张楠；魏曼；宋辉；张宇佳；朱传江；郑稳生
1 案例患者男,25岁,主因“发热伴咳嗽、咳痰18d”以“发热原因待查”于2016年8月25日收入呼吸内科.既往病史:患精神分裂症8年,平素口服氯氮平、丙戊酸镁、盐酸苯海索(用法用量不详)治疗.入院时查体:体温38.5℃,脉搏98次·min-1,呼吸20次·min 1,血压127/77 mmHg(1 mmHg=133.2Pa),意识昏迷,双肺呼吸音粗,右下肺可闻及湿啰音,未及胸膜摩擦音,胸部CT正常.
作者：丁楠；杨莉 刊期： 2017年第12期
目的 为临床肺奴卡菌病抗感染治疗提供参考依据.方法 临床药师协助医师共同确定抗感染治疗药物、剂量、疗程,优化治疗方案,并实施药学监护.结果 医师采纳药师建议,患者感染得到有效控制,且未出现任何不适.结论 临床药师参与药物治疗过程,提供药学服务,对促进医院安全合理用药具有重要意义.
作者：吴秀凤；吴锐荣；周士俊 刊期： 2017年第12期
目的 评价1例急性冠脉综合征合并慢性肾功能不全患者冠状动脉旁路移植术围术期的抗栓治疗方案.方法 查阅相关指南及文献综述中急性冠脉综合征合并慢性肾脏病患者冠状动脉旁路移植术围术期治疗不同阶段的抗栓处理方案.结果 临床药师参与药物治疗过程,制定了安全有效的抗栓方案.结论 应充分评估患者的血栓和出血风险,制定个体化抗栓方案.
作者：朱珠；范国荣；石卫峰；曹利娟；李琴 刊期： 2017年第12期
2017年6月19日FDA首次批准Delafloxacin(DLX)上市,为临床医师治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他病原菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染提供了一种新的选择.DLX是一种喹诺酮类广谱抗菌药物,临床研究显示,其在酸性环境中的抗菌效果更佳,无QT间期延长和光毒性,也没有显示对肝功能、肾功能和葡萄糖利用的不良影响.除与螯合剂外,几乎不与其他药物发生不良相互作用.本文就DLX的作用机制和抗菌活性、药动学、药效学、安全性和耐受性及在抗菌治疗中的前景进行综述.
作者：但菊开；李凯 刊期： 2017年第12期
目的 探讨参附注射液对阿霉素致大鼠慢性心力衰竭心脏功能的保护作用.方法 腹腔注射阿霉素构建大鼠慢性心力衰竭模型,检测参附注射液静脉给药4周后动物心功能参数、心脏系数、血清脑钠肽(BNP)含量变化以及比较心室肌组织病理学改变.结果 参附注射液可明显改善慢性心力衰竭模型大鼠的心脏系数和心室肌组织病理学形态,增加心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、左心室内压力上升大速度(+dp/dtmax)及左心室内压力下降大速度(-dp/dtmax),降低左心室舒张末压(LVEDP)及血清BNP含量.结论 参附注射液对阿霉素诱导的慢性心力衰竭具有明显保护作用.
作者：李庆利；曾贵荣；谭志超；王小青；曾宏亮 刊期： 2017年第12期
针对青牛胆属药用植物的化学成分、药理作用和临床应用进行全面的综述,为开发该属植物的药用价值提供参考.
作者：马亚娟；白文婷；朱小芳；黄丽萍；谢一辉 刊期： 2017年第12期
目的 建立HPLC法测定呋麻滴鼻液中呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量.方法 色谱柱:Dubhe C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5 mL,磷酸4 mL,加水至1000 mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长为260 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果 盐酸麻黄碱、呋喃西林分别在400.25～2401.49 μg·mL-和8.47～50.83 μg·mL-1 (n=6)与峰面积呈良好的线性关系;低、中、高组盐酸麻黄碱的平均回收率分别为99.4％、99.0％和99.9％,RSD分别为0.88％、0.41％和0.020％(n=3);低、中、高组呋喃西林的平均回收率分别为98.0％、97.8％和98.3％,RSD分别为0.91％、0.77％和0.26％(n=3).结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：金丽；康娟娟；伍小勇；杭娟；张心悦；张晓丹 刊期： 2017年第12期
目的 在体外培养的家兔软骨细胞模型上,观察姜黄素(curcumin)对糖基化终末产物(AGEs)诱导的软骨细胞TNF-α和MMP-13表达的影响,并探讨其相关机制是否与姜黄素上调PPARγ有关.方法 采用real-time PCR方法检测TNF-α、MMP-13、PPARγ mRNA的表达量;试剂盒方法检测CAT、SOD活性及MDA水平,荧光探针法检测ROS水平;Western blot检测PPARγ蛋白含量;DNA-binding法检测PPARγ活性.结果 AGEs(100 μg·mL-1)与软骨细胞共孵育48 h后,TNF-α及MMP-13 mRNA的表达较正常对照组明显升高(P＜0.05),50 μmol·L-1的姜黄素与软骨细胞预孵育2h后,可以显著抑制由AGEs诱导的TNF-α及MMP-13 mRNA增多,拮抗由AGEs所致细胞CAT、SOD活性降低及MDA、ROS水平增高(P＜0.05);给予PPARγ特异性抑制剂GW9662 10 μmol·L-1预处理后,可以显著拮抗姜黄素对AGEs诱导软骨细胞损伤及氧化应激的保护作用;姜黄素显著上调AGEs诱导的PPARγ活性降低,伴随PPARγ相应mRNA及蛋白表达水平的升高.结论 姜黄素可能通过上调PPARγ从而降低ROS水平,进而抑制由AGEs诱导的TNF-α和MMP-13表达增多,保护软骨细胞的功能.
