学术投稿

4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐的制备

夏克坚

关键词:4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐, 硝基还原, 阿莫曲坦
摘要:以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/ Fe2O3- MgO 系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。
中国药业杂志相关文献
  • 半夏泻心汤加减治疗不同证型胃脘痛100例

    目的:探讨半夏泻心汤加减治疗不同证型胃脘痛的临床疗效。方法选择2012年1月至2013年2月收治的200例胃脘痛患者,随机分为对照组和治疗组,各100例。对照组患者采用三九胃泰颗粒进行治疗;治疗组患者辨证施治,给予半夏泻心汤并随证加减治疗。观察两组患者的临床疗效,监测症状积分的变化情况,分析中医证型与临床疗效的关系。结果治疗组总有效率为88.00%,明显高于对照组的80.00%( P <0.05)。两组患者临床症状均好转,症状积分均降低,且治疗组改善更显著( P <0.05)。治疗组不同证型患者中,肝胃不和的治愈率高(97.06%)。结论通过辨证施治,采用半夏泻心汤加减治疗胃脘痛,临床疗效显著。

    作者:袁霞 刊期: 2014年第16期

  • 4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐的制备

    以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/ Fe2O3- MgO 系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。

    作者:夏克坚 刊期: 2014年第16期

  • 复方参芪维E胶囊联合泛昔洛韦对带状疱疹患者免疫功能的影响

    目的:探讨复方参芪维 E 胶囊联合泛昔洛韦对带状疱疹患者免疫功能的影响。方法将124例患者随机分为两组,各62例。对照组患者应用泛昔洛韦治疗,同时肌肉注射干扰素α-2b,持续用药7 d;观察组开始用药同对照组,停药后口服复方参芪维 E 胶囊,持续用药10 d。对比分析两组患者临床疗效及症状缓解时间,治疗前后应用流式细胞仪测定两组 T 淋巴细胞亚群。结果观察组总有效率为93.55%,明显高于对照组的77.42%( P <0.05)。观察组止疱、结痂、疼痛缓解、脱痂时间均明显短于对照组( P <0.05)。观察组治疗后CD +3,CD4+,CD4+/ CD +8水平显著高于对照组,而CD +8水平则低于对照组( P <0.05)。观察组后遗神经痛发生率为0(0/62),低于对照组的8.06%(5/62),两组比较有统计学差异( P <0.05)。结论复方参芪维 E 胶囊联合泛昔洛韦治疗带状疱疹,能有效提高疗效,缓解临床症状,且能有效预防后遗神经痛的发生,同时可提高患者的免疫功能。

    作者:郝燕生;杨玉明 刊期: 2014年第16期

  • 甘草中异甘草素和甘草素含量测定方法研究

    目的:建立同时测定甘草中异甘草素和甘草素含量的方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)等度洗脱和检测波长时间序列采样的方法,流动相为甲醇-水=(45:55),检测波长0~25 min 时为276 nm,25~70 min 时为360 mn,流速为0.8 mL / min,同时测定甘草中异甘草素和甘草素的含量。结果异甘草素和甘草素进样量线性范围分别为0.028~0.28μg 和0.064~0.64μg,平均加样回收率分别为97.92%和98.27%,RSD 分别为1.29%和1.67%。结论该方法准确、灵敏度高、重现性好、操作简单,可为甘草药材的质量评价提供参考。

    作者:周娅静;常靖;石海燕;王青;马雪梅 刊期: 2014年第16期

  • 药师做好药物咨询工作应具备的素质

    目的:探讨如何充分发挥药师在门诊药物咨询工作中的作用。方法查阅相关文献,结合多年的工作经验进行分析。结果药师综合素质的优劣直接影响药物治疗的安全性和有效性。结论药物咨询是药学工作的拓展和完善,是全程化、个体化药学服务的重要内容。药师不仅应需要有扎实的理论功底和合理的知识结构,还需要必备的药学心理知识、法律常识、实用沟通技巧等,帮助提高患者的用药依从性,使药物更好地发挥其生理效应。

    作者:王秋良;李连新 刊期: 2014年第16期

  • 番木瓜抗炎活性研究

    目的:研究番木瓜乙醇提取物的抗炎活性。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和角叉菜胶致小鼠足肿胀法,并测定小鼠炎足上清液中前列腺素 E2(PGE2)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF -α)以及小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果番木瓜乙醇浸膏能抑制角叉菜胶所致小鼠耳肿胀和足肿胀( P <0.05或 P <0.01),并能降低 PGE2,MDA,TNF -α等炎性因子的含量( P <0.05),但不能有效升高血清中 SOD 含量。结论番木瓜乙醇浸膏具有明显抗炎作用,高剂量抗炎活性明显优于低剂量。

