糖铝治疗,并逐日记录临床症状,其中治疗组有30例于治疗2 wk后作胃镜复查.结果:临床观察见铝碳酸镁治疗胆汁反流性胃炎的1 wk显效率达42.36%,总有效率为89.65%;2 wk的治疗显效率达70.57%,总有效率为100%;铝碳酸镁的1 wk疗效与硫糖铝2 wk疗效相似,明显优于硫糖铝对照组(P<0.01);胃镜复查见胆汁反流和胃黏膜糜烂均有明显的好转.实验大鼠的病理光镜与电镜检查结果也见铝碳酸镁的疗效优于硫糖铝对照组.结论:铝碳酸镁是治疗胆汁反流性胃炎的有效药物.

    作者:张捷;李达周;胡海凌;文小冬;吴秋萍 刊期: 2002年第02期

  • 口服力克舒胶囊致心悸、手震颤1例

    [病例]女,23 a.既往体健.因受凉后出现鼻塞、流涕、咽痛等症状而自服三九感冒灵胶囊(深圳三九制药公司,批号不详)2粒,自觉症状未缓解,于1.5 h后加服力克舒胶囊(四川华联制药有限公司,批号 001218)2粒.约50 min后,患者即感心悸、心慌,未见其他明显不适.

    作者:李顺炜 刊期: 2002年第02期

  • 万古霉素致严重不良反应1例

    [病例]女,42 a.因心包积液发热待查住院.入院后血液培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA).药敏结果对万古霉素和链霉素敏感,因此给予万古霉素(商品名:稳可信,美国礼来公司,批号 4MU58P,每支500 mg)1.0 g溶于生理盐水中,iv gtt,bid,用药时间为2001年3月6日至3月14日,用药期间除脸面渐浮肿外,无其他不适.

    作者:衣淑珍;张艳;魏梅;张丽;刘京荣 刊期: 2002年第02期

  • 比沙可啶致严重胃肠道反应1例

    [病例]女,43 a,因便秘3 d,d 4早晨空腹服比可沙啶片(商品名:便塞停,中国药科大学制药有限公司,批号 0001010,每片5 mg)5 mg,po,qd.服药8 h左右,腹部、胃腕部开始有隐痛感,随之胃部疼痛加剧,腹部绞痛,且疼痛难忍.出现恶心、呕吐,大汗淋漓,面色苍白,手脚发冷,脉搏110 beats*min-1.

    作者:王桂冬;温利民 刊期: 2002年第02期

  • 胺碘酮与索他洛尔治疗心肌梗死合并心律失常的疗效比较

    目的:观察胺碘酮与索他洛尔对急性心肌梗死(AMI)合并快速型心律失常的疗效.方法:100例AMI合并快速型心律失常患者随机单盲分为2组,胺碘酮组:胺碘酮0.2 g,tid,有效后减至0.2 g,po,qd,疗程4 wk,随访3 a.索他洛尔组:索他洛尔 80 mg,po,bid,剂量随病情调整,疗程4 wk,随访3 a.结果:住院期间胺碘酮组梗死后心绞痛发生次数、应用硝酸甘油量、止痛药次数均较索他洛尔组少.经随访3 a,胺碘酮组发生不稳定性心绞痛、再发心肌梗死、心力衰竭均较索他洛尔组少(P<0.05).结论:小剂量胺碘酮治疗AMI合并快速型心律失常作用可靠,值得应用.

    作者:薛兆利;李明智;邵军;谢随民 刊期: 2002年第02期

  • 环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染

    目的:验证环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染的可行性.方法:采用前瞻性、随机对照的临床研究方法,A组(n=198)采用序贯疗法,B组(n=184)采用术后青霉素和庆大霉素治疗5 d,分别评价临床疗效及不良反应.结果:2组手术切口愈合为甲级愈合,术后体温变化及不良反应无统计学差异.结论:环丙沙星序贯疗法预防妇科术后感染有效、安全.

    作者:于志英;陈彩霞;张建华;张天栋;许倩 刊期: 2002年第02期

  • 临床药学新领域——药物基因组学的研究进展

    人类基因组计划(human genome project,HGP)从1990年启动以来,有了很大的发展.特别是2000年和2001年更取得了显著的进展.2000年4月12日在加拿大温哥华召开了2000年国际人类基因组会议,反映了近几年国际研究的丰硕成果和主要研究动向,找到了进一步研究的策略、途径和方法,提出了今后重点发展的研究领域和前沿课题,其中包括人类基因组学的分支学科药物基因组学(pharmacogenomics)及与其有关的重要前沿课题单核苷酸多态性(single nucleotide polymerphism,SNP)检测等[1].