作者：杨青山；吴树金；毛新展；陈志信；台会平 刊期： 2017年第12期
目的 考察灌流改性剂对环维黄杨星D微透析探针回收率的影响,验证使用改性灌流液条件下微透析探针体外相对回收率与相对损失率的一致性,为体内微透析研究提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法测定灌流液中环维黄杨星D含量,计算不同改性灌流液条件下微透析探针的体外相对回收率,优选合适的改性剂种类与用量,再分别采用增量法与减量法计算不同药物浓度水平下探针体外相对回收率与相对损失率,比较两者结果的一致性.结果 常规灌流条件下,乙醇作为灌流液改性剂对环维黄杨星D相对回收率提高较多,优选灌流液配比为30％乙醇-林格氏液.在2.53～10.12 μg·mL-1内环维黄杨星D体外相对回收率和相对损失率具有高度的一致性.结论 选择合适的灌流液改性剂可显著提高微透析探针相对回收率水平,对于同一根微透析探针环维黄杨星D体外相对回收率与外周液药物浓度无关,探针回收率可通过药物透过半透膜时的流失量来间接计算,结果较好地证明反透析法适合于环维黄杨星D微透析采样.
作者：刘新国；汪娟；陈晨；王胜麟 刊期： 2017年第12期
目的 建立LC-MS法测定SD大鼠血浆中秋水仙碱浓度,并比较灌胃含药量0.572 mg·kg-的秋水仙碱片剂和自制秋水仙碱缓释微丸的药代动力学,考察秋水仙碱缓释微丸的释药特性.方法 血浆样品以替加氟为内标,经乙酸乙酯沉淀蛋白后进行LC-MS分析.采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为Durashell C18(2.1 mm×50 mm,3μm);流动相为甲醇-10 mmol·L-1乙酸铵溶液(45∶55,v/v);采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子模式,选择离子检测(SIM)方式,定量分子离子为秋水仙碱[M+H]+∶400.2,替加氟[M+H]+∶201.1.结果 秋水仙碱质量浓度在0.05～15 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好,定量限为0.05 ng·mL-.绝对回收率为73.60％～77.24％,相对回收率为91.3％～ 101.7％,日间精密度≤2.1％,日内精密度≤2.5％.结论 本方法简单快速,灵敏准确,适用于秋水仙碱在大鼠体内的药代动力学研究.所制缓释微丸能够平稳血药浓度,延长释药时间,具有良好的缓释效果.
作者：张楠；张宇佳；魏曼；宋辉；方夏琴；郑稳生 刊期： 2017年第12期
目的 探讨临床药师在肺曲霉病合并血小板减少症患者治疗中的作用.方法 临床药师参与1例肺曲霉病合并血小板减少症患者的治疗,分别从抗细菌药物和抗真菌药物选择、药物不良反应等方面实施全程药学监护,提出药学建议并对患者进行用药教育.结果 医师采纳临床药师建议,患者病情得到有效控制,23 d后出院.结论 临床药师积极开展药学监护,协助医师完善用药方案,有助于临床合理用药,保障患者用药安全有效.
作者：王娜；尚伟；沈陈军；胡秀萍；陈新贵 刊期： 2017年第12期
目的 合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性.方法 以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物.采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI.结果 制备了6个苯丙烯酰胺类化合物.化合物5a(IC50:2.06 μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95 μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36 μmol·L-1,SI:19.86)对HBVDNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57 μmol·L-1,SI＞7.96),对HepG2耐药细胞的HBVDNA也具有较强的抑制作用.结论 化合物5a～5c具有进一步研究的价值.
作者：龚奇能；陈旺；张银朋；邱净英 刊期： 2017年第12期
目的 探讨经直肠前列腺穿刺活检(TPB)术后感染性休克患者抗感染治疗的合理性,为临床合理用药提供参考.方法 对1例TPB术后感染性休克患者抗感染治疗方案的制定、用药进行分析,探讨其诊治合理性.结果 该患者初始经验性感染治疗方案基本合理,但细菌学检查明确为大肠埃希菌感染后,碳青霉烯类抗生素联合使用头孢哌酮舒巴坦和万古霉素抗感染循证药学证据不足.结论 TPB术后感染性休克患者抗感染治疗,应初始经验性选用碳青霉烯类抗生素及早治疗,但药敏结果明确后建议针对性的选择抗生素抗感染治疗,并利用循证医学证据合理选择抗感染治疗方案.