    作者:郑雪梅;易兰 刊期: 2014年第16期

  • 46家医药高新技术企业医药知识产权保护情况调查研究

    目的:提高医药高新技术企业技术创新和知识产权保护能力。方法利用官方网站收集46家医药高新技术企业的知识产权保护数据,从创新活力、创新实力、创新存活力、创新潜力4个方面对其技术创新能力进行实证分析。结果近几年,医药高新技术企业知识产权保护能力增强,有效专利增多,但尚有不够完善的地方。结论医药高新技术企业知识产权保护情况整体较好,但其创新活力、创新实力和创新潜力不均衡,创新能力还有待提高。

    作者:隋娜娜;刘兰茹;朱虹 刊期: 2014年第16期

  • 2010年至2012年医院妇科病原菌分布与抗菌药物合理用药分析

    目的:探讨妇科病原菌分布及抗菌药物的使用情况,为临床合理用药提供依据。方法回顾性分析2010年1月至2012年12月医院妇科234例住院感染患者的临床资料,观察感染率、病原菌分布及耐药性。结果随着时间增长,医院感染发生率不断上升;50~59岁和开腹手术的患者感染率高;病原菌以革兰阴性菌为主(137株,58.55%),革兰阳性菌65株(27.78%),真菌32株(13.68%);革兰阴性杆菌对阿米卡星、亚胺培南敏感率较高,革兰阳性杆菌对左氧氟沙星、头孢哌酮舒巴坦敏感率较高;一、二、三联抗菌药物使用率分别为24.36%,70.94%,4.70%,无超三联用药。结论根据妇科住院感染患者病原菌分布特点和耐药性合理使用抗菌药物,能有效控制医院感染率。

    作者:张玉英 刊期: 2014年第16期

  • 湿毒清胶囊联合依诺沙星预防膀胱壁瓣输尿管成形术术后感染40例

    目的:研究依诺沙星联合湿毒清胶囊预防膀胱壁瓣输尿管成形术术后感染的临床疗效。方法随机抽取2010年1月到2013年10月医院收治的输尿管下段损伤患者80例,随机分为对照组和观察组,各40例。所有患者采用经膀胱壁瓣输尿管成形术治疗治疗输尿管下段损伤,对照组患者在术中和术后采用依诺沙星预防感染,观察组患者在术前和术后排气后加用湿毒清胶囊。治疗结束后,观察临床疗效,统计并发症、疼痛以及感染的的发生情况。结果观察组总有效率为92.50%,对照组为90.00%,两组无显著性差异( P >0.05)。观察组共有6例患者在治疗后出现了感染等并发症,对照组共发生15例,两组并发症总发生率有统计学差异( P <0.05);观察组患者各时点疼痛评分均低于对照组,差异有统计学意义( P <0.05);两组患者均未发生严重不良反应。结论膀胱壁瓣输尿管成形术治疗输尿管下段损伤临床疗效好,应用依诺沙星联合湿毒清胶囊的患者感染等术后并发症少,疼痛较轻,值得推广。

    作者:谢淼;沙文;崔庆明 刊期: 2014年第16期

  • 伤科接骨片联合桃红四物汤对胫腓骨骨折的疗效及对骨形态发生蛋白2与成纤维细胞生长因子b的影响

    目的:观察伤科接骨片单用及与桃红四物汤联用对胫腓骨骨折患者骨痂生长情况、骨折部位疼痛情况及消肿时间的影响,并探讨其促进骨骼愈合的机制。方法选择医院收治的胫腓骨骨折患者90例,随机分为 A 组(对照组)、B 组(伤科接骨片组)和 C 组(伤科接骨片+桃红四物汤组),各30例,观察不同时点的骨痂生成情况、疼痛程度及消肿时间,检测血骨形态发生蛋白2(BMP -2)、成纤维细胞生长因子 b(bFGF)的含量,并对结果进行分析。结果治疗4,6,8周的骨痂生长综合评分,B 组、C 组均高于 A 组( P <0.05);治疗4,6周的骨痂生长综合评分,C 组高于 B 组( P <0.05)。治疗3,5,7,9 d,B 组、C 组与 A 组比较,患者疼痛程度均减轻( P <0.05);治疗5,7 d,C 组疼痛减轻程度优于 B 组( P <0.05)。治疗后 B 组、C 组与 A 组比较,患者消肿时间更短( P <0.05),且 C 组优于 B 组( P <0.05)。治疗2周后,B 组、C 组血清中 BMP -2及 bFGF 的含量比 A 组更高( P <0.05)。结论伤科接骨片能促进胫腓骨骨折患者骨痂生长,减轻疼痛,缩短消肿时间,发挥促骨骼生长作用,伤科接骨片联合桃红四物汤有协同作用,比伤科接骨片单用效果好,其分子生物学机制是通过增加促骨生长因子 BMP -2及 bFGF 的表达。