    作者:王继鸣;陈执中 刊期: 2002年第02期

  • 思密达及小施尔康治疗疱疹性口腔炎疗效观察

    目的:探讨思密达及小施尔康对疱疹性口腔炎的辅助治疗作用.方法:用3.0 g思密达及1片小施尔康碾碎后,涂口腔溃疡患处,tid.结果:予思密达及小施尔康辅助治疗疱疹性口腔炎的疗效显著优于金霉素鱼肝油的治疗作用(P<0.01).结论:思密达及小施尔康片辅助治疗疱疹性口腔炎明显缩短了疗程.

    作者:周昕科;吴海燕;乙丰收;樊登峰 刊期: 2002年第02期

  • 我院219份药物不良反应报告分析

    自60年代沙利度胺事件后,药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)对人类的危害日益为人们重视.显然,在日常医疗活动中发现以往未能发现的ADR及其临床表现及时报告,并对其发生原因进行分析以引起临床医师注意,有利于提高医疗水平和治愈率,降低死亡率和医药费用.对ADR的收集、鉴别和分析工作,无疑具有重要的意义.我院自80年代中期开展ADR监测工作,1998年12月上海市ADR监察中心在我院挂牌,进一步推动了ADR监测工作的开展.下面对我院1999年1月至2001年4月收到的ADR报告作一回顾性分析.

    作者:时颖华;王大猷 刊期: 2002年第02期

  • 精氨酸对治疗性内镜逆行胰胆管造影后急性胰腺炎的预防作用

    目的:探讨精氨酸对治疗性内镜逆行胰胆管造影(ERCP)后急性胰腺炎的预防作用.方法:173例胰管均显影的患者随机分成治疗组(A组,n=87)和对照组(B组,n=86),A组治疗前、后静滴精氨酸,B组除不用精氨酸外,其他处理方法同A组.结果:治疗性ERCP后高淀粉酶血症发生率,A组和B组分别为27.6%和65.1%(P<0.01),急性胰腺炎发生率分别为2.3%和11.6%(P<0.05).结论:精氨酸对治疗性ERCP后急性胰腺炎有明显的预防作用.

    作者:蒋志坚;肖羚;欧阳和生 刊期: 2002年第02期

  • 五组慢作用药治疗强直性脊柱炎远期疗效比较

    目的:探讨柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤和雷公藤多苷分别单用和联合应用治疗强直性脊柱炎(AS)的远期疗效与安全性.方法:153例AS患者分别服用柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷、甲氨蝶呤+雷公藤多苷、甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶.随访3 a以上,比较不同服药组治疗1 a后各临床参数的变化和3 a间病情缓解率.结果:5种治疗方案1 a后晨僵时间、疼痛关节数、红细胞沉降率(ESR)和C-反应蛋白(CRP)均显著改善(P均<0.01);各治疗方案间的比较,晨僵时间和CRP在2个联合用药组改善程度均显著高于3个单用药组(P均<0.05);临床缓解率在5个组间差异有显著性,临床缓解率高低顺序依次是:甲氨蝶呤+雷公藤多苷、甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷、柳氮磺吡啶.结论:3种慢作用抗风湿药柳氮磺吡啶、甲氨蝶呤、雷公藤多苷对AS均有疗效;联合用药优于单一用药;包含甲氨蝶呤的治疗优于不含甲氨蝶呤的治疗.

    作者:叶志中;庄俊汉;汪迅;许香广;洪小平;孙保东 刊期: 2002年第02期

  • 川芎、当归萃取液对实验性急性脑梗死大鼠行为学和脑组织损伤的影响

    目的:通过建立大鼠急性脑梗死模型,观察不同剂量的川芎、当归萃取液与阳性药物(尼莫地平)对大鼠急性脑梗死的行为和病理等影响.方法:各实验组大鼠在术后清醒(术后4 h及28 h)2次给药,并进行2次行为检查(术后4 及52 h)和第2次给药后24 h(术后52 h)进行大鼠脑组织病理切片检查.结果:给川芎、当归萃取液及阳性药物后的大鼠行为积分值明显低于对照组,且脑部病理损害程度明显轻于溶剂组.结论:川芎、当归萃取液对急性阻断大脑中动脉所致脑缺血造成大鼠行为障碍具有明显的缓解治疗作用,对大脑中动脉阻断后脑缺血造成的脑部病理损害具有保护、减轻作用.