作者：高利臣；赵莹凡；文丹丹 刊期： 2017年第12期
目的 优选罗汉膏的提取工艺.方法 以罗汉果的有效成分罗汉果皂苷Ⅴ的含量和浸膏得率为评价指标,以提取时间、提取次数、加水量为考察因素,采用正交试验对提取方法的工艺条件进行优化.结果 佳工艺为加8倍量水,提取3次,每次0.5h.结论 优选出的提取工艺合理、稳定可行.
作者：黄娟；张庆莲；吴智惠；黄勇刚 刊期： 2017年第12期
目的 探讨黄芪甲苷对棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子分泌的作用及其机制.方法 3T3-L1脂肪细胞分为空白对照组、模型组、黄芪甲苷组.黄芪甲苷(100 μmol·L-1)预孵育3T3-L1脂肪细胞4h后,再用500 μmol·L-1的棕榈酸处理24 h.Real-time PCR测定炎症因子IL-6和TNF-α mRNA的相对表达量;ELISA法测定细胞培养上清液中IL-6和TNF-α的分泌量,Western blot测定IκBα和p-Iκβα蛋白的相对表达量;免疫荧光检测NF-κB的核转位.结果 与空白组相比,棕榈酸可使脂肪细胞炎症因子IL-6、TNF-α的mRNA和蛋白表达增加.黄芪甲苷可缓解棕榈酸诱导的炎症因子表达升高.免疫印迹检测发现黄芪甲苷降低IκBα表达,增加Iκβα的磷酸化;免疫荧光发现黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导的NF-κB核转位.结论 黄芪甲苷可降低棕榈酸诱导脂肪细胞炎症因子的表达,其机制与降低细胞内NF-κB的激活有关.
作者：罗丹；张晶；赵文娟 刊期： 2017年第12期
目的 研究对乙酰氨基酚对肝细胞自噬行为的影响.方法 采用肝细胞模型,对乙酰氨基酚浓度1～8 mmol·L-1,检测肝细胞活力指标、肝细胞形态指标以及肝细胞自噬指标.结果 对乙酰氨基酚在浓度1～8 mmol·L-1范围内,浓度依赖的抑制肝细胞活力,改变肝细胞的形态结构;MDC观察自噬体结果提示在浓度0.5～8 mmol·L-1范围内,能使肝细胞自噬明显升高,上调基因Beclin-1的表达,自噬升高幅度呈现上升后下降的趋势,转折点为1 mmol·L-1.结论 本研究结果得出,对乙酰氨基酚能影响肝细胞的自噬行为,在0.5～1 mmol·L-浓度范围内,促进自噬;在2～8 mmol·L-1浓度范围内,对自噬的促进作用逐渐减弱.
作者：郭秋平；陈贵英；覃仁安；金若敏 刊期： 2017年第12期
目的 研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能.方法 以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量.结果 8-MOP微乳组的AUC(0～24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC(0～24)、AUC(0～∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC(0～24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P＞0.05).结论 与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性.
作者：欧歌；向大雄 刊期： 2017年第12期
目的 对中国药典2015年版一部中一测多评法的应用总结分析,以便更好地理解与使用一测多评法.方法 统计分析中国药典2015年版一部中使用一测多评法的品种及剂型、测定成分,并列举实例说明.结果 一测多评法在中国药典2015年版一部中的应用和2010年版相比品种数明显增加(由1个品种增加到9个品种);测定成分除生物碱类外扩展为醌类、酚类、黄酮类、皂苷类;测定剂型除中药饮片外,增加了提取物、片剂、丸剂、胶囊类.结论 一测多评法在中国药典中的应用进一步完善了中药复杂体系质量标准的研究思路、方法和模式.使用一测多评法显著降低了检测成本,具有快速、廉价的优势,提高了工作效率,是未来中药质量整体可控性的发展趋势之一.
作者：杨洋；黄良永；朱美玲；杨光义 刊期： 2017年第12期
吸烟是一个全球性问题,全球现有13亿吸烟者.目前吸烟是肺癌、肺气肿、心脏病等多种疾病的主要的致病因素.烟草依赖被认为是一种慢性高复发性的精神和行为疾病.尼古丁疫苗是近年来开发的一种新的用于戒烟的免疫治疗方法.本文综述了尼古丁疫苗的作用机制,给药途径,并对新型递呈载体作了简要介绍.
作者：张楠；魏曼；宋辉；张宇佳；朱传江；郑稳生 刊期： 2017年第12期
目的 分析2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱点评成效,以期对合理用药提供参考.方法 临床药师逐月抽取2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺医嘱,根据20/80原则针对重点科室进行点评,运用PDCA循环法改进点评方法,在点评、反馈的循环中寻找有效的方法使点评有效.结果 本院2016年第四季度丙氨酰谷胺酰胺使用量逐渐下降,全院不合理率由45.45％下降至12.35％,消化内科不合理率由50.00％下降至17.86％,合理率逐步提高.结论 在医嘱点评中运用20/80以及PDCA法可以明显改善合理用药情况.
作者：叶小春；张耕；杨香瑜 刊期： 2017年第12期
中南药学杂志
主管:湖南省食品药品监督管理局
主办：湖南省药学会