    作者:肖强;张学普;吴月欣 刊期: 2014年第16期

  • 妇科千金片辅助治疗急性盆腔炎38例

    目的:观察妇科千金片辅助治疗急性盆腔炎的临床疗效及对超敏 C 反应蛋白(hs - CRP)水平的影响。方法将76例急性盆腔炎患者随机分为治疗组与对照组,各38例。对照组患者常规予以广谱抗生素或依据阴道分泌物细菌培养选择敏感抗生素治疗;治疗组在对照组基础上加服妇科千金片,14 d 为1个疗程。观察两组患者治疗前后 hs - CRP 水平及临床疗效。结果治疗组总有效率为97.37%,明显高于对照组的81.58%( P <0.05);治疗后治疗组 hs - CRP 水平明显低于对照组( P <0.05)。结论妇科千金片辅助治疗急性盆腔炎,与抗生素联用具有协同作用,可明显降低患者 hs - CRP 水平,提高疗效,值得临床应用。

    作者:王峥艳 刊期: 2014年第16期

  • 复方甘草酸苷治疗慢性荨麻疹42例

    目的:观察复方甘草酸苷对慢性荨麻疹患者外周血 IgE 水平及生活质量的影响。方法将84例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组和对照组,各42例。对照组口服盐酸左西替利嗪5 mg,1次/日;治疗组在此基础上口服复方甘草酸苷片50 mg,3次/日。疗程均为4周。结果治疗组患者症状积分、皮肤病生活质量评分(DLQI)、外周血 IgE 明显下降,均优于对照组( P <0.05)。结论复方甘草酸苷治疗慢性荨麻疹,可有效降低血清总 IgE 水平,减轻慢性荨麻疹症状,起效迅速,提高患者的生活质量。

    作者:周静芳;麻娜;郄永涛;沈娟 刊期: 2014年第16期

  • 国内医院质量管理研究新理念浅析

    目的:促进医院管理水平的提升。方法参阅近期文献,结合工作实践,介绍国内外医院质量管理的新动态、新理念。结果与结论建设信息系统、开展质量评审、建立病例分型系统、制订临床路径、应用卓越绩效模式、加强药学监护等医院质量管理新理念的引入,采取切实有效的策略和持续改进措施,可以提高医疗质量,增强医院的核心竞争力。

    作者:谭慧 刊期: 2014年第16期

  • 精益管理用于我院高危药品管理实践及体会

    目的:探讨6S 精益管理在医院高危药品管理中的应用和效果。方法采用6S 精益管理的理论和精益管理中的分类管理、标识管理、目视管理、制度化管理等方法,制订高危药品管理制度和目录。结果通过应用6S 精益管理方法,建立了医院高危药品分级管理目录和高危药品专人管理、专区或专柜存放和警示标识的张贴等管理制度,使医院高危药品的管理更加规范化、系统化和科学化。结论6S 精益管理这一科学、先进的企业管理模式有效提高了医院对高危药品的安全管理水平,增加了工作人员对高危药品的安全防范意识,保障了患者的用药安全。6S 精益管理在高危药品管理中是行之有效的方法,值得推广。

    作者:宋碧辉;罗雪飞 刊期: 2014年第16期

  • 瑞格列奈片口服致头晕及头胀1例

    患者男,83岁,因“发现血糖升高8年,心慌、出汗2月,加重1周”入院。患者长期口服消渴丸(5粒/日)控制血糖,因血糖控制不佳于2013年7月12日12:00餐前服用瑞格列奈片(诺和诺德<中国>制药有限公司,规格为每片1 mg,批号为 BM70449,进口药品注册证号 H20080126)1 mg 控制血糖,14:00出现头昏、头胀症状,未作处理,症状自动消失。次日18:00又服用瑞格列奈片1 mg,20:02再次出现头昏、头胀症状,也未作处理,症状自动消失。7月14日停用瑞格列奈片,之后患者未再出现头昏、头胀等症状。