    作者:范柳;孙继虎;王春安;钱国正;冯春红;闵阳;曹奕丰;王桂清 刊期: 2002年第02期

  • 大剂量维生素B6静注致周围神经损害1例

    [病例]男,8 a.因皮肤黏膜黄染伴恶心、纳差6 mo入院.诊断为肝豆状核变性.患儿入院时无神经系统异常表现.确诊后给予D-青霉胺0.2 g,po,tid,维生素C 2.0 g、维生素B6(徐州第二制药厂,每支50 mg,批号 20000418)0.2 g加入10%葡萄糖溶液中iv gtt,qd.

    作者:孙芹;蒋玉珊;蒋昭伦 刊期: 2002年第02期

  • 依诺沙星胶囊在健康人体的药物动力学及相对生物利用度

    目的:研究依诺沙星胶囊的健康人体药物动力学及相对生物利用度.方法:10名健康受试者随机交叉单剂量口服依诺沙星被试及参比制剂,采用微生物法测定血清中依诺沙星浓度,用3P87软件经微机处理药-时数据.结果:2种制剂的体内过程均符合一房室模型,与参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度为(101.75±8.17)%.结论:对AUC、cmax进行方差分析和双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.

    作者:张莉蓉;乔海灵;王海学 刊期: 2002年第02期

  • 上海市抗高血压药物利用的5年动态分析

    目的:了解我国抗高血压药物利用的现状及趋势.方法:选择上海市1994年至1998年的17种主要抗高血压药物,根据限定日剂量(DDD)值、用药人次(DDDs)、购药金额顺序排列,以此数据为基础做统计分析处理,分析社会的用药特点和用药趋势.结果与结论:5 a间,DDDs与用药金额均有大幅度的增长,其中DDDs增长了51.38%,而用药金额却猛增了306.9%.总的用药格局是:从用硝苯地平和复方降压片占绝大多数,其次用美托洛尔、卡托普利的格局,向硝苯地平和新型钙拮抗剂占绝大多数,其次用复方降压片和血管紧张素转化酶抑制剂的格局转变.

    作者:杜文民;王永铭;陈斌艳;范维琥;耿晓芳 刊期: 2002年第02期

  • 高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的血药浓度及其生物利用度

    目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定对乙酰氨基酚血药浓度的方法并对其分散片的生物利用度进行研究.方法:以HPLC外标法测定人血浆中对乙酰氨基酚的浓度,流动相为甲醇/乙腈/水(5∶5∶90),紫外吸收波长为237 nm.12名健康志愿者服药后,依据对乙酰氨基酚分散片和对照片经时血药浓度,研究了2种制剂相对生物利用度.结果:本法对血浆中药物的低检测浓度为0.1 μg*mL-1,线性范围为0.2~18.0 μg*mL-1,回收率>90%,日内RSD为0.71%~1.65%,日间RSD为0.77%~4.41%.按AUC0→∞计算出对乙酰氨基酚分散片的相对生物利用度为(107.8±14.3)%.结论:本法简便快速,可用于临床血药浓度测定.2种对乙酰氨基酚制剂具有生物等效性.

    作者:王玉;张喆;陈西敬;张正行;安登魁 刊期: 2002年第02期

  • 多粘菌素B对大鼠内毒素血症血浆中内毒素和肿瘤坏死因子-α水平的影响

    目的:观察多粘菌素B(PMX-B)对大鼠内毒素血症血浆中内毒素(LPS)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响.方法:实验分为:LPS+PMX-B组;LPS+生理盐水(NS)组;LPS模型组.给大鼠一次LPS 0.5 mg*kg-1,iv,前2组分别于注入LPS后0.5 h给予PMX-B 0.2 mg*kg-1和1 mL NS,iv,LPS模型组大鼠于注入LPS后不作其他处理.在给LPS后0.5,1,2,4 h抽血,用鲎试剂检测血浆中LPS,ELISA法测定TNF-α水平.结果:LPS+PMX-B组,血浆LPS,TNF-α水平明显下降,平均动脉压(MAP)于2,4 h明显高于LPS+NS组和LPS模型组.结论:PML-B治疗能明显降低血浆中LPS,TNF-α水平.

    作者:邵阳;王翔 刊期: 2002年第02期

中国临床药学杂志

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主管:中国科学技术协会

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