    作者:陈红燕;韩庆福;姜珂;高伟;冷瑶;邱洪 刊期: 2014年第16期

  • 患者家庭注射胰岛素致低血糖情况调查分析

    目的:调查并分析糖尿病患者家庭注射胰岛素发生低血糖的危险因素。方法采用前瞻性病例-对照研究,随机选取自2012年1月至2013年12月就诊的2型糖尿病患者352例。其中发生低血糖患者57例为试验组,未发生低血糖295例为对照组。所有患者均监测四段血糖,即睡前和三餐前血糖并记录低血糖发生情况。回顾性分析两组患者性别、年龄、糖尿病病程、糖化血红蛋白水平、是否患有高血脂、是否患有高血压、糖尿病肾病、体重指数(BMI)、注射胰岛素剂量大小等情况。结果试验组和对照组患者性别及高血压患病率无统计学差异( P >0.05);两组的病程、糖化血红蛋白水平、BMI、高血脂、糖尿病肾病、24 h 胰岛素使用总量及年龄比较,差异有统计学意义( P <0.05),是低血糖的影响因素。结论注射胰岛素糖尿病患者发生低血糖与性别及是否患有高血压无关,病程、糖化血红蛋白水平、24 h 胰岛素使用总量、糖尿病肾病及年龄是糖尿病患者发生低血糖的危险因素,而高血脂、BMI 是低血糖的保护因素。

    作者:夏娟;韦红群 刊期: 2014年第16期

  • 反相高效液相色谱法测定普卢利沙星片中 NM394含量及有关物质

    目的:采用反相高效液相色谱(RP - HPLC)法测定普卢利沙星片中 NM394含量及有关物质。方法色谱柱为 Phenomenex C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相 A 为0.025 mol / L 磷酸二氢钠溶液(用三乙胺调 pH 为6.0)、B 为乙腈,梯度洗脱,流速1.0 mL / min,检测波长276 nm。结果 NM394质量浓度在1.2~28.8μg / mL 范围内与峰面积呈良好的线性关系,r =0.9991( n =6)。NM394低、中、高3个质量浓度的平均回收率分别为98.8%,99.7%,99.4%,RSD 分别为0.99%,0.61%,0.43%( n =3)。结论该方法测定普卢利沙星片中 NM394含量及有关物质,方法便捷、准确、专属性好。

    作者:贺延新;刘素玲 刊期: 2014年第16期

  • 286例老年住院患者万古霉素应用分析与评价

    目的:了解万古霉素在老年住院患者中的临床应用情况,评价其用药合理性,为临床合理用药提供参考依据。方法对解放军总医院2011年11月至2012年4月使用万古霉素的286例老年住院患者进行回顾性调查分析。结果286例患者中,66例治疗用药,220例手术预防用药。66例治疗用药中,治疗有效率为72.73%;220例手术预防用药中,手术预防有效率为95.00%。286例使用万古霉素的患者中,不良反应发生率为2.45%。286例患者中,用药合理和基本合理共194例(67.83%),不合理用药92例(32.17%)。结论该院老年住院患者应用万古霉素的情况基本合理,但用药的病原学检查还有待加强。

    作者:陈超;周丽丽;郭代红;黄翠丽;朱曼;徐元杰 刊期: 2014年第16期

  • 肺热普清散质量标准研究

    目的:建立肺热普清散的定性鉴别标准,为其质量标准的提高提供依据,并初步确定高效液相色谱(HPLC)法测定羟基红花黄色素 A 的色谱条件。方法采用薄层色谱法对方中主要药味红花、降香、木香进行定性鉴别,采用 HPLC 法考察羟基红花黄色素 A 的测定条件。结果薄层色谱结果显示,供试品溶液色谱中,在与对照品溶液色谱相应位置上显相同颜色斑点,且阴性无干扰。HPLC 试验结果显示,佳色谱条件为色谱柱 Kromasil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(30:70),检测波长403 nm,柱温30℃,流速1.0 mL / min。结论所建立的薄层色谱鉴别方法简便、准确、重现性好,可作为肺热普清散定性研究的依据。所确定的色谱条件为进一步建立其定量检测标准打下了基础。

    作者:尼玛潘多;何珊珊;张韵;万军;谭睿 刊期: 2014年第16期

  • 桃仁功效的古今文献研究

    该文以古文献中对桃仁药性的记载为基础,通过系统查阅历代及近年的相关文献,将桃仁的功效及应用现状进行总结概括。古代文献中多记载桃仁有活血、化瘀和润肠、通便两大功效,但目前其应用仅限于中医经典方剂,功能的拓展、开发十分有限。

    作者:覃俏峰 刊期: 2014年第16期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